特許
J-GLOBAL ID：201103004704257146
炎症性疾患の治療に有用な化合物
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (5件)：
吉武 賢次
, 中村 行孝
, 紺野 昭男
, 横田 修孝
, 伊藤 武泰
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-589516
特許番号：特許第4431282号
出願日： 1999年12月16日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 下記式Iの化合物、または、その塩もしくは溶媒和物:
〔式中、
R1およびR2は独立して、
(i)-C1-6アルキル、-C3-8シクロアルキル、または-C1-3アルキルC3-8シクロアルキル、あるいは、これらの基のアルキルまたはシクロアルキルが1以上のハロゲン、-CN、ニトロ、ヒドロキシまたは-OC1-6アルキル基で置換された基;(ii)-(CH2)eAr1、または-(CH2)eOAr1を表わすか;
あるいは、NR1R2は一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、モルホリニルまたはアゼピニル、あるいは、ベンゼン環と縮合したこれらのいずれかの基を表わし、これらの基は、1以上の-(CO)n(CH2)tAr1、-(CO)nC1-6アルキルAr1Ar2、-(CO)nC1-6アルキル、-(CH2)rOH、-(CH2)rO(CH2)pOH、-(CH2)rOC1-6アルキル、-O(CH2)tAr1、-(CH2)rSO2Ar1、ピペリジン-1-イル、-(CH2)tCONR8R9、-NR10(CO)n(CH2)tAr1、-NR10(CO)nC1-3アルキルC3-6シクロアルキル、-NR10(CO)nC1-6アルキルジC3-6シクロアルキル、-CONR10(CH2)tAr1、ハロゲン、-NHSO2C1-6アルキル、-SO2NR10R11、-SO2C1-6アルキルまたは-SO2Ar2基で必要により置換されており;
R3は、-C1-6アルキルNHC(=NH)NH2、-C2-6アルケニルNHC(=NH)NH2、-C2-6アルキニルNHC(=NH)NH2、-C1-6アルキルNR14R18、-(CH2)hCONR14R18、-(CH2)hCOC1-6アルキル、-(CH2)dCHNR18CONR20R21、-(CH2)mNR18CONR14R18、-(CH2)dNR18Ar3、-(CH2)dCONR18Ar3、-(CH2)hCOOR18、-(CH2)cAr3、-O(CH2)cAr3、-(CH2)dCO(CH2)sAr3または-(CH2)dOAr3を表わすか、
あるいはR3は、-(CO)fC1-6アルキル、-(CO)f(CH2)cAr2または-C(=NH)NH2により窒素上で必要により置換された-(CH2)c-2,4-イミダゾリジンジオン、-(CH2)c(ピペリジン-4-イル)、-(CH2)c(ピペリジン-3-イル)、-(CH2)c(ピペリジン-2-イル)、-(CH2)c(モルホリン-3-イル)または-(CH2)c(モルホリン-2-イル)を表わすか、
あるいはR3は、C1-6アルキルまたはハロゲンで必要により置換された-(CH2)zジベンゾフランを表わすか、
あるいはR3は-(CH2)c-チオキサンテン-9-オンを表わし;
R4は、水素、-C1-6アルキル、-C1-3アルキルC3-6シクロアルキル、-(CH2)qAr2、-C1-4アルキル-X-R7、-C1-4アルキルSO2C1-4アルキル、-C1-6アルキルNR12R13または-C1-6アルキルNR12COC1-6アルキルを表わし;
R5は、水素を表わすか、あるいはR4R5はそれらが結合している炭素と一緒になってC5-7シクロアルキル環を形成し;
R6は、水素または-C1-6アルキルを表わすか、あるいはR6およびR4はそれらが各々結合しているNおよびC原子と一緒になってピロリジン環を形成し;
R7は、水素、-(CH2)wNR12R13、-(CH2)uAr2または-(CH2)wNR12COC1-6アルキルを表わし;
R8、R9、R16およびR17は独立して、水素、-C1-6アルキル、-C3-6シクロアルキル、-C1-3アルキルC3-6シクロアルキル、-C2-6アルケニルを表わすか、あるいはNR8R9またはNR16R17は一緒になって、-C1-6アルキル、-COフェニルまたは-SO2メチルでN置換されたモルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはピペラジニルを表わし;
R10、R11、R12、R13、R15、R18、R20およびR21は独立して、水素または-C1-6アルキルを表わし;
R14、R19およびR22は独立して、水素、-C1-6アルキル、-C3-6シクロアルキルまたは-(CH2)xAr4を表わすか、あるいはNR14R18またはNR15R22は一緒になってモルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはN-C1-6アルキルピペラジニルを表わし;
Ar1は、1以上のハロゲン、-C1-6アルキル、ヒドロキシ、-OC1-6アルキル、-CF3、ニトロ、-Ar2または-OAr2基で必要により置換された、フェニル、またはO、NおよびSから選択される1〜3のヘテロ原子を含む5もしくは6員へテロ環式芳香環を表わし;
Ar2は、1以上のハロゲン、-C1-6アルキル、ヒドロキシ、-OC1-6アルキル、-CF3またはニトロ基で必要により置換されたフェニルを表わし;
Ar3は、フェニル、O、NまたはSから選択される1〜3のヘテロ原子を含む5もしくは6員へテロ環式芳香環、あるいはベンゼン環と縮合したこれらのいずれかの基を表わし、これらの基は、1以上の-CO(CH2)gAr4、-(CH2)yAr4、-(CH2)yCOAr4、-(CO)aC1-6アルキル、-(CO)aC2-6アルケニル、-(CO)aC2-6アルキニル、-(CO)aC3-8シクロアルキル、-(CO)aC1-6ハロアルキル、ハロゲン、-COCH2CN、-(CH2)bNR16R17、-(CH2)bNHC(=NH)NH2、-CYNR16(CO)aR17、-(CH2)bNR15COR19、-(CH2)bCONR15R22、-(CH2)bNR15CONR15R22、-(CH2)bCONR15(CH2)jNR15R22、-(CH2)bSO2NR15R22、-(CH2)bSO2NR15COAr2、-(CH2)bNR15SO2R19、-SO2R19、-SOR19、-(CH2)zOH、-COOR15、-CHO、-OC1-10アルキル、-O(CH2)jNR15R22、-O(CH2)jNHC(=NH)NH2、-O(CH2)bCONR16R17、-O(CH2)kCOOR15、-O(CH2)jOAr2、-O(CH2)bAr2、3-フェニル-2-ピラゾリン-5-オンまたは4,5-ジヒドロ-3(2H)-ピリダジノン基で必要により置換されており;
Ar4は、1以上のハロゲン、-C1-6アルキル、ヒドロキシ、-OC1-6アルキル、-CF3、ニトロまたは-CONH2基で必要により置換された、フェニル、またはO、NおよびSから選択される1〜3のヘテロ原子を含む5もしくは6員へテロ環式芳香環を表わし;
XおよびYは独立して、OまたはSを表わし;
a、f、k、sおよびnは独立して、0または1を表わし;
b、c、r、x、yおよびzは独立して、0〜2の整数を表わし;
d、gおよびuは独立して、1または2を表わし;
e、h、qおよびwは独立して、1〜3の整数を表わし;
jおよびpは独立して、2〜4の整数を表わし;
mは独立して、0〜4の整数を表わし;
tは独立して、0〜3の整数を表わす〕。
IPC (4件)：
C07K 5/06 ( 200 6.01)
, A61K 38/00 ( 200 6.01)
, A61P 11/06 ( 200 6.01)
, A61P 29/00 ( 200 6.01)
C07K 5/06
, A61K 37/02
, A61P 11/06
, A61P 29/00
