特許
J-GLOBAL ID：201103010351125151
抗癌剤として有用なイソチアゾール誘導体
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
室伏 良信
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-552102
特許番号：特許第3735254号
出願日： 1999年05月03日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式1:
[式中、X1は、酸素原子又はイオウ原子であり;
R1は、水素原子、C1-C10アルキル基、C2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、-C(O)(C1-C10アルキル)基、-(CH2)t(C6-C10アリール)基、-(CH2)t(4〜10員の複素環式環)基、-C(O)(CH2)t(C6-C10アリール)基、又は-C(O)(CH2)t(5〜10員の複素環式環)基であり、ここで、tは、0〜5の整数であり;前記アルキル基は、場合により、酸素原子、イオウ原子、及び-N(R6)-基から選択したヘテロ部分1又は2個を含むが、但し、2個の酸素原子、2個のイオウ原子、又は1個の酸素原子と1個のイオウ原子とは、互いに直接結合していないものとし;前記アリール基及び複素環式R1基は、場合により、C6-C10アリール基、C5-C8飽和環式基、又は5〜10員の複素環式環基に縮合することがあり;前記複素環部分中の炭素原子1又は2個は、場合により、オキソ(=O)部分により置換されていることがあり;前記R1基の-(CH2)t-部分は、tが2〜5の整数である場合に、炭素-炭素二重結合又は三重結合を含むことがあり;そして水素原子以外の前記R1基は、場合により、R4基1〜3個で置換されていることがあり;
R2は、R1の定義において挙げられた置換基、-SO2(CH2)t(C6-C10アリール)基、-SO2(CH2)t(5〜10員の複素環式環)基、及び-OR5基から選択した基であり、tは、0〜5の整数であり、前記R2基の-(CH2)t-部分は、tが2〜5の整数の場合に、炭素-炭素二重結合又は三重結合を含むことがあり、そして前記R2基は、場合により、R4基1〜3個で置換されていることがあるか;
又はR1及びR2は、それぞれが結合する窒素と共に一緒になって、4〜10員で飽和の単環式若しくは多環式環、又は5〜10員のヘテロアリール環を形成し、ここで前記飽和環及びヘテロアリール環は、場合により、R1及びR2が結合する窒素原子以外に、酸素原子、イオウ原子、及び-N(R6)-基から選択したヘテロ原子1又は2個を含有することがあり、前記-N(R6)-基は、R1及びR2が前記ヘテロアリール基として一緒になる場合に、=N-基又は-N=基であることがあり、前記飽和環は、場合により、炭素-炭素二重結合1又は2個を含むことにより部分不飽和であることができ、そして前記-N(R6)-基のR6基を含有する前記飽和環及びヘテロアリール環は、場合により、R4基1〜3個で置換されていることがあり;
R3は、水素原子、C1-C10アルキル基、C2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、-(CH2)t(C6-C10アリール)基、又は-(CH2)t(5〜10員の複素環式環)基であり、ここでtは、0〜5の整数であり;前記アルキル基は、場合により、酸素原子、イオウ原子、及び-N(R6)-基から選択したヘテロ部分1又は2個を含むことがあるが、但し、2個の酸素原子、2個のイオウ原子、又は1個の酸素原子と1個のイオウ原子とは、互いに直接結合していないものとし;前記アリール基及び複素環式R3基は、場合により、C6-C10アリール基、C5-C8飽和環式基、又は5〜10員の複素環式環基に縮合することがあり;前記複素環部分中の炭素原子1又は2個は、場合により、オキソ(=O)部分により置換されていることがあり;前記R3基の-(CH2)t-部分は、tが2〜5の整数である場合に、炭素-炭素二重結合又は三重結合を含むことがあり;そして前記R3基は、場合により、R4基1〜5個で置換されていることがあり;
それぞれのR4は、C1-C10アルキル基、C2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、アジド基、-OR5基、-C(O)R5基、-C(O)OR5基、-NR6C(O)OR5基、-OC(O)R5基、-NR6SO2R5基、-SO2R5R6基、-NR6C(O)R5基、-C(O)NR5R6基、-NR5R6基、-S(O)jR7基(ここで、jは、0〜2の整数である)、-SO3H、-NR5(CR6R7)tOR6基、-(CH2)t(C6-C10アリール)基、-SO2(CH2)t(C6-C10アリール)基、-S(CH2)t(C6-C10アリール)基、-O(CH2)t(C6-C10アリール)基、-(CH2)t(5〜10員の複素環式環)基、及び-(CR6R7)mOR6基から独立して選択した基であり、ここで、mは、1〜5の整数であり、そしてtは、0〜5の整数であり;前記アルキル基は、場合により、酸素原子、イオウ原子、及び-N(R6)-基から選択したヘテロ部分1又は2個を含むことがあるが、但し、2個の酸素原子、2個のイオウ原子、又は1個の酸素原子と1個のイオウ原子とは、互いに直接結合していないものとし;前記アリール基及び複素環式R4基は、場合により、C6-C10アリール基、C5-C8飽和環式基、又は5〜10員の複素環式環基に縮合することがあり;前記複素環部分中の炭素原子1又は2個は、場合により、オキソ(=O)部分により置換されていることがあり;そして前記R4基のアルキル部分、アリール部分、及び複素環部分は、場合により、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、アジド基、-NR6SO2R5基、-SO2NR5R6基、-C(O)R5基、-C(O)OR5基、-OC(O)R5基、-NR6C(O)R5基、-C(O)NR5R6基、-NR5R6基、-(CR6R7)mOR6基(ここで、mは、1〜5の整数である)、-OR5基、及びR5の定義において挙げた置換基から独立して選択した置換基1〜3個で置換されていることがあり;
それぞれのR5は、水素原子、C1-C10アルキル基、-(CH2)t(C6-C10アリール)基、及び-(CH2)t(5〜10員の複素環式環)基から独立して選択した基であり、ここでtは、0〜5の整数であり;前記アルキル基は、場合により、酸素原子、イオウ原子、及び-N(R6)-基から選択したヘテロ部分1又は2個を含むことがあるが、但し、2個の酸素原子、2個のイオウ原子、又は1個の酸素原子と1個のイオウ原子とは、互いに直接結合していないものとし;前記アリール基及び複素環式R5基は、場合により、C6-C10アリール基、C5-C8飽和環式基、又は5〜10員の複素環式環基に縮合することがあり;そして水素原子以外の前記R5置換基は、場合により、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、アジド基、-C(O)R6基、-C(O)OR6基、-CO(O)R6基、-NR6C(O)R7基、-C(O)NR6R7基、-NR6R7基、ヒドロキシ基、C1-C6アルキル基、及びC1-C6アルコキシ基から独立して選択した置換基1〜3個で置換されていることがあり;そして
それぞれのR6及びR7は、独立して、水素原子又はC1-C6アルキル基である]で表される化合物〔但し、式1で表される前記化合物は、1-メチル-3-(4-カルバモイル-3-エトキシ-5-イソチアゾリル)尿素、1,1-ジメチル-3(4-カルバモイル-3-エトキシ-5-イソチアゾリル)尿素、1-メチル-3-(4-カルバモイル-3-プロポキシー5-イソチアゾリル)尿素、1-メチル-3-(4-カルバモイル-3-(メチルチオ)-5-イソチアゾリル)尿素、1-メチル-3-(4-カルバモイル-3-(エチルチオ)-5-イソチアゾリル)尿素、1,1-ジメチル-3-(4-カルバモイル-3-(エチルチオ)-5-イソチアゾリル)尿素、1-メチル-3-(4-カルバモイル-3-(プロピルチオ)-5-イソチアゾリル)尿素、1,1-ジメチル-3-(4-カルバモイル-3-(プロピルチオ)-5-イソチアゾリル)尿素、又は1-メチル-3-(4-カルバモイル-3-(イソプロピルチオ)-5-イソチアゾリル)尿素以外の化合物であるものとする〕、又はそれらの薬剤学的に許容することのできる塩、あるいはそれらの溶媒和物。
IPC (13件)：
C07D 275/02 ( 200 6.01)
, A61K 31/425 ( 200 6.01)
, A61K 31/427 ( 200 6.01)
, A61K 31/454 ( 200 6.01)
, A61K 45/00 ( 200 6.01)
, A61P 13/08 ( 200 6.01)
, A61P 17/00 ( 200 6.01)
, A61P 35/00 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
, C07C 33/46 ( 200 6.01)
, C07C 323/60 ( 200 6.01)
, C07C 327/58 ( 200 6.01)
, C07D 417/12 ( 200 6.01)
C07D 275/02
, A61K 31/425
, A61K 31/427
, A61K 31/454
, A61K 45/00
, A61P 13/08
, A61P 17/00
, A61P 35/00
, A61P 43/00 111
, C07C 33/46
, C07C 323/60
, C07C 327/58
, C07D 417/12
出願人引用 (5件)
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審査官引用 (9件)
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