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J-GLOBAL ID:201102235774459135   整理番号:11A1029306

固体超酸SO_4(2-)/TiO_2によって触媒されたリバビリンの誘導体の合成

Synthesis of Derivative of Ribavirin Catalyzed by Solid Superacid SO_4(2-)/TiO_2
著者 (3件):
資料名:
巻: 24  号:ページ: 286-289  発行年: 2010年 
JST資料番号: C2115A  ISSN: 1003-9015  CODEN: GHGXEG  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 中国語 (ZH)
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略して′′リバビリンの誘導体′′と呼称される1-(2,3,5-トリ-O-アセチル-β-D-リボフラノシル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3-カルボン酸メチルエステルは,広域の抗ウイルス薬物であるリバビリンの重要な中間体である。今研究に於いて,リバビリンの誘導体を,原材料として1,2,4-トリアゾール-3-カルボン酸メチルエステルと1,2,3,5-テトラ-O-アセチル-β-D-リボフラノース,及び触媒として固体超酸SO_4(2-)/TiO_2を用いる反応によって合成した。合成反応に影響する種々の要因を調べて反応条件を最適化した。その結果,適切な合成条件は以下の通りであることが判明した:SO_4(2-)/TiO_2触媒の量はテトラ-アセチル-D-リウボフラノースの12%(質量),1,2,4-トリアゾール-3-カルボン酸メチルエステルに対する1,2,3,5-テトラ-O-アセチル-β-D-リボフラノースのモル比は1:1.05,反応温度は100~110°C,及び反応時間は2hであった。上述の最適条件を用いて,生成物の収率は87.0%で,その純度は99.5%であった。リバビリンの誘導体の合成に対する提案した合成経路は以下の利点を有していた:SO_4(2-)/TiO_2触媒の合成は簡単で,触媒は高触媒効率を有し,生成物から容易に除去,再生して循環的に再使用可能で,合成プロセスは環境に優しく,その操作は簡単で,生成物の純度は良好であった。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST
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