特許
J-GLOBAL ID:201103029572446176

プロテインキナーゼインヒビターとして有用なピラゾール化合物

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (3件): 山本 秀策 ,  安村 高明 ,  森下 夏樹
公報種別:特許公報
出願番号(国際出願番号):特願2002-526857
特許番号:特許第4105948号
出願日: 2001年09月14日
請求項(抜粋):
【請求項1】 式IIIの化合物: あるいはその薬学的に受容可能な塩であり、ここで: 環Dは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、5〜7員の単環式環または8〜10員の二環式環であり、該ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環は、窒素、酸素または硫黄から選択される、1〜4個の環ヘテロ原子を有し、ここで、環Dは、任意の置換可能な環炭素において、オキソまたは-R5によって置換されており、そして任意の置換可能な環窒素において、-R4によって置換されており、但し、環Dが6員のアリール環またはヘテロアリール環である場合、-R5は、環Dの各オルト炭素位置において水素であり; RxおよびRyは、これらの間に介在する原子と一緒になって、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の5〜8員のカルボシクロ環を形成し、ここで、RxおよびRyによって形成される該縮合環上の、任意の置換可能な炭素は、オキソまたはT-R3によって置換されており; Tは、原子価結合またはC1〜4アルキリデン鎖であり; R2およびR2’は、-R、-T-W-R6から独立して選択されるか、あるいはR2およびR2’は、これらの間に介在する原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から選択される、0〜3個の環ヘテロ原子を有する、縮合した5〜8員の、不飽和または部分的に不飽和の環を形成し、ここで、R2およびR2’によって形成される該縮合環上の、各置換可能な炭素は、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-R7、または-V-R6によって置換されており、そしてR2およびR2’によって形成される該環上の、任意の置換可能な窒素は、R4によって置換されており; R3は、-R、-ハロ、=O、-OR、-C(=O)R、-CO2R、-COCOR、-COCH2COR、-NO2、-CN、-S(O)R、-S(O)2R、-SR、-N(R4)2、-CON(R4)2、-SO2N(R4)2、-OC(=O)R、-N(R4)COR、-N(R4)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、-N(R4)N(R4)2、-C=NN(R4)2、-C=N-OR、-N(R4)CON(R4)2、-N(R4)SO2N(R4)2、-N(R4)SO2R、または-OC(=O)N(R4)2から選択され; 各Rは、水素、あるいはC1〜6脂肪族、C6〜10アリール、5〜10個の環原子を有するヘテロアリール環、または5〜10個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基から独立して選択され; 各R4は、-R7、-COR7、-CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、-CON(R7)2、または-SO2R7から独立して選択されるか、あるいは同一の窒素上の2つのR4が一緒になって、5〜8員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し; 各R5は、-R、ハロ、-OR、-C(=O)R、-CO2R、-COCOR、-NO2、-CN、-S(O)R、-SO2R、-SR、-N(R4)2、-CON(R4)2、-SO2N(R4)2、-OC(=O)R、-N(R4)COR、-N(R4)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、-N(R4)N(R4)2、-C=NN(R4)2、-C=N-OR、-N(R4)CON(R4)2、-N(R4)SO2N(R4)2、-N(R4)SO2R、または-OC(=O)N(R4)2から独立して選択され; Vは、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-N(R6)SO2-、-SO2N(R6)-、-N(R6)-、-CO-、-CO2-、-N(R6)CO-、-N(R6)C(O)O-、-N(R6)CON(R6)-、-N(R6)SO2N(R6)-、-N(R6)N(R6)-、-C(O)N(R6)-、-OC(O)N(R6)-、-C(R6)2O-、-C(R6)2S-、-C(R6)2SO-、-C(R6)2SO2-、-C(R6)2SO2N(R6)-、-C(R6)2N(R6)-、-C(R6)2N(R6)C(O)-、-C(R6)2N(R6)C(O)O-、-C(R6)=NN(R6)-、-C(R6)=N-O-、-C(R6)2N(R6)N(R6)-、-C(R6)2N(R6)SO2N(R6)-、または-C(R6)2N(R6)CON(R6)-であり; Wは、-C(R6)2O-、-C(R6)2S-、-C(R6)2SO-、-C(R6)2SO2-、-C(R6)2SO2N(R6)-、-C(R6)2N(R6)-、-CO-、-CO2-、-C(R6)OC(O)-、-C(R6)OC(O)N(R6)-、-C(R6)2N(R6)CO-、-C(R6)2N(R6)C(O)O-、-C(R6)=NN(R6)-、-C(R6)=N-O-、-C(R6)2N(R6)N(R6)-、-C(R6)2N(R6)SO2N(R6)-、-C(R6)2N(R6)CON(R6)-、または-CON(R6)-であり; 各R6は、水素または必要に応じて置換されたC1〜4脂肪族基から独立して選択されるか、あるいは同一の窒素原子上の2つのR6基が、該窒素原子と一緒になって、5〜6員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し;そして、 各R7は、水素または必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基から独立して選択されるか、あるいは同一の窒素上の2つのR7は、該窒素と一緒になって、5〜8員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、化合物。
IPC (36件):
C07D 401/14 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4709 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4725 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5025 ( 200 6.01) ,  A61K 31/517 ( 200 6.01) ,  A61K 31/519 ( 200 6.01) ,  A61K 31/52 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5377 ( 200 6.01) ,  A61K 31/55 ( 200 6.01) ,  A61P 1/16 ( 200 6.01) ,  A61P 3/10 ( 200 6.01) ,  A61P 3/14 ( 200 6.01) ,  A61P 9/00 ( 200 6.01) ,  A61P 9/10 ( 200 6.01) ,  A61P 17/06 ( 200 6.01) ,  A61P 19/00 ( 200 6.01) ,  A61P 19/02 ( 200 6.01) ,  A61P 19/10 ( 200 6.01) ,  A61P 25/18 ( 200 6.01) ,  A61P 25/28 ( 200 6.01) ,  A61P 29/00 ( 200 6.01) ,  A61P 31/12 ( 200 6.01) ,  A61P 35/00 ( 200 6.01) ,  A61P 37/06 ( 200 6.01) ,  A61P 37/08 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01) ,  C07D 403/12 ( 200 6.01) ,  C07D 403/14 ( 200 6.01) ,  C07D 405/14 ( 200 6.01) ,  C07D 409/14 ( 200 6.01) ,  C07D 413/14 ( 200 6.01) ,  C07D 471/04 ( 200 6.01) ,  C07D 473/16 ( 200 6.01) ,  C07D 487/04 ( 200 6.01) ,  C07D 491/113 ( 200 6.01) ,  C07D 498/04 ( 200 6.01)
FI (38件):
C07D 401/14 ,  A61K 31/470 ,  A61K 31/472 ,  A61K 31/502 ,  A61K 31/517 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/52 ,  A61K 31/537 ,  A61K 31/55 ,  A61P 1/16 ,  A61P 3/10 ,  A61P 3/14 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/10 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 ,  A61P 31/12 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/06 ,  A61P 37/08 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D 403/12 ,  C07D 403/14 ,  C07D 405/14 ,  C07D 409/14 ,  C07D 413/14 ,  C07D 471/04 105 A ,  C07D 471/04 117 Z ,  C07D 471/04 118 ,  C07D 473/16 ,  C07D 487/04 141 ,  C07D 491/113 ,  C07D 498/04 105

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