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J-GLOBAL ID：201102260325264979   整理番号：11A1046237

トリプタントリンによって誘導されたindoloquinazolinesによる多剤耐性の細胞毒性と反転

Cytotoxicity and reversal of multidrug resistance by tryptanthrin-derived indoloquinazolines

著者 (6件)： Yu Sungtsai (Graduate Inst. of Pharmaceutical Sciences Jen-Ai Road, Taiwan, Taipei) ,  Chern Jiwang (Graduate Inst. of Pharmaceutical Sciences Jen-Ai Road, Taiwan, Taipei) ,  Chen Tzerming (Dep. of Obstetrics and Gynecology, Nation Taiwan Univ. Hospital, No 7 Chung San South Road, Taiwan, Taipei) ,  Chiu Yifan (Graduate Inst. of Pharmaceutical Sciences Jen-Ai Road, Taiwan, Taipei) ,  Chen Huiting (Graduate Inst. of Pharmaceutical Sciences Jen-Ai Road, Taiwan, Taipei) ,  Chen Yenhui (Graduate Inst. of Pharmaceutical Sciences Jen-Ai Road, Taiwan, Taipei)
資料名： Acta Pharmacologica Sinica  (Acta Pharmacologica Sinica)
巻： 31  号： 2  ページ： 259-264  発行年： 2010年 
JST資料番号： C0089D  ISSN： 1671-4083  CODEN： APSCG5  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 【目的】:その効果を評価して,新規な抗癌物質として一連のindoloquinazolinesの機構を解明する。【方法】:置換イサチンと置換イサト酸無水物の縮合反応を行って,化合物1-4を調製した後,マロン酸ニトリルを加えて,化合物5-7を調製した。細胞毒性はMTT検査によって測定された。アポトーシス誘導はDNAフラグメンテーションと,細胞周期検査と,カスパーゼ3/7活性とウェスタンブロット法を使用して評価された。【結果】:化合物3,4,および5はMCF-7,HeLa,SKOV3,およびA498ガン細胞に対する細胞毒性を示した。DNAラダーは化合物3,4,および5で処理された細胞に現れる。それらの中では,化合物4は細胞周期とカスパーゼ3/7の活性化におけるサブG1期累積に関して最も大きな活性を表した。その上,FAとFasリガンドレベルがアポトーシスがシグナルを通して一部仲介されることを意味して,化合物4によって上げられる。他方では,化合物1および7はとdoxorubicineとエトポシドの細胞毒性がMCF-7/adr(ドキソルビシン耐性)とMCF-7/vp(エトポシド抵抗性)においてそれぞれ化合物1および7の組み合わせでエンハンスされるので,化学感受性活性を示す。【結語】:すべての4つの細胞株における個々の化合物によって誘発された細胞毒性が同程度であるため,indoloquinazolinesの細胞毒性は,細胞型依存的よりむしろ構造依存的である。トリプタントリン骨格の更なる修飾は,MCF-7細胞に対する細胞毒性かMCF-7/adrとMCF-7/vpにおける薬剤抵抗性反転のどちらかに堪える新規な抗癌物質を開発するのに重要である。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST

シソーラス用語： 多剤耐性 ,  細胞毒性 ,  *抗腫瘍薬 ,  置換 ,  縮合反応 ,  MCF7細胞 ,  バイオアッセイ ,  誘導
準シソーラス用語： *抗癌物質 ,  MTT法 ,  アポトーシス誘導

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： トリプタントリン

タイトルに関連する用語 (5件)： トリプタントリン ,  誘導 ,  多剤耐性 ,  細胞毒性 ,  反転