特許
J-GLOBAL ID：201103013425652689
シアノグアニジンプロドラッグ
発明者：
,
出願人/特許権者：
代理人 (5件)：
田中 光雄
, 山田 卓二
, 岩崎 光隆
, 中川 将之
, 落合 康
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-544401
特許番号：特許第4521157号
出願日： 2001年11月14日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式 I:
[式中、X1 及び X2 は独立して結合;直鎖、分枝及び/または環状炭化水素二端基(これらの全てが任意に1つまたはそれ以上のヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルキルカルボニル、ホルミル、アミノカルボニルまたはアルキルカルボニルアミノで置換されていてよい。);ヘテロアリーレンまたは非芳香族複素環式炭化水素二端基(これらの全てが任意に1つまたはそれ以上の直鎖、分枝及び/または環状非芳香族炭化水素基、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ、シアノ、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルキルカルボニル、ホルミル、アミノカルボニルまたはアルキルカルボニルアミノで置換されていてよい。)を表わす。
Y1 及び Y2 は独立して結合、エーテル二端基(R'-O-R")、アミン二端基(R'-N-R")、O、S、S(O)、S(O)2、C(O)、NH-CO、CO-NH、SO2-N(R')、メチレンまたは N(R')-SO2(ここで、R' 及び R" は独立して4個までの炭素原子を含む直鎖または分枝炭化水素二端基を意味する。)を表わす。
Y3 は O、O-C(O)、C(O)-O、N(R8)(ここで、R8 は水素または C1〜4 アルキルである。)を表わす。
R1 は水素、または任意にフェニルで置換されていてよい直鎖、分枝及び/または環状アルキル;または芳香族炭化水素基を表わす。
R2 はアリール、ヘテロアリールまたは非芳香族複素環式炭化水素基(これらの全てが任意に置換されていてよい。)、テトラヒドロピラニルオキシ、ジ-(C1〜4 アルコキシ)ホスフィノイルオキシ及び C1〜4 アルコキシカルボニルアミノを表わす。
R3 は水素;直鎖、分枝及び/または環状炭化水素基(任意に1つまたはそれ以上の、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルコキシ、アミノカルボニル、C1〜4 アルコキシカルボニル、C1〜4 アルコキシカルボニルアミノ、スルホ、ヒドロキシスルホニルオキシ、ジヒドロキシホスフィノイルオキシ、ホスホノ、スルファミノ、アミノスルホニル、アミノアシルアミノまたはジアルコキシホスフィノイルで置換されていてよい。);ヘテロアリールまたは非芳香族複素環式炭化水素基(これらの全てが任意に1つまたはそれ以上の直鎖、分枝及び/または環状炭化水素基、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルコキシル、アミノカルボニル、C1〜4 アルコキシカルボニル、C1〜4 アルコキシカルボニルアミノ、スルホ、ヒドロキシスルホニルオキシ、ジヒドロキシホスフィノイルオキシ、ホスホノ、スルファミノ、アミノスルホニル、アミノアシルアミノまたはジアルコキシホスフィノイルで置換されていてよい。);
(式中、S は1〜200の整数;R6 は水素または任意に置換されていてよい非芳香族炭化水素基;R7 は独立して水素またはメチルである。)を表わす。
R4 及び R5 は独立して水素;直鎖、分枝及び/または環状炭化水素基(任意にハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、ニトロまたはシアノで置換されていてよい。)を表わす。
A は水素、任意に置換されていてよい直鎖、分枝及び/または環状炭化水素基、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたはチオールを表わす。
Z- は薬学的に許容し得るアニオンである。
m 及び r は独立して0〜4の整数である。n は0または1である。]
で示される化合物。
IPC (6件)：
C07D 211/84 ( 200 6.01)
, C07D 213/74 ( 200 6.01)
, A61K 31/4422 ( 200 6.01)
, A61K 31/4425 ( 200 6.01)
, A61P 35/00 ( 200 6.01)
, A61P 35/02 ( 200 6.01)
C07D 211/84 CSP
, C07D 213/74
, A61K 31/442
, A61P 35/00
, A61P 35/02
