新規キナーゼ阻害剤足場の迅速なスクリーニングおよび同定のための蛍光標識またはスピン標識キナーゼ

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (4件)：平木祐輔 , 藤田節 , 新井栄一 , 田中夏夫
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2011-519082
公開番号（公開出願番号）：特表2011-528560
出願日： 2009年07月23日
公開日（公表日）： 2011年11月24日
要約：

本発明は、キナーゼの活性化ループ中に天然に存在するか、もしくはその中に導入された、遊離チオールもしくはアミノ基を有するアミノ酸部位で、(a)その環境における極性変化に対して感受性であるチオールもしくはアミノ反応性フルオロフォア;または(b)チオール反応性スピン標識、アイソトープもしくはアイソトープ富化されたチオールもしくはアミノ反応性標識で標識されたキナーゼであって、該フルオロフォア、スピン標識、アイソトープもしくはアイソトープ富化された標識が、キナーゼの触媒活性を阻害せず、キナーゼの安定性に干渉しない、前記キナーゼに関する。本発明はさらに、本発明のキナーゼを用いてキナーゼ阻害剤をスクリーニングする方法、キナーゼ阻害剤のリガンド結合の速度および/または解離の速度を決定する方法ならびにキナーゼ阻害剤のスクリーニングにとって好適な突然変異キナーゼを作製する方法に関する。【選択図】図1

請求項（抜粋）：

キナーゼの活性化ループ中に天然に存在するか、もしくはそこに導入された、遊離チオールもしくはアミノ基を有するアミノ酸部位で、 (a)その環境中の極性変化に対して感受性のチオールもしくはアミノ反応性フルオロフォア;または (b)チオール反応性スピン標識、アイソトープもしくはアイソトープ富化されたチオールもしくはアミノ反応性標識、で標識されたキナーゼであって、前記フルオロフォア、スピン標識、アイソトープもしくはアイソトープ富化された標識が、前記キナーゼの触媒活性を阻害せず、その安定性に干渉しない、前記キナーゼ。

IPC (9件)：

C12N 9/12 , C12Q 1/48 , A61K 45/00 , A61P 43/00 , A61P 35/00 , A61P 35/02 , G01N 33/15 , G01N 33/50 , C12N 15/09

FI (9件)：

C12N9/12 , C12Q1/48 Z , A61K45/00 , A61P43/00 111 , A61P35/00 , A61P35/02 , G01N33/15 Z , G01N33/50 Z , C12N15/00 A

Fターム (24件)：

2G045AA40 , 2G045DA20 , 2G045FB01 , 2G045FB07 , 2G045FB12 , 2G045JA01 , 4B024AA01 , 4B024AA11 , 4B024BA10 , 4B024GA25 , 4B050CC04 , 4B050DD11 , 4B050FF11E , 4B050FF14E , 4B050LL01 , 4B063QA01 , 4B063QR07 , 4B063QS31 , 4B063QX02 , 4C084AA17 , 4C084NA14 , 4C084ZB262 , 4C084ZB272 , 4C084ZC202

引用文献：

審査官引用 (2件)

BCR-ABL BINDING MODES OF DASATINIB,IMATINIB AND NILOTINIB:AN NMR STUDY
NMR BACKBONE ASSIGNMENT OF A PROTEIN KINASE CATALYTIC DOMAIN BY A COMBINATION 以下備考

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