活性薬剤の、肺への標的化送達のためのナノ粒子

発明者： , , ,
出願人/特許権者： ,
代理人 (4件)：江崎光史 , 鍛冶澤實 , 上西克礼 , 虎山一郎
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2011-502300
公開番号（公開出願番号）：特表2011-516443
出願日： 2009年03月31日
公開日（公表日）： 2011年05月26日
要約：

親油性細胞傷害薬を含むNPをMAbとカップリングし、続いて肺へ局所送達することの利点には、肺への直接送達、標的組織中への長い滞留時間、腫瘍部位でのかなり強力な薬物投与量の連続的放出、および効力向上を可能にする、腫瘍における、細胞傷害薬のより良好な内部移行が含まれる。本発明は、ポリマーをベースにしたナノ粒子;ならびに前記ナノ粒子に非共有結合でアンカーリングされた第1部分であって、前記第1部分の少なくとも一部は前記ナノ粒子中に包埋された疎水性/親油性セグメントを含む第1部分;および前記ナノ粒子の外表面に露出されたカップリング基、好ましくはマレイミド化合物を含む第2部分を含むリンカーを含み、好ましくは吸入によって肺へ投与される送達システムに関する。一実施形態によれば、該送達システムは、それぞれが前記カップリング基、好ましくはマレイミド化合物に共有結合で結合された1種または複数のターゲティング薬剤を含み、肺癌または気管支異形成症の治療または診断においてエアロゾルとして投与される。さらに別の実施形態によれば、該送達システムは、薬物および/または放射性医薬品および/またはコントラスト剤を含む。本発明によるリンカーの具体例は、オクタデシル-4-(マレイミドメチル)シクロヘキサンカルボン酸アミド(OMCCA)である。

請求項（抜粋）：

局所的肺送達に使用するための、以下の(i)〜(iii): (i)ポリマーをベースとするナノ粒子; (ii)前記ナノ粒子に非共有結合でアンカリングされた第1部分であって、前記第1部分の少なくとも一部が前記ナノ粒子中に埋め込まれた親油性セグメントを含む第1部分;および前記ナノ粒子の外表面に露出され、リガンド(ターゲティング部分)が共有結合で連結されているカップリング基を含む第2部分を含むリンカー;ならびに (iii)薬物、放射性医薬品、およびコントラスト剤からなる群から選択される活性薬剤、を含む、送達システム。

IPC (12件)：

A61K 9/107 , A61K 9/51 , A61K 31/337 , A61P 35/00 , A61K 51/00 , A61K 9/12 , A61K 47/34 , A61K 47/38 , A61K 47/32 , A61P 11/00 , A61K 49/00 , A61K 49/04

FI (12件)：

A61K9/107 , A61K9/51 , A61K31/337 , A61P35/00 , A61K43/00 , A61K9/12 , A61K47/34 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61P11/00 , A61K49/00 C , A61K49/04 A

Fターム (48件)：

4C076AA17 , 4C076AA24 , 4C076AA65 , 4C076AA95 , 4C076BB11 , 4C076BB27 , 4C076CC15 , 4C076CC27 , 4C076EE06 , 4C076EE10 , 4C076EE13 , 4C076EE16 , 4C076EE20 , 4C076EE23 , 4C076EE24 , 4C076EE25 , 4C076EE26 , 4C076EE32 , 4C076EE48 , 4C084AA12 , 4C084MA05 , 4C084MA13 , 4C084MA22 , 4C084NA13 , 4C084ZA591 , 4C084ZB261 , 4C085HH05 , 4C085HH07 , 4C085HH09 , 4C085JJ03 , 4C085KA29 , 4C085KB08 , 4C085KB12 , 4C085KB18 , 4C085KB20 , 4C085LL18 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086BA02 , 4C086MA03 , 4C086MA05 , 4C086MA13 , 4C086MA22 , 4C086MA56 , 4C086MA66 , 4C086NA13 , 4C086ZA59 , 4C086ZB26

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