特許

J-GLOBAL ID：201103022202514674

エゼチミブおよびそれを含む組成物の調製方法

発明者： セリツク,ロブロ
出願人/特許権者： レツク・フアーマシユーテイカルズ・デー・デー
代理人 (1件)： 特許業務法人川口國際特許事務所
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2011-510986
公開番号（公開出願番号）：特表2011-521001
出願日： 2009年05月26日
公開日（公表日）： 2011年07月21日
要約：

本発明は、触媒的水素化により4-(p-ヒドロキシフェニル)保護基を脱保護するステップを含み、触媒は、脱保護反応に使用される化合物の重量に対して0.7重量%以下の量で使用される、保護された化合物からエゼチミブ(EZT)を製造する方法について記載する。脱保護反応のステップを実施した後、この方法は好ましくは:a)反応生成物を酢酸エチル中に溶解させるまたは酢酸エチルで抽出するステップ、およびb)酢酸エチル溶液を塩水溶液で洗浄するステップを含む。本発明は、粗EZTは0.1g/ml未満の濃度で溶媒中に溶解し、結晶化ステップはこの溶液から実施される、純粋なEZTを得るための方法についてさらに記載する。これらの手段は、それぞれ単独で、また特に組み合わせて、本明細書で記載されている重大な不純物を含まないエゼチミブ(EZT)を得、したがって、著しく純粋なエゼチミブ(EZT)を使用して、薬学的に許容される担体または賦形剤と一緒に医薬組成物に製剤するのに寄与するものである。

請求項（抜粋）：

触媒的水素化によってOR保護基を脱保護するステップを含み、触媒は、脱保護反応に使用される式Iの化合物の重量に対して0.7重量%以下の量で使用される金属触媒である、式Iの化合物からの式IIのエゼチミブ(EZT)

IPC (3件)：

C07D 205/08 ,  A61K 31/397 ,  A61P 3/06

FI (3件)：

C07D205/08 K ,  A61K31/397 ,  A61P3/06

Fターム (3件)：

4C086AA04 ,  4C086BC03 ,  4C086ZC33