特許

J-GLOBAL ID：201103013239578533

新規なマクロライド抗生物質

発明者： 金子 卓史
出願人/特許権者： ファイザー・プロダクツ・インク
代理人 (6件)： 社本 一夫 ,  今井 庄亮 ,  増井 忠弐 ,  小林 泰 ,  富田 博行 ,  江尻 ひろ子
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-579612
特許番号：特許第4043191号
出願日： 1999年10月18日
請求項（抜粋）：

【請求項1】 式: で示される化合物又はその製薬的に受容される塩、 上記式において、 aは1であり; R1は水素又は、フルオロ、シアノ、R7、R7O2C、R7C(O)NH若しくはR7S(O)nによって置換されてもよい(C1-C10)アルキルであり、これらにおいて、nは0、1若しくは2であり、R7は(C1-C6)アルキル、(C2-C12)アルケニル、(C2-C12)アルキニル、(C3-C10)シクロアルキル(C1-C6)アルキル、(C2-C9)ヘテロシクロアルキル(C1-C6)アルキル、(C6-C10)アリール(C1-C6)アルキル又は(C2-C9)ヘテロアリール(C1-C6)アルキルであり、この場合、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール基は、ハロ、(C1-C3)アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、(C6-C10)アリール、(C2-C9)ヘテロアリール、R8R9N、R8C(O)、R8C(O)O、R8OC(O)、R8C(O)NH、R8NHC(O)、R8R9NC(O)及びR8OC(O)2からなる群から選択される1〜3個の置換基によって任意に置換され、この場合、R8とR9とはそれぞれ独立的に水素又は、(C6-C10)アリール若しくは(C2-C9)ヘテロアリールによって置換されてもよい(C1-C6)アルキルである; R2は水素又はヒドロキシ保護基であり; R3はアミノ、シアノ、N3、R10NH、R10C(O)NH、R10NHC(O)NH、R10NHC(S)NH、R10OC(O)NH又はR10Sであり、これらにおいて、R10は(C1-C6)アルキル、(C2-C12)アルケニル、(C2-C12)アルキニル、(C3-C10)シクロアルキル(C1-C6)アルキル、(C2-C9)ヘテロシクロアルキル(C1-C6)アルキル、(C6-C10)アリール、(C6-C10)アリール(C1-C6)アルキル又は(C2-C9)ヘテロアリール(C1-C6)アルキルであり;この場合、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール基はハロ、(C1-C3)アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、(C6-C10)アリール、(C2-C9)ヘテロアリール、R8R9N、R8C(O)、R8C(O)O、R8OC(O)、R8C(O)NH、R8NHC(O)、R8R9NC(O)及びR8OC(O)2から独立的に選択される1〜3個の置換基によって任意に置換され、これらにおいてR8とR9とはそれぞれ独立的に水素又は、(C6-C10)アリール若しくは(C2-C9)ヘテロアリールによって置換されてもよい(C1-C6)アルキルである;或いは、R3はR12R13Nであり、この場合、R12とR13はそれぞれ独立的に水素、(C1-C6)アルキル、(C6-C10)アリール(C1-C6)アルキル又は(C2-C9)ヘテロアリール(C1-C6)アルキルである; R4は水素であり; Xは酸素又はNOR16であり、この場合、R16は(C1-C6)アルキル、(C2-C12)アルケニル、(C2-C12)アルキニル、(C3-C10)シクロアルキル(C1-C6)アルキル、(C2-C9)ヘテロシクロアルキル(C1-C6)アルキル、(C6-C10)アリール(C1-C6)アルキル又は(C2-C9)ヘテロアリール(C1-C6)アルキルであり、この場合、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール基はハロ、(C1-C3)アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、(C6-C10)アリール、(C2-C9)ヘテロアリール、R8R9N、R8C(O)、R8C(O)O、R8OC(O)、R8C(O)NH、R8NHC(O)、R8R9NC(O)及びR8OC(O)2から独立的に選択される1〜3個の置換基によって任意に置換され、これらにおいて、R8とR9とはそれぞれ独立的に水素又は、(C6-C10)アリール若しくは(C2-C9)ヘテロアリールによって置換されてもよい(C1-C6)アルキルである; R5はメチルであり; R6はエチルである。

IPC (16件)：

C07H 17/08 ( 200 6.01) ,  A61K 31/7048 ( 200 6.01) ,  A61P 1/00 ( 200 6.01) ,  A61P 1/02 ( 200 6.01) ,  A61P 1/04 ( 200 6.01) ,  A61P 9/00 ( 200 6.01) ,  A61P 9/10 ( 200 6.01) ,  A61P 11/00 ( 200 6.01) ,  A61P 11/14 ( 200 6.01) ,  A61P 13/02 ( 200 6.01) ,  A61P 13/12 ( 200 6.01) ,  A61P 15/00 ( 200 6.01) ,  A61P 27/02 ( 200 6.01) ,  A61P 27/16 ( 200 6.01) ,  A61P 31/04 ( 200 6.01) ,  A61P 33/00 ( 200 6.01)

FI (20件)：

C07H 17/08 B ,  C07H 17/08 A ,  A61K 31/704 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/02 ,  A61P 1/04 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/14 ,  A61P 13/02 105 ,  A61P 13/12 ,  A61P 15/00 ,  A61P 15/00 171 ,  A61P 27/02 ,  A61P 27/16 ,  A61P 31/04 ,  A61P 31/04 171 ,  A61P 33/00 ,  A61P 33/00 171