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J-GLOBAL ID:201102269804932088   整理番号:11A1400190

7-(4-アルコキシイミノ-3-メチル-3-メチルアミノピペリジン-1-イル)キノロン類の合成とin vitroでの抗菌作用

Synthesis and in vitro antibacterial activity of 7-(4-alkoxyimino-3-methyl-3-methylaminopiperidin-1-yl)quinolones
著者 (5件):
資料名:
巻: 45  号:ページ: 860-868  発行年: 2010年 
JST資料番号: C2527A  ISSN: 0513-4870  CODEN: YHHPAL  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 英語 (EN)
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高い抗細菌性をもつキノロン誘導体の新薬剤を探るために,7-(4-アルコキシイミノ-3-メチル-3-メチルアミノピペリジン1-イル)キノロン類は設計されて,合成された,そして,グラム陽性およびグラム陰性菌に対するそれらの活性はin vitroでテストされた。16の目標化合物を得た。それらの構造は1HNMR,HRMSおよびX線結晶解析で確立された。化合物14kと14m-14oが5つのテストされたグラム陽性菌と5つのグラム陰性菌に対して良い抗細菌性を示している,(MIC:0.25-16μg・mL(-1))そのうち,最も活性な化合物14oがS.pneumoniaeに対してレボフロキサシンより8倍強力である(MIC:4μg・mL(-1)),黄色ぶどう球菌,S.epidermidis,E.faecalisおよび大腸菌に対するレボフロキサシンに匹敵する(MIC:0.25-1μg・mL(-1)),しかし,一般にゲミフロキサシンほど強力ではない。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST
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