特許
J-GLOBAL ID:201103028229612994

新規制御放出ビーズ、その製造方法、およびそれを含む多重ユニット製剤

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (5件): 川口 義雄 ,  井上 満 ,  一入 章夫 ,  大崎 勝真 ,  相馬 貴昌
公報種別:特許公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-580595
特許番号:特許第3616011号
出願日: 1999年11月11日
請求項(抜粋):
【請求項1】制御放出ビーズであって、(i)水溶性または水膨潤性の不活性物質のコア単位と、(ii)該コア単位の上にある水不溶性ポリマーの第1層と、(iii)該第1層を覆い有効成分を含有する第2層と、(iv)第2層の上にあり該有効成分の制御放出に有効な水不溶性のポリマーの第3層とを含み、ただしコア単位が酸性物質を含む場合には、水不溶性のポリマーは低pH溶解性ポリマーではなく、該第1層の材料の量が、該コア内部に浸透する水を制御可能となる層厚さが得られるように選択されており、前記有効成分が、一般式:;;化1::を有する化合物(式中R1は水素またはメチルを表し;R2、R3およびR4は独立に、水素、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、カルバモイル、スルファモイル、またはハロゲンを表し;Xは3級アミノ基-NR5R6を表し、式中のR5およびR6は、同種でも異種でもよい非芳香族ヒドロカルビル基を表し、これらを合わせたものが少なくとも3個の炭素原子を含有し、それぞれはヒドロキシ置換基を有することができ、R5およびR6がアミン窒素とともに環を形成することができる)、それらの生理学的に許容できる酸との塩、ならびに化合物が光学異性体の形態である場合にはラセミ混合物および個々の鏡像異性体、から選択される前記ビーズ。
IPC (5件):
A61K 9/60 ,  A61K 31/137 ,  A61K 47/38 ,  A61P 1/00 ,  A61P 13/02
FI (5件):
A61K 9/60 ,  A61K 31/137 ,  A61K 47/38 ,  A61P 1/00 ,  A61P 13/02
引用特許:
審査官引用 (6件)
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