特許
J-GLOBAL ID:201103015650054998

カルパインインヒビターとしての複素環式的に置換されたアミド

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (7件): 矢野 敏雄 ,  山崎 利臣 ,  久野 琢也 ,  杉本 博司 ,  星 公弘 ,  二宮 浩康 ,  アインゼル・フェリックス=ラインハルト
公報種別:特許公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-544646
特許番号:特許第4621351号
出願日: 1999年04月20日
請求項(抜粋):
【請求項1】 一般式I: 〔式中置換基は次ぎのものを表す: Aはピペラジン、ホモピペラジン、ヘキサヒドロアゼピン、ピペリジン又はピロリジンを表し、これらはなお基R5を有していてもよく、 Bはフェニル-、ピリジン-、ピリミジン-、ピラジン-又はピリダジン環を表し、 R1及びR2は相互に独立的に水素、枝分れ又は枝なしのC1〜C6-アルキル、枝分れ又は枝なしのO-C1〜C6-アルキル、OH、Cl、F、Br、I、CF3、NO2、NH2、CN、COOH、COO-C1〜C4-アルキル、NHCO-C1〜C4-アルキル、NHCO-フェニル、CONHR9、NHSO2-C1〜C4-アルキル、NHSO2-フェニル、SO2-C1〜C4-アルキル又はSO2-フェニルを表し、R1及びR2は鎖CH=CH-CH=CH-であってもよく、この鎖は基Bと一緒に環部分を形成し、かつなお1個又は2個の置換基R6を有していてもよく、 R3は枝分れ又は枝なしのC1〜C6-アルキルを表し、同アルキルはなお1個のS-CH3基、シクロヘキシル-、シクロペンチル-、シクロヘプチル-、フェニル-、ピリジル-、ピリミジル-、ピリダジル-、ピラジル-、インドリル-、チエニル-又はナフチル環を有していてもよく、同環は0、1又は2個のR7基で置換されておりかつR7は水素、枝分れ又は枝なしのC1〜C4-アルキル、O-C1〜C4-アルキル、OH、Cl、F、Br、I、CF3、NO2、NH2、CN、COOH、COO-C1〜C4-アルキル、CONHR9、NHCO-C1〜C4-アルキル、NHCO-フェニル、NHSO2-C1〜C4-アルキル、NHSO2-フェニル、SO2-C1〜C4-アルキル又はSO2-フェニルを表し、 R4は水素、-COR8を表し、ここでR8は-OR9又は-NR9R10であってよく、 R5は水素、枝分れ又は枝なしのC1〜C6-アルキルを表し、同アルキルはなお1個の置換基R11を有していてもよく、又はR5はフェニル-、ピリジル-、ピリミジル-、ピリダジル-、ピラジニル-、ピラジル-、ナフチル-、チエニル-、ピペリジニル-、ピロリジニル、イミダジル環であってもよく、同環はなお1個または2個の置換基R6を有していてもよく、 R6は水素、枝分れ又は枝なしのC1〜C6-アルキル、枝分れ又は枝なしのO-C1〜C6-アルキル、OH、Cl、F、Br、I、CF3、NO2、NH2、CN、COOH、COO-C1〜C4-アルキル又はC1〜C4-アルキル-NR9R13を表し又は2個のR6基は橋OC(R9)2Oを表してもよく、 R9は水素、枝分れ又は枝なしのC1〜C6-アルキルを表し、 R10は水素、枝分れ又は枝なしのC1〜C6-アルキルを表し、同アルキルはなお他の基R12を有していてもよいフェニル環又は次ぎの環: で置換されていてもよく、 R11はフェニル-、ピリジル-、ピリミジル-、ナフチル-、チエニル-、フリル-、ピリダジル-、ピラジニル-、ピラジル-、ピロリル-、イミダジル環であってよく、同環はさらに1個または2個の置換基R6を有していてもよく、 R12は水素、枝分れ又は枝なしのC1〜C6-アルキル、枝分れ又は枝なしのO-C1〜C6-アルキル、OH、Cl、F、Br、I、CF3、NO2、NH2、CN、COOH、COO-C1〜C4-アルキルを表し、 R13は水素、C1〜C4-アルキル-又はフェニル-又はC1〜C4-アルキルフェニル鎖を表し、ここでフェニル環はなお1個又は2個のR12基を有していてもよく、 xは0、1又は2の数を表す〕で示される複素環式的に置換されたアミド及びそれらの互変異性体、異性体、鏡像異性体及びジアステレオ異性体、ならびに生理学的認容性塩。
IPC (23件):
C07D 213/82 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4402 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4433 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4545 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4725 ( 200 6.01) ,  A61K 31/496 ( 200 6.01) ,  A61K 31/506 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5355 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5377 ( 200 6.01) ,  A61K 31/551 ( 200 6.01) ,  A61P 25/00 ( 200 6.01) ,  A61P 25/08 ( 200 6.01) ,  A61P 25/14 ( 200 6.01) ,  A61P 25/16 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01) ,  C07D 213/81 ( 200 6.01) ,  C07D 215/50 ( 200 6.01) ,  C07D 239/42 ( 200 6.01) ,  C07D 295/12 ( 200 6.01) ,  C07D 401/04 ( 200 6.01) ,  C07D 401/14 ( 200 6.01) ,  C07D 405/12 ( 200 6.01) ,  C07D 413/12 ( 200 6.01)
FI (24件):
C07D 213/82 ,  A61K 31/440 ,  A61K 31/443 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/472 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/535 ,  A61K 31/537 ,  A61K 31/551 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D 213/81 ,  C07D 215/50 ,  C07D 239/42 ,  C07D 295/12 A ,  C07D 295/12 Z ,  C07D 401/04 ,  C07D 401/14 ,  C07D 405/12 ,  C07D 413/12

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