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J-GLOBAL ID:201102267732402400   整理番号:10A0574779

ニコチン性アセチルコリン受容体の薬理学的プローブとしてのα-コノトキシン

Alpha-conotoxins as pharmacological probes of nicotinic acetylcholine receptors
著者 (2件):
資料名:
巻: 30  号:ページ: 771-783  発行年: 2009年 
JST資料番号: C0089D  ISSN: 1671-4083  CODEN: APSCG5  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 英語 (EN)
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コーンスネール(イモガイ)の毒からの高システインペプチドは,多種多様な異なるイオンチャネルを目標とする。コノペプチド(α-コノトキシン)の1つのファミリーは,特に神経筋接合部と中枢神経系にあるニコチン性アセチルコリン受容体(nAChRs)の異なるアイソフォームを目標とする。このファミリーは,システイン残基間のアミノ酸の数に基づき亜科に,更に分けられる。特定のα-コノトキシンの優れたサブタイプ選択性は,神経伝達物質放出(パーキンソン病および痛覚の病態生理学)の調節に関係する天然nAChRアイソフォームの特徴描写に対する手掛かりであった。α-コノトキシンの構造/機能特徴描写は,改善された効力および/またはサブタイプ選択性により類似体の進展に至った。主鎖構造の環化と親油性部分の追加はα-コノトキシンの改善された安定性と生物学的利用能につながり,このように,経口投与可能な治療法への道を開いた。系統学,外ジェノミクスと分子モデリングの最近の進歩は,nAChRsの特異的なサブタイプに対する改善された選択性により,さらに多数のα-コノトキシンおよび類似体の発見の見込みがある。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST
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分類 (1件):
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細胞膜の受容体 
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