ベータ-ラクタム誘導体

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外3名)
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願平1-092768
公開番号（公開出願番号）：特開平2-028183
特許番号：特許第2840286号
出願日： 1989年04月12日
公開日（公表日）： 1990年01月30日
請求項（抜粋）：

【請求項1】下記式(I a)又は(I b)の4-アシルセフェムスルホン又は3-アシルペナムスルホン、並びに医薬的及び獣医学的に容認可能なその塩:[式中Aは、水素原子、あるいはC1〜C12の直鎖又は分枝鎖アルキル;C2〜C10のアルケニル;C2〜C10のアルキニル;C6〜C10アリール;C3〜C8シクロアルキル;C5〜C8シクロアルケニル;アラルキル、アラルケニル、アラルキル又は(シクロアルキル)アルキニル(ここでアリール、シクロアルキル、アルキル、アルケニル及びアルキニルの各基は上記と同じ);O、S及びNから選択する少なくとも1つのヘテロ原子を含有する第1の5員又は6員の、飽和又は不飽和ヘテロシクリル環であって、任意に第二の5員又は6員のヘテロ環基あるいはC3〜C8のシクロアルキル基に融合する;又はヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル又はヘテロシクリルアルキニル(ここで、ヘテロシクリル、アルキル、アルケニル及びアルキニルの各基は上記と同じ)から選択する有機基であって、上記有機基の各々は置換されていないかあるいは以下に示す群から選択される1つ又はそれ以上の原子又は基で置換されており、-ハロ;-ヒドロキシ;-ニトロ;-アジド;-ジアゾ;-アミノ -NH2又は-NHR′又は-NR′R′′(ここでR′及びR′′は同一であっても異なっもよく、C1〜C7直鎖又は分枝鎖アルキル、フェニル又はベンジルである);-ホルミル -CHO;-メルカプト -SH又はSR′(ここでR′は上記と同じ);-シアノ;-カルボキシ(アルキル) -(CH2)tCO2H又は-(CH2)tCO2R′(ここでR′は上記と同じであり、tは0、1、2又は3である);-スルホ -SO3H;-アシル C(O)R′(ここでR′は上記と同じである)又はトリフルオロアセチルC(O)CF3;-カルバモイル -CONH2、N-メチルカルバモイル -CONHCH3又はN-(カルボキシメチル)カルバモイル -CONH-CH2CO2H;-カルバモイルオキシ -OCONH2;-アシルオキシ OC(O)R′(ここでR′は上記と同じである)又はホルミルオキシ OC(O)H;-アルコキシカルボニル又はベンジルオキシカルボニル -C(O)OR′(ここでR′は上記と同じ);-アルコキシカルボニルオキシ又はベンジルオキシカルボニルオキシ OC(O)OR′(ここでR′は上記の同じ);-アルコキシ、フェノキシ又はベンジルオキシ -O-R′(ここでR′は上記と同じ);-アルキルチオ、フェニルチオ又はベンジルチオ -S-R′(ここでR′は上記と同じ);-アルキルスルフィニル、フェニルスルフィニル又はベンジルスルフィニルS(O)R′(ここでR′は上記と同じ);-アルキルスルホニル、フェニルスルホニル又はベンジルスルホニル S(O)2R′(ここでR′は上記と同じ);-アシルアミノ -NHC(O)又は-NHC(O)-OR(ここでRはC1〜C7直鎖又は分枝鎖アルキル、フェニル、ベンジル、CH2CH2CO2H又はCH2CH2CH2CO2Hである);-スルホンアミド -NH-SO2R′(ここでR′は上記と同じ);-グアニジノ -NHC(=NH)NH2;-C1〜C4アルキル、C2〜C4アルケニル又はアルキニル;-C3〜C6シクロアルキル;及び-クロロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、アミノメチル、アジドメチル、シアノメチル、カルボキシメチル、カルバモイルメチル、カルバモイルオキシメチル、ヒドロキシメチル、C3〜C4アルコキシカルボニルメチル、グアニジノメチルの中から選択するメチル、但し、Aが窒素原子を含有する場合、該窒素原子は、直接カルボニル基に結合しない、R1は、1)クロロ、フルオロ、ブロモ又はヨード;2)上記と同じA;3)エーテル O-A(Aは上記と同じ);4)チオエーテル、スルホキシド又はスルホン -S(O)nA(ここでnは0、1又は2で、Aは上記と同じ);5)アシルオキシ -OC(O)A(ここでAは上記と同じ);6)スルホニルオキシ -O-SO2A(ここでAは上記と同じ);又は、7)アシルアミノ -NHC(O)A(ここでAは上記と同じ)、又はアシルアミノ-NH-Z(ここでZはAla、Gly、Val、Leu、Ile、Phe及びProから選択するD又はLα-アミノ酸より成るモノペプチド、ジペプチド又はトリペプチドで、遊離基であるかあるいは-C(O)R基又は-C(O)OR基(ここでRは上記と同じ)によりアシル化されている末端アミノ基を伴う)を表わし、R2は水素であるかもしくは、1)C1〜C4アルキル;2)C1〜C4アルカノイルオキシ;又は3)クロロ、ブロモ又はフルオロであって、R3は水素であるかもしくは、1)C1〜C4アルキル;2)C1〜C4アルコキシ;3)ベンジル;4)ハロ;又は5)メチレン基 =CH2又は=CHRIV(ここでRIVはC1〜C4アルキル、又はフェニル、カルボキシ、C1〜C4アルコキシカルボニルである)を表わし;R4は、1)上記と同じA;2)クロロ又はフルオロ;3)オキシ基 -O-A(ここでAは上記と同じ);4)スルフェニル、スルフィニル又はスルホニル基 -S(O)nA(ここでn及びAは上記と同じ);5)アシル基 -C(O)A,-C(O)OA又は-CO2H(式中Aは上記と同じ);6)オキシメチル基 -CH2-O-A(ここでAは上記と同じ);7)チオメチル基又はその誘導体 -CH2S(O)nA(ここでn及びAは上記と同じ);8)アシルオキシメチル基 -CH2OC(O)A又は-CH2-O-Z(ここでA及びZは上記と同じ);9)アシルチオメチル基 -CH2SC(O)A(ここでAは上記と同じ);10)アミノメチル基 -CH2-N(A)A′(ここでAは上記と同じであり、A′は同一であっても異なってもよくAに関して定義したものと同様である;もしくはAとA′が結合する窒素原子と共にA及びA′はヘテロ環式環を表わす);11)アンモニオメチル(ここでAおよびA′は上記と同じであり、A′′は同一であっても異なってもよくAに関して定義したものと同様であるか;もしくは、Aがアルキルであり、A′とA′′とはそれらが結合する窒素原子と共にヘテロ環式環を表わすか;もしくはAとA′とA′′とはそれらが結合する窒素原子と共に芳香族ヘテロ環式環を表わす;又は12)アシルアミノメチル -CH2NH-C(O)A又は-CH2NH-Z(ここでAとZは上記と同じ)を表わす]である。

IPC (10件)：

C07D 501/00 , A61K 31/43 ADZ , A61K 31/545 , C07D 499/28 , C07D 499/44 , C07D 499/86 , C07D 499/87 , C07D 499/897 , C07D 501/04 , C07D 501/20

FI (8件)：

C07D 501/00 , A61K 31/43 ADZ , A61K 31/545 , C07D 499/28 , C07D 499/44 , C07D 501/04 , C07D 501/20 , C07D 499/00 A

引用特許：

審査官引用 (1件)

特願昭62-284386
出願番号：特願昭62-284386

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