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J-GLOBAL ID:201102228739675872   整理番号:11A0482322

RAFTで形成されたヘテロテレケリックポリHPMA複合体のクリック結合による生物分解性マルチブロック共重合体の合成

Synthesis of biodegradable multiblock copolymers by click coupling of RAFT-generated heterotelechelic polyHPMA conjugates
著者 (6件):
資料名:
巻: 71  号:ページ: 294-302  発行年: 2011年03月 
JST資料番号: H0954A  ISSN: 1381-5148  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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生物分解性高分子量N-(2-ヒドロキシプロピル)メタクリルアミド(HPMA)系重合体担体を合成するための新戦略を設計した。酵素-感受性,アルキン官能化,連鎖移動剤(CTA-GFLG-アルキン;Nα-(4-ペンチノイル)-Nδ-(4-シアノ-4-(フェニルカルボノチオイルチオ)ペンタノイル-グリシルフェニルアラニルロイシルグリシル)-リジン)を合成して,HPMAの可逆性付加-フラグメンテーション連鎖移動(RAFT)重合及び共重合を仲介させた。4,4′-アゾビス(アジドプロピル4-シアノペンタノアート)による後重合修飾で,末端アルキンとアジド基を含んでいるヘテロテレケリックなHPMA共重合体が形成された。クリック反応による鎖延長により,高分子量マルチブロック共重合体が生成した。パパインへの暴露に際して,これらの共重合体は,最初のブロックに分解した。類似した結果は,HPMAとN-メタクリロイルグリシルフェニルアラニルロイシルグリシルチアゾリジン-2-チオン及びN-メタクリロイルグリシルフェニルアラニルロイシルグリシル-ゲムシタビンとの共重合体でも得られた。提示される新しい合成方法は,強化された透過性と保持効果のために,固形腫瘍組織で長い循環時間と増大蓄積を有する生物学的適合性,生物分解性高分子量HPMA共重合体-抗腫瘍薬複合体の合成を可能とする。Copyright 2011 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (1件):
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