老化関連及び糖尿病性血管合併症の管理のためのピリジニウム誘導体、それらの製造方法並びにそれらの治療的使用

発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：森島なるみ
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-528154
特許番号：特許第4068843号
出願日： 1999年10月15日
請求項（抜粋）：

【請求項1】一般式(I) {式中、 R1は、-R4-R5又は-N(R7)N(R7)R9(但し、R7とR9が同時に水素である場合を除く)であり; R2は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、OR7、NO2、アルキル、ヘテロアリールを含むアリール、ホルミル、アシル、C(O)NR7R10、C(O)OR7、NR7R10、N=C(R7)(R10)、SR7、SO2NH2、SO2アルキル及びSO2アリールからなる群から選択され; mは、0、1又は2であり; R3は、R7、OR7(但し、OR7がOC12H25の場合を除く)、N(R7)(R10)、N=C(R7)(R10)、N(R7)N(R7)(R10)、N(R7)N=C(R7)(R10)及びCH(R7)C(O)R8からなる群から選択され;そして Xは、ハロゲン化物イオン、酢酸イオン、過塩素酸イオン、スルホン酸イオン、シュウ酸イオン、クエン酸イオン、トシラート(tosylate)イオン、マレイン酸イオン、メシラート(mesylate)イオン、炭酸イオン、亜硫酸イオン、リン酸水素イオン、ホスホン酸イオン、リン酸イオン、BF4-及びPF6-からなる群から選択され; ここで、 R4は、-NH-アルキル(メチルを除く)-O-、-N(アルキル)-アルキル(メチルを除く)-O-、-N(ヘテロアリールを含むアリール)-アルキル(メチルを除く)-O-及び-O-アルキル(メチルを除く)-からなる群から選択され、 R5は、-COH、-CO-アルキル及び-CO-(ヘテロアリールを含むアリール)からなる群から選択され、 R7は、水素、アルキル又はヘテロアリールを含むアリールからなる群から選択され、 R8は、基R7、OR7及びNR7R10から選択され、 R9は、水素、アルキル、ヘテロアリールを含むアリール、-C(O)R10、-SO2R10、-C(S)NHR10、-C(NH)NH(R10)及び-C(O)NHR10からなる群から選択され、 R10は、水素、アルキル又はヘテロアリールを含むアリールからなる群から選択され、各場合において、R10は置換基R7と同一でも異なっていてもよく、そしてR10のヘテロアリール環に窒素が存在する場合、その窒素は、X-CH2C(O)-R3などの化合物によって4級化されていてもよい; 但し、 (i)2つのアルキル基が同一の炭素又は窒素上に存在するとき、それらは一緒に結合して環状構造を形成してもよく;そして (ii)4-カルボキシ-1-(カルボキシメチル)ピリジニウムクロライド,4-(2-クロロアセチルヒドラジン)を除く。} で示されるピリジニウム系化合物、及びその医薬的に許容可能な塩。

IPC (23件)：

C07D 213/82 ( 200 6.01) , C07D 213/80 ( 200 6.01) , A61K 31/455 ( 200 6.01) , A61K 8/49 ( 200 6.01) , A61Q 11/00 ( 200 6.01) , A61K 9/08 ( 200 6.01) , A61K 9/20 ( 200 6.01) , A61K 47/26 ( 200 6.01) , A61K 47/02 ( 200 6.01) , A61K 47/12 ( 200 6.01) , A61K 47/32 ( 200 6.01) , A61K 47/34 ( 200 6.01) , A61K 47/36 ( 200 6.01) , A61P 1/02 ( 200 6.01) , A61P 3/10 ( 200 6.01) , A61P 9/00 ( 200 6.01) , A61P 9/10 ( 200 6.01) , A61P 13/12 ( 200 6.01) , A61P 17/00 ( 200 6.01) , A61P 27/02 ( 200 6.01) , A61P 43/00 ( 200 6.01) , C07D 409/06 ( 200 6.01) , C07D 409/14 ( 200 6.01)

FI (23件)：

C07D 213/82 , C07D 213/80 , A61K 31/455 , A61K 8/49 , A61Q 11/00 , A61K 9/08 , A61K 9/20 , A61K 47/26 , A61K 47/02 , A61K 47/12 , A61K 47/32 , A61K 47/34 , A61K 47/36 , A61P 1/02 , A61P 3/10 , A61P 9/00 , A61P 9/10 , A61P 13/12 , A61P 17/00 , A61P 27/02 , A61P 43/00 105 , C07D 409/06 , C07D 409/14

引用特許：

出願人引用 (1件)

特許第822351号

審査官引用 (3件)

特許第822351号
特許第822351号
特許第822351号

引用文献：

出願人引用 (2件)

Huasueh hsueh Pao Acta Chimica Sinica-Chinese El, 1956, p.566-571
Istanbul Univ.Eczaclik Fakultesi, 1965, Vol.1,No.1, p.82-89

審査官引用 (4件)

Huasueh hsueh Pao Acta Chimica Sinica-Chinese El, p.566-571(1956)
Huasueh hsueh Pao Acta Chimica Sinica-Chinese El, p.566-571(1956)
Istanbul Univ.Eczaclik Fakultesi, Vol.1,No.1, p.82-89(1965)

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