特許

J-GLOBAL ID：201103003087428497

勃起不全治療に効果を持つピラゾロピリミジノン誘導体の製造方法

発明者： ユ,ム-ヒ ,  キム,ウォン-ベイ ,  チャン,ミン-スン ,  キム,スン-ホー ,  キム,ドン-スン ,  ベイ,チュル-ジュン ,  キム,ヨン-ドゥック ,  キム,エゥン-ハ
出願人/特許権者： ドン・ア・ファーム・カンパニー・リミテッド
代理人 (1件)： 葛和 清司
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-504260
特許番号：特許第3939646号
出願日： 2001年05月18日
請求項（抜粋）：

【請求項1】スキーム2 に従って、化学式1のピラゾロピリミジノン誘導体を製造する方法において、 a) 化学式2のピラゾールアミド化合物をクロロスルホン化して化学式3のクロロスルホン化された化合物を製造する段階、 b) 化学式3のクロロスルホン化された化合物を1級アミンと反応させて化学式4のスルホンアミド化合物を製造する段階、及び、 c) 化学式4のスルホンアミド化合物を、アルコールのナトリウム、カリウム塩の存在下で、分子内環化して化学式1のピラゾロピリミジノン誘導体を得る段階を含み、 前記スキームにおける各式中、 R1は、水素、C1〜C6のアルキル、C1〜C3のフッ化アルキル、またはC3〜C6のシクロアルキルであり、 R2は、水素、置換または置換されないC2〜C6のアルキル、C1〜C3のフッ化アルキル、または C3〜C6のシクロアルキルであり、 R3は、置換または置換されないC1〜C6のアルキル、C1〜C6のフッ化アルキル、C3〜C6のシクロアルキル、C3〜C6のアルケニル、またはC3〜C6のアルキニルであり、 R4は、ピリジル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリミジニル、インダニル、ベンゾチアゾリル、ピラゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、ピペリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、ピロリジニル、チエニル、トリアゾリル、ピロリル及び、フリルの中から選択された、置換または置換されない複素環基であり、 この時、上記のR2、R3、R4に可能な置換基は、C1〜C10のアルキル、C3〜C6のシクロアルキル、ハロゲン、C1〜C6のフッ化アルキル、C1〜C10のアルキルオキシ、フェニル、または、ピリジル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリミジニル、インダニル、ベンゾチアゾリル、ピラゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、ピペリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、ピロリジニル、チエニル、トリアゾリル、ピロリル及び、フリルの中から選択されるものである、前記方法。

IPC (1件)：

C07D 487/04 ( 200 6.01)

FI (1件)：

C07D 487/04 142