特許
J-GLOBAL ID：201103026510344866
新規A-500359誘導体
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
三好 秀和
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-248322
公開番号（公開出願番号）：特開2001-192394
特許番号：特許第4162840号
出願日： 2000年08月18日
公開日（公表日）： 2001年07月17日
請求項（抜粋）：
【請求項1】一般式(I)
{式中、
X1は、酸素原子、硫黄原子又は式-N(R4)-で示される基(式中、R4は、水素原子、炭素数1乃至3個のアルキル基、又はR1及びそれらが結合する窒素原子と一緒になって酸素原子若しくは硫黄原子を含んでいてもよい3乃至7員環状アミノ基を形成する基を示す)を示し、
X2は、酸素原子、硫黄原子又は式-N(R5)-で示される基(式中、R5は、水素原子、炭素数1乃至3個のアルキル基、又はR2及びそれらが結合する窒素原子と一緒になって酸素原子若しくは硫黄原子を含んでいてもよい3乃至7員環状アミノ基を形成する基を示す)を示し、
R1及びR2は同一又は異なって、
(1)水素原子、
(2)置換基を有していてもよい炭素数6乃至10個のアリール基[該置換基は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基(該アミノ基は炭素数1乃至16個のアルキル基で置換されていてもよい)、ニトロ基、シアノ基、カルボキシル基、炭素数1乃至4個のアルコキシカルボニル基、カルバモイル基、炭素数1乃至10個のアルキレンジオキシ基、炭素数7乃至14個のアラルキルオキシ基、炭素数1乃至16個のアルキル基(該アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい)、炭素数2乃至16個のアルケニル基、炭素数1乃至16個のアルコキシ基(該アルコキシ基はハロゲン原子で置換されていてもよい)、炭素数1乃至16個のアルキルチオ基(該アルキルチオ基はハロゲン原子で置換されていてもよい)、炭素数6乃至10個のアリールアゾ基、及び、窒素原子、硫黄原子又は酸素原子を1乃至4個含む複素環基からなる置換基群Aより選択される基を示す]、
(3)置換基を有していてもよい、窒素原子、硫黄原子又は酸素原子を1乃至4個含む複素環基[該置換基は、オキソ基、チオキソ基、イミノ基、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基(該アミノ基は炭素数1乃至16個のアルキル基で置換されていてもよい)、ニトロ基、シアノ基、カルボキシル基、炭素数1乃至4個のアルコキシカルボニル基、カルバモイル基、炭素数7乃至14のアラルキルオキシ基、炭素数1乃至16個のアルキル基(該アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい)、炭素数1乃至16個のアルケニル基、炭素数1乃至16個のアルコキシ基(該アルコキシ基はハロゲン原子で置換されていてもよい)、及び、炭素数1乃至16個のアルキルチオ基(該アルキルチオ基はハロゲン原子で置換されていてもよい)からなる置換基群Bより選択される基を示す]、
(4)置換基を有していてもよい炭素数6乃至10個のアリール基を同一又は異なって1乃至3個有する炭素数1乃至14個のアルキル基[該アリール部分の置換基は、上記の置換基群Aから選択される基を示す]、
(5)置換基を有していてもよい、窒素原子、硫黄原子又は酸素原子を1乃至4個含む複素環基を同一又は異なって1乃至3個有する炭素数1乃至14個のアルキル基[該複素環部分の置換基は、上記の置換基群Bから選択される基を示す]、
(6)置換基を有していてもよい炭素数1乃至22個のアルキル基[該置換基は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、ニトロ基、シアノ基、カルボキシル基、炭素数1乃至4個のアルコキシカルボニル基、カルバモイル基、炭素数1乃至16個のアルコキシ基(該アルコキシ基はハロゲン原子で置換されていても良い)、及び、炭素数1乃至16個のアルキルチオ基(該アルキルチオ基はハロゲン原子で置換されていても良い)からなる置換基群Cより選択される基を示す]、
(7)置換基を有していてもよい炭素数2乃至22個のアルケニル基[該置換基は、上記の(2)若しくは(3)から選択される基または置換基群Cより選択される基を示す]、または、
(8)式(a)で表される基
[式中、nは1乃至20の整数を示し、mは0または2を示す。]を示し、
R3は、水素原子または水酸基を示す。
但し、X1及びX2が式-NH-で表される基であり、R1が水素原子または式(II)、(III)、(IV)または(V)
で表される基であり、R2が水素原子であり、R3が水酸基である化合物、X1が酸素原子であり、X2が式-NH-で表される基であり、R1が水素原子又はメチル基であり、R2が水素原子であり、R3が水酸基である化合物、X1及びX2が式-NH-で表される基であり、R1が式(II)で表される基であり、R2及びR3が水素原子である化合物、及び、X1及びX2が式-NH-で表される基であり、R1が式(II)、(III)または(IV)で表される基であり、R2がアルキル基であり、R3が水酸基である化合物は除く。}で表される化合物、その薬理上許容されるエステル、エーテル若しくはN-アルキル誘導体、又はそれらの薬理上許容される塩。
当該エステルは、オキソラン環の水酸基に、式RaCO-又はRaOCO-で表されるカルボアシル基(Raは炭素数6乃至20個のアルキル基又は1乃至3個の二重結合を有する炭素数10乃至20個のアルケニル基である)を有するエステルであり、当該エーテルは、オキソラン環の水酸基に、炭素数6乃至20個のアルキル基又は1乃至3個の二重結合を有する炭素数10乃至20個のアルケニル基を有するエーテルであり、当該N-アルキル誘導体は、ウラシル基の窒素原子に、1-(炭素数2乃至20個のアルカノイルオキシ)炭素数1乃至3個のアルキル基または1-(炭素数1乃至20個のアルコキシカルボニルオキシ)炭素数1乃至3個のアルキル基を有するN-アルキル誘導体である。
IPC (5件)：
C07H 19/067 ( 200 6.01)
, A61K 31/7072 ( 200 6.01)
, A61P 31/04 ( 200 6.01)
, A61P 31/06 ( 200 6.01)
, C07H 19/073 ( 200 6.01)
C07H 19/067
, A61K 31/707
, A61P 31/04
, A61P 31/06
, C07H 19/073
