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J-GLOBAL ID:201102261640742842   整理番号:11A0305614

PEG化経口的バイオアベイラブルインシュリンを製造するためのプロセス開発

Development of a Process to Manufacture PEGylated Orally Bioavailable Insulin
著者 (7件):
資料名:
巻: 26  号:ページ: 1695-1704  発行年: 2010年11月 
JST資料番号: A0966B  ISSN: 8756-7938  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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インシュリン特異的アミノ酸残基ε-アミノ基(LysB29)に短鎖メトキシポリエチレンオキシド(mPEG)を共有結合した製品(LysB29でのMethoxy-PEG3-プロピオニル-インシュリン:IN-105)をインシュリン経口剤として開発した。PEG化比率は共役反応条件の最適化よって80%に増加でき,逆相HPLCによって均一に精製できた。IN-105を製造するためのプロセス開発を行った。最終IN-105製品はスケールアップ可能なプロセスを介して作られ,インシュリンへのアルキルPEGの部位特異的結合は経口吸収される生物活性な共役インシュリンを創造できた。IN-105は2型糖尿病患者でグルコースを用量依存的に減少した。本結果はIN-105が経口投与インシュリン製剤のための新しい有力候補であることを示唆した。
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分類 (2件):
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すい臓ホルモン  ,  糖質代謝作用薬の基礎研究 
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