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J-GLOBAL ID:201102269389645949   整理番号:11A1861950

脂肪酸シンターゼ阻害と細胞毒性活性を有するOrostachys japonicus地上部からの糖脂質

Glycolipids from the aerial parts of Orostachys japonicus with fatty acid synthase inhibitory and cytotoxic activities
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資料名:
巻: 131  号:ページ: 1097-1103  発行年: 2012年04月15日 
JST資料番号: H0766A  ISSN: 0308-8146  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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脂肪酸シンターゼ(FAS)の阻害は,ガン治療の新しい治療標的として提案されてきた。我々の予備検討では,Orostachys japonicus A.Berger(ベンケイソウ科)地上部のMeOH抽出物はFAS活性(62.5μg/mlで95%>阻害)を阻害した。バイオアッセイ誘導分画を通して,我々O.japonicusのMeOH抽出物のFAS阻害ヘキサン可溶画分から1新化合物(1)を含む3種のセレブロシド(1-3)と7種のグリセロ糖脂質(4-10)を分離した。1D及び2D NMRを含む物理化学的及び分光学的分析,HRFABMSとESIMS/MSに基づいて,新化合物1の構造を解明した。新化合物1は1-O-(β-d-グルコピラノシル)-(2S,3S,4R,6Z,10E)-2-[(2′R,6′Z,9′Z)-2-ヒドロキシエイコサ-6′,9′-ジエノイルアミノ)]-1,3,4-トリヒドロキシテトラコサ-6,10-ジエンであり,オロスタキセレブロシドAと命名した。化合物1-10のin vitro FAS阻害活性を試験した。化合物1,4,5,6,7と8は,[3H]アセチル補酵素A(52.2から108.0μMまで)の取り込みとNADPH(19.5から30.3μMまで)の酸化の双方でミクロモル濃度のIC50値で酵素を阻害した。興味深いことに,FAS阻害活性を持つ化合物1,4,5,6,7と8はHL-60(ヒト白血病)癌細胞に対する細胞毒性活性を示したが,それらのどれもがMCF-7(ヒト胸腺癌)細胞に対する細胞毒性を示さなかった。本報は,O.japonicusからの糖脂質によるFASの阻害とそれらの細胞毒性活性に関する最初の報告であり,ガン治療に植物を用いる民間療法に科学的根拠を提供するであろう。Copyright 2011 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (2件):
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植物の生化学  ,  生物学的機能 
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