特許
J-GLOBAL ID：201103009614368013
プロテインチロシンキナーゼインヒビターとしての置換3-シアノキノリン
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
特許業務法人小田島特許事務所
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-572200
特許番号：特許第4537582号
出願日： 1999年09月22日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 構造:
Xは、ハロゲン、1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、アジド、1〜6個の炭素原子のヒドロキシアルキル、ハロメチル、2〜7個の炭素原子のアルコキシメチル、2〜7個の炭素原子のアルカノイルオキシメチル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、1〜6個の炭素原子のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、2〜7個の炭素原子のカルボアルコキシ、2〜7個の炭素原子のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、1〜6個の炭素原子のアルキルアミノ、2〜12個の炭素原子のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、1〜6個の炭素原子のアルカノイルアミノ、3〜8個の炭素原子のアルケノイルアミノ、3〜8個の炭素原子のアルキノイルアミノ、2〜7個の炭素原子のカルボキシアルキル、3〜8個の炭素原子のカルボアルコキシアルキル、1〜5個の炭素原子のアミノアルキル、2〜9個の炭素原子のN-アルキルアミノアルキル、3〜10個の炭素原子のN,N-ジアルキルアミノアルキル、2〜9個の炭素原子のN-アルキルアミノアルコキシ、3〜10個の炭素原子のN,N-ジアルキルアミノアルコキシ、メカプトおよびベンゾイルアミノから成る群から選択される置換基によりモノ-、ジ-またはトリ-置換されていてもよいフェニル環であり;
Zは、-NH-であり;
R1およびR4は、それぞれ、水素であり;
G1は、水素、ハロゲン、1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、2〜6個の炭素原子のアルケニルオキシ、2〜6個の炭素原子のアルキニルオキシ、ヒドロキシメチル、ハロメチル、1〜6個の炭素原子のアルカノイルオキシ、3〜8個の炭素原子のアルケノイルオキシ、3〜8個の炭素原子のアルキノイルオキシ、2〜7個の炭素原子のアルカノイルオキシメチル、4〜9個の炭素原子のアルケノイルオキシメチル、4〜9個の炭素原子のアルキノイルオキシメチル、2〜7個の炭素原子のアルコキシメチル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、1〜6個の炭素原子のアルキルチオ、1〜6個の炭素原子のアルキルスルフィニル、1〜6個の炭素原子のアルキルスルホニル、1〜6個の炭素原子のアルキルスルホンアミド、2〜6個の炭素原子のアルケニルスルホンアミド、2〜6個の炭素原子のアルキニルスルホンアミド、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシ、2〜7個の炭素原子のカルボアルコキシ、2〜7個の炭素原子のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンジル、アミノ、ヒドロキシアミノ、1〜4個の炭素原子のアルコキシアミノ、1〜6個の炭素原子のアルキルアミノ、2〜12個の炭素原子のジアルキルアミノ、N-アルキルカルバモイル、N,N-ジアルキルカルバモイル、4〜12個の炭素原子のN-アルキル-N-アルケニルアミノ、6〜12個の炭素原子のN,N-ジアルケニルアミノ、フェニルアミノ、ベジルアミノ、
であり;
Yは、
から成る群から選択される二価の基であり;
R7は、-NR6R6、-J、-OR6、-N(R6)3+または-NR6(OR6)であり;
Mは、>NR6、-O-、>N-(C(R6)2)pNR6R6または>N-(C(R6)2)p-OR6であり;
Wは、>NR6、-O-または結合であり;
Hetは、2,6-ジ置換モルホリン、2,5-ジ置換チオモルホリン、N-置換ピペリジン、N-置換ピロリジン、ピリジン、2-置換イミダゾール、置換チアゾール、チアゾリジン、N-置換イミダゾール、N-置換1,4-ピペラジン、ジオキサンおよび1,3-ジオキソランから成る群から選択される複素環であり;
R6は、水素、1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のシクロアルキル、2〜7個の炭素原子のカルボアルキル、カルボキシアルキル(2〜7個の炭素原子)、フェニル、またはハロゲン、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、1〜3個の炭素原子のアルキルアミノ、2〜6個の炭素原子のジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ハロメチル、2〜7個の炭素原子のアルコキシメチル、2〜7個の炭素原子のアルカノイルオキシメチル、1〜6個の炭素原子のアルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、2〜7個の炭素原子のカルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、1〜6個の炭素原子のアルカノイルアミノもしくは1〜6個の炭素原子のアルキルの1以上により置換されていてもよいフェニルであり;
R8およびR9は、それぞれ独立して、-(C(R6)2)rNR6R6または-(C(R6)2)rOR6であり;
Jは、独立して水素、塩素、フッ素または臭素であり;
aは0または1であり;
gは1〜6であり;
kは0〜4であり;
nは0であり;
pは2〜4であり;
qは0〜4であり、そして
rは1〜4であるが、ただし
R6が2〜6個の炭素原子のアルケニルまたは2〜6個の炭素原子のアルキニルである時、そのようなアルケニルまたはアルキニル部分は、飽和炭素原子を通して窒素または酸素原子に結合し;
そしてさらにただし、
Yが-NR6-であり、そしてR7が-NR6R6、-N(R6)3+または-NR6(OR6)である時、gは2〜6であり;
Mが-O-であり、そしてR7が-OR6である時、pは1〜4であり;
Yが-NR6-である時、kは2〜4であり;
Yが-O-であり、そしてMまたはWが-O-である時、kは1〜4であり;
Wが窒素原子を通して結合したHetと結合していない時、qは2〜4であり;そして
Wが窒素原子を通して結合したHetと結合しており、Yが-O-または-NR6-である時、kは2〜4である;
を有する化合物、またはその医薬的に許容できる塩。
IPC (10件)：
C07D 215/54 ( 200 6.01)
, C07D 401/12 ( 200 6.01)
, C07D 405/12 ( 200 6.01)
, C07D 409/04 ( 200 6.01)
, A61K 31/4709 ( 200 6.01)
, A61K 31/496 ( 200 6.01)
, A61K 31/5377 ( 200 6.01)
, A61K 31/541 ( 200 6.01)
, A61P 13/12 ( 200 6.01)
, A61P 35/00 ( 200 6.01)
C07D 215/54 CSP
, C07D 401/12
, C07D 405/12
, C07D 409/04
, A61K 31/470
, A61K 31/496
, A61K 31/537
, A61K 31/541
, A61P 13/12
, A61P 35/00
審査官引用 (1件)
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置換3-シアノキノリン
公報種別：公表公報
出願番号：特願平10-541981
出願人：アメリカン・サイアナミド・カンパニー
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