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J-GLOBAL ID：201102295448441245   整理番号：11A0167161

デヒドロスクアレンシンターゼの作用及び阻害の機構

Mechanism of action and inhibition of dehydrosqualene synthase

著者 (13件)： LIN Fu-Yang (Univ. Illinois at Urbana-Champaign, IL) ,  LIU Chia-I (Univ. Illinois at Urbana-Champaign, IL) ,  LIU Chia-I (National Taiwan Univ., Taipei, TWN) ,  LIU Chia-I (Academia Sinica, Taipei, TWN) ,  LIU Yi-Liang (Univ. Illinois at Urbana-Champaign, IL) ,  ZHANG Yonghui (Univ. Illinois at Urbana-Champaign, IL) ,  WANG Ke (Univ. Illinois at Urbana-Champaign, IL) ,  JENG Wen-Yih (Academia Sinica, Taipei, TWN) ,  KO Tzu-Ping (Academia Sinica, Taipei, TWN) ,  CAO Rong (Univ. Illinois at Urbana-Champaign, IL) ,  WANG Andrew H.-J. (National Taiwan Univ., Taipei, TWN) ,  WANG Andrew H.-J. (Academia Sinica, Taipei, TWN) ,  OLDFIELD Eric (Univ. Illinois at Urbana-Champaign, IL)
資料名： Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  (Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America)
巻： 107  号： 50  ページ： 21337-21342  発行年： 2010年12月14日 
JST資料番号： D0387A  ISSN： 0027-8424  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： X線構造に基づいた,「ヘッドトゥーヘッド」テルペンシンターゼの活性及び阻害に対する構造及び機構モデルを提供した。ステロール及びカロチノイド生合成における最初の関連反応,すなわち,デヒドロスクアレンを形成する開環を伴うシクロプロピルカルビニル二リン酸を形成する二つのプレニル二リン酸のヘッドトゥーヘッド縮合,への詳細な洞察を提供した。湾曲したS1部位におけるファルネシル二リン酸(FPP)はイオン化してプレニルドナーであるカルボカチオンを形成し,次いで蛋白質内部に移動してS2部位FPP C2,3二重結合と反応し,プレスクアレン二リン酸(PSPP)を形成し,最初の半反応を完了すると結論した。第二の半反応において,PSPP二リン酸はS1部位に戻ってイオン化し,デヒドロスクアレンが表面ポケットに形成される。カチオン性阻害剤がシクロプロピル基として同一領域での正電荷と結合することを示し,この機構を裏付けた。

シソーラス用語： *デサチュラーゼ ,  酵素反応機構 ,  酵素阻害 ,  酵素阻害剤 ,  反応中間体 ,  酵素モデル ,  黄色ぶどう球菌 ,  酵素基質複合体 ,  X線回折 ,  結晶構造 ,  電荷 ,  抗微生物薬 ,  反応経路 ,  イオン化
準シソーラス用語： *デヒドロスクアレンシンターゼ ,  スクアレンシンターゼ

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (8件)： プレスクアレンジホスファート ,  (6E,10E,12Z,14E,18E)-2,6,10,15,19,23-ヘキサメチル-2,6,10,12,14,18,22-テトラコサヘプタエン ,  3-(4-ビフェニリル)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-3-オール ,  3-[[2-ベンジル-6-[(3R)-3β-ヒドロキシ-4β-メトキシピロリジノ]-3-ピリジル]エチニル]-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-3-オール ,  3-[[2-ベンジル-6-(3-メトキシプロポキシ)-3-ピリジル]エチニル]-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-3-オール ,  BPH-652 ,  N-イソプロピル-3-(3-アリル-4-ビフェニリルオキシ)-1-プロパンアミン ,  1-[ビス(ポタシオオキシ)ホスフィニル]-4-[3-(2-ベンジルフェノキシ)フェニル]-1-ブタンスルホン酸カリウム

タイトルに関連する用語 (1件)： 阻害