特許
J-GLOBAL ID:201103025433512070

ベンゾイミダゾールシクロオキシゲナーゼ-2阻害剤

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 室伏 良信
公報種別:特許公報
出願番号(国際出願番号):特願平11-024907
公開番号(公開出願番号):特開平11-263788
特許番号:特許第3256513号
出願日: 1999年02月02日
公開日(公表日): 1999年09月28日
請求項(抜粋):
【請求項1】 式(I):;;化1::〔式中、Arは、5員の単環式芳香族環基(ここで、前記5員の単環式芳香族環基は、酸素原子、イオウ原子、及び窒素原子から選択したヘテロ原子1個を有し、そして場合により前記へテロ原子に加えて更に窒素原子1〜3個を有することがある)、又は6員の単環式芳香族環基(ここで、前記6員の単環式芳香族環基は、窒素原子1個を有し、そして場合により前記窒素原子に加えて更に窒素原子1〜4個を有することがある)から選択したヘテロアリール基であり、ここで、前記ヘテロアリール基は、ヘテロアリール環上の炭素原子を介してベンゾイミダゾール上の窒素原子に結合しており;X1は、ハロゲン原子、C1-C4アルキル基、ヒドロキシ基、C1-C4アルコキシ基、ハロゲン原子置換C1-C4アルキル基、ヒドロキシ基置換C1-C4アルキル基、(C1-C4アルコキシ)-(C1-C4アルキル)基、ハロゲン原子置換C1-C4アルコキシ基、アミノ基、N-(C1-C4アルキル)アミノ基、N,N-ジ(C1-C4アルキル)アミノ基、[N-(C1-C4アルキル)アミノ]-(C1-C4アルキル)基、[N,N-ジ(C1-C4アルキル)アミノ]-(C1-C4アルキル)基、N-(C1-C4アルカノイル)アミノ基、N-(C1-C4アルキル)-N-(C1-C4アルカノイル)アミノ基、N-[(C1-C4アルキル)スルホニル]アミノ基、N-[(ハロゲン原子置換C1-C4アルキル)スルホニル]アミノ基、C1-C4アルカノイル基、カルボキシ基、(C1-C4アルコキシ)カルボニル基、カルバモイル基、[N-(C1-C4アルキル)アミノ]カルボニル基、[N,N-ジ(C1-C4アルキル)アミノ]カルボニル基、シアノ基、ニトロ基、メルカプト基、(C1-C4アルキル)チオ基、(C1-C4アルキル)スルフィニル基、(C1-C4アルキル)スルホニル基、アミノスルホニル基、[N-(C1-C4アルキル)アミノ]スルホニル基、及び[N,N-ジ(C1-C4アルキル)アミノ]スルホニル基から独立して選択した基であり;X2は、ハロゲン原子、C1-C4アルキル基、ヒドロキシ基、C1-C4アルコキシ基、ハロゲン原子置換C1-C4アルキル基、ヒドロキシ基置換C1-C4アルキル基、(C1-C4アルコキシ)-(C1-C4アルキル)基、ハロゲン原子置換C1-C4アルコキシ基、アミノ基、N-(C1-C4アルキル)アミノ基、N,N-ジ(C1-C4アルキル)アミノ基、[N-(C1-C4アルキル)アミノ]-(C1-C4アルキル)基、[N,N-ジ(C1-C4アルキル)アミノ]-(C1-C4アルキル)基、N-(C1-C4アルカノイル)アミノ基、N-(C1-C4アルキル)-N-(C1-C4アルカノイル)アミノ基、N-[(C1-C4アルキル)スルホニル]アミノ基、N-[(ハロゲン原子置換C1-C4アルキル)スルホニル]アミノ基、C1-C4アルカノイル基、カルボキシ基、(C1-C4アルコキシ)カルボニル基、カルバモイル基、[N-(C1-C4アルキル)アミノ]カルボニル基、[N,N-ジ(C1-C4アルキル)アミノ]カルボニル基、N-カルバモイルアミノ基、シアノ基、ニトロ基、メルカプト基、(C1-C4アルキル)チオ基、(C1-C4アルキル)スルフィニル基、(C1-C4アルキル)スルホニル基、アミノスルホニル基、[N-(C1-C4アルキル)アミノ]スルホニル基、及び[N,N-ジ(C1-C4アルキル)アミノ]スルホニル基から独立して選択した基であり;R1は、水素原子;場合によりハロゲン原子、ヒドロキシ基、C1-C4アルコキシ基、アミノ基、N-(C1-C4アルキル)アミノ基、及びN,N-ジ(C1-C4アルキル)アミノ基から独立して選択した置換基1〜3個で置換されていることのある直鎖状又は分枝鎖状のC1-C4アルキル基;場合によりハロゲン原子、C1-C4アルキル基、ヒドロキシ基、C1-C4アルコキシ基、アミノ基、N-(C1-C4アルキル)アミノ基、及びN,N-ジ(C1-C4アルキル)アミノ基から独立して選択した置換基1〜3個で置換されていることのあるC3-C8シクロアルキル基;場合によりハロゲン原子、C1-C4アルキル基、ヒドロキシ基、C1-C4アルコキシ基、アミノ基、N-(C1-C4アルキル)アミノ基、及びN,N-ジ(C1-C4アルキル)アミノ基から独立して選択した置換基1〜3個で置換されていることのあるC4-C8シクロアルケニル基;場合によりハロゲン原子、C1-C4アルキル基、ヒドロキシ基、C1-C4アルコキシ基、ハロゲン原子置換C1-C4アルキル基、ヒドロキシ基置換C1-C4アルキル基、(C1-C4アルコキシ)-(C1-C4アルキル)基、ハロゲン原子置換C1-C4アルコキシ基、アミノ基、N-(C1-C4アルキル)アミノ基、N,N-ジ(C1-C4アルキル)アミノ基、[N-(C1-C4アルキル)アミノ]-(C1-C4アルキル)基、[N,N-ジ(C1-C4アルキル)アミノ]-(C1-C4アルキル)基、N-(C1-C4アルカノイル)アミノ基、N-[(C1-C4アルキル)-(C1-C4アルカノイル)]アミノ基、N-[(C1-C4アルキル)スルホニル]アミノ基、N-[(ハロゲン原子置換C1-C4アルキル)スルホニル]アミノ基、C1-C4アルカノイル基、カルボキシ基、(C1-C4アルコキシ)カルボニル基、カルバモイル基、[N-(C1-C4アルキル)アミノ]カルボニル基、[N,N-ジ(C1-C4アルキル)アミノ]カルボニル基、シアノ基、ニトロ基、メルカプト基、(C1-C4アルキル)チオ基、(C1-C4アルキル)スルフィニル基、(C1-C4アルキル)スルホニル基、アミノスルホニル基、[N-(C1-C4アルキル)アミノ]スルホニル基、及び[N,N-ジ(C1-C4アルキル)アミノ]スルホニル基から独立して選択した置換基1〜3個で置換されていることのあるフェニル基;並びに5員の単環式芳香族環基(ここで、前記5員の単環式芳香族環基は、酸素原子、イオウ原子、及び窒素原子から選択したヘテロ原子1個を有し、そして場合により前記へテロ原子に加えて更に窒素原子1〜3個を有することがある)、又は6員の単環式芳香族環基(ここで、前記6員の単環式芳香族環基は、窒素原子1個を有し、そして場合により前記窒素原子に加えて更に窒素原子1〜4個を有することがある)から選択したヘテロアリール基(ここで、前記ヘテロアリール基は、場合によりX1から選択した置換基1〜3個で置換されていることがある);から選択した基であり;R2及びR3は、水素原子;ハロゲン原子;C1-C4アルキル基;並びに場合によりハロゲン原子、C1-C4アルキル基、ヒドロキシ基、C1-C4アルコキシ基、アミノ基、N-(C1-C4アルキル)アミノ基、及びN,N-ジ(C1-C4アルキル)アミノ基から独立して選択した置換基1〜3個で置換されていることのあるフェニル基;から独立して選択した基であるか;あるいはR1及びR2は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3-C7シクロアルキル環を形成することができ;mは、0、1、2、3、4、又は5であり;そしてnは、0、1、2、3、又は4である〕で表される化合物、又は薬剤学的に許容することのできるその塩。
IPC (19件):
C07D 401/04 ,  C07D 401/14 ,  C07D 403/04 ,  C07D 405/14 ,  C07D 409/14 ,  C07D 417/04 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/506 ,  A61P 9/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/12 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/10 ,  A61P 25/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111
FI (19件):
C07D 401/04 ,  C07D 401/14 ,  C07D 403/04 ,  C07D 405/14 ,  C07D 409/14 ,  C07D 417/04 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/506 ,  A61P 9/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/12 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/10 ,  A61P 25/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111

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