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J-GLOBAL ID：201102238768841515   整理番号：11A1659976

低分子14-3-3蛋白質-蛋白質相互作用抑制因子の発見と構造的特徴づけ

Discovery and structural characterization of a small molecule 14-3-3 protein-protein interaction inhibitor

著者 (17件)： ZHAO Jing (Emory Univ. School of Medicine, GA) ,  ZHAO Jing (Fourth Military Medical Univ., Xi’an, CHN) ,  DU Yuhong (Emory Univ. School of Medicine, GA) ,  HORTON John R. (Emory Univ. School of Medicine, GA) ,  UPADHYAY Anup K. (Emory Univ. School of Medicine, GA) ,  LOU Bin (Emory Univ. School of Medicine, GA) ,  BAI Yan (Emory Univ. School of Medicine, GA) ,  ZHANG Xing (Emory Univ. School of Medicine, GA) ,  DU Lupei (Georgia State Univ., GA) ,  LI Minyong (Georgia State Univ., GA) ,  WANG Binghe (Georgia State Univ., GA) ,  ZHANG Lixin (Emory Univ. School of Medicine, GA) ,  ZHANG Lixin (Inst. Microbiology, Chinese Acad. Sci., Beijing, CHN) ,  BARBIERI Joseph T. (Medical Coll. Wisconsin, WI) ,  KHURI Fadlo R. (Emory Univ. School of Medicine, GA) ,  CHENG Xiaodong (Emory Univ. School of Medicine, GA) ,  FU Haian (Emory Univ. School of Medicine, GA)
資料名： Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  (Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America)
巻： 108  号： 39  ページ： 16212-16216  発行年： 2011年09月27日 
JST資料番号： D0387A  ISSN： 0027-8424  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ホスホセリン/トレオニン認識蛋白質の14-3-3群は多様な生理的および病理的機能の調節に関与する。今回,化学スクリーニングを行って,4-[(2Z)-2-[4-ホルミル-6-メチル-5-オキソ-3-(ホスホナトオキシメチル)ピリジン-2-イリデン]ヒドラジニル]ベンゾアートが14-3-3抑制因子であることを発見した。そのFOBISIN101と命名した低分子は,14-3-3とRaf1やAKT基質との結合を阻害し,14-3-3が菌体外酵素S ADPリボシルトランスフェラーゼを活性化する能力を無効にした。構造的解析により,FOBISIN101は14-3-3ζと共有結合をして後者を持続的に不活性化することを示した。

シソーラス用語： *アダプタータンパク質 ,  ADPリボシルトランスフェラーゼ ,  酵素 ,  結晶構造解析 ,  分子間相互作用 ,  ELISA ,  結晶構造 ,  共有結合 ,  ウェスタンブロット法 ,  MALDI-TOF MS ,  飛行時間法 ,  14-3-3ζ ,  *14-3-3タンパク質 ,  菌体外酵素 ,  ベンゾアート類 ,  バイオアッセイ

分類 (1件)： 生物学的機能  (EB03040U)

物質索引 (1件)： FOBISIN-101

タイトルに関連する用語 (5件)： 低分子 ,  14-3-3蛋白質 ,  蛋白質相互作用 ,  抑制因子 ,  発見