特許

J-GLOBAL ID：201103029645105496

ジアミノプロピオン酸誘導体

発明者： フトゥヒ,ネーダー ,  ギレスピー,ポール ,  ガスリー,ロバート・ウィリアム ,  ピエトラニコ-コール,シェリー・リン ,  ユン,ウェイヤ
出願人/特許権者： エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
代理人 (3件)： 津国 肇 ,  齋藤 房幸 ,  田中 洋子
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-575829
特許番号：特許第3720709号
出願日： 1999年10月12日
請求項（抜粋）：

【請求項1】 式:;;化1::(式中、R1は、;;化2::の基であって、ここにおいて,Aは、水素、ヒドロキシ、アミノ、またはハロゲンであり、Bは、アミノ、カルボキシ、水素、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ハロゲン、低級アルキル、または低級アルコキシであり;R2は式:;;化3::の基であって、ここにおいて、R3は、水素、カルボキシまたは低級アルキルであり;nは、0または1であり;U、VおよびWは、独立して水素、ハロゲンまたは低級アルキルであり、但し、UおよびVは両者ともに水素であることはなく;Xは、カルボニル、フェニル-置換低級アルキレン、またはスルホニルであり;Yは、1つ以上のアミノ、低級アルキルもしくは低級アシルによりモノ-もしくはジ-置換されたアミノ(ここで、低級アシルは、低級アルキルカルボン酸もしくはアリールカルボン酸から誘導される基を意味する)、またはシクロ-低級アルキルにより置換されていてもよい低級アルキレンであるか、またはYは、低級アルケニレンもしくは低級アルキレンチオであり;Zは、水素、低級アルキルチオ、-COOH、-CONH2、アミノ、1-アダマンチル、ジフェニルメチル、3-〔〔(5-クロロピリジン-2-イル)アミノ〕カルボニル〕ピラジン-2-イル、ヒドロキシ、フェニルメトキシ、2-クロロ-4-〔〔〔(3-ヒドロキシフェニル)メチル〕アミノ〕カルボニル〕フェニル、〔(2,6-ジクロロフェニル)メトキシ〕フェニルであるか、あるいはZは、同一または異なる0〜3個のヘテロ原子を含むシクロアルキルもしくはアリール、または独立して同一または異なる0〜3個のヘテロ原子を含むシクロアルキルもしくはアリールである2または3個の環式基を含む縮合環式基系の一つ(ここで、何れかの環式基は、非置換であるか、ハロゲン、シアノ、アミノ、低級アルキルもしくは低級アシルによりモノ-もしくはジ-置換されたアミノ(ここで、低級アシルは、低級アルキルカルボン酸もしくはアリールカルボン酸から誘導される基を意味する)、アミノスルホニル、ニトロ、オキソ、ヒドロキシ、アリール、アリールオキシ、低級アルコキシ、低級アルカンスルホニル、低級アルキルチオ、アセチル、アミノカルボニル、ヒドラジノ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、アセトキシ、低級アルキル、またはハロゲン、アミノもしくは低級アルコキシにより置換されている低級アルキルの少なくとも一つにより置換されていてもよい)であり;kは0または1であり、但し、Zが水素、低級アルキルチオ、アミノ、-COOH、または-CONH2である場合にはkは1であり;但し、R1が、;;化208::(ここでAは、ヒドロキシであり、Bは、水素である)の基であり、R2が、式;;化209::(ここで、R3は、水素である)の基であり、nが、1であり、UおよびVの一方が、クロロであり、他方が、水素であり、Wが、水素であり、Xが、カルボニルである場合であって、同時にkが、0である場合、Zは、3-メチル-2-フリル、3-ブロモ-2-チエニル、フェニル、1-アセチル-3-ピペリジル、1-アセチル-4-ピペリジル、3-メチル-2-インデニル、3-メチル-2-ベンゾフラニル、4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-3-ベンゾフラニル、1,2,5-トリメチル-1H-3-ピロリル、4-メチル-5-[1,2,3]チアジアゾリル、4-フェニル-5-[1,2,3]チアジアゾリル、3-クロロ-2-チオフェニル、3,5-ジメチル-4-イソオキサゾリル、2-フリル、3-フリル、2-チオフェニル、3-チオフェニル、5-クロロ-2-チオフェニル、5-ブロモ-2-チオフェニル、5-インドリル、4-インドリル、6-インドリル、シクロヘキシル、4-ピペリジル、2-ピペリジル、フェニルメトキシ、3-ピペリジル、3-(アミノメチル)フェニルまたは4-(アミノメチル)フェニルではなく、そしてkが、1である場合、-Y-Zは、メチル、アミノメチルまたは2-アミノエチルではなく;およびR1が、;;化210::(ここでAは、ヒドロキシであり、Bは、水素である)の基であり、R2が、式;;化211::(ここで、R3は、水素である)の基であり、nが、1であり、UおよびVが、メチルであり、Wが、水素であり、Xが、カルボニルであり、kが、0である場合、同時にZは、2-フリルではない)で示される化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩類およびエステル類。

IPC (76件)：

C07C 233/83 ,  A61K 31/198 ,  A61K 31/341 ,  A61K 31/381 ,  A61K 31/382 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/4192 ,  A61K 31/428 ,  A61K 31/433 ,  A61K 31/4406 ,  A61K 31/4409 ,  A61K 31/4453 ,  A61K 31/4704 ,  A61K 31/473 ,  A61K 31/4965 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/55 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/18 ,  A61P 9/10 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 ,  C07C 235/26 ,  C07C 235/34 ,  C07C 235/40 ,  C07C 235/52 ,  C07C 235/60 ,  C07C 237/12 ,  C07C 237/20 ,  C07C 237/24 ,  C07C 237/36 ,  C07C 237/42 ,  C07C 279/14 ,  C07C 303/40 ,  C07C 309/65 ,  C07C 311/06 ,  C07C 311/16 ,  C07C 311/19 ,  C07C 319/20 ,  C07C 323/60 ,  C07D 207/327 ,  C07D 213/54 ,  C07D 213/70 ,  C07D 215/22 ,  C07D 217/16 ,  C07D 219/02 ,  C07D 223/12 ,  C07D 223/16 ,  C07D 235/06 ,  C07D 237/08 ,  C07D 239/26 ,  C07D 239/46 ,  C07D 241/12 ,  C07D 241/18 ,  C07D 249/18 ,  C07D 257/06 ,  C07D 261/08 ,  C07D 277/62 ,  C07D 285/16 ,  C07D 295/14 ,  C07D 307/33 ,  C07D 307/81 ,  C07D 311/12 ,  C07D 311/22 ,  C07D 333/24 ,  C07D 333/60 ,  C07D 335/16 ,  C07D 401/12 ,  C07D 409/12 ,  C07D 487/04 ,  C07D 495/10

FI (76件)：

C07C 233/83 ,  A61K 31/198 ,  A61K 31/341 ,  A61K 31/381 ,  A61K 31/382 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/4192 ,  A61K 31/428 ,  A61K 31/433 ,  A61K 31/4406 ,  A61K 31/4409 ,  A61K 31/4453 ,  A61K 31/4704 ,  A61K 31/473 ,  A61K 31/4965 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/55 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/18 ,  A61P 9/10 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 101 ,  C07C 235/26 ,  C07C 235/34 ,  C07C 235/40 ,  C07C 235/52 ZCC ,  C07C 235/60 ,  C07C 237/12 ,  C07C 237/20 ,  C07C 237/24 ,  C07C 237/36 ,  C07C 237/42 ,  C07C 279/14 ,  C07C 303/40 ,  C07C 309/65 ,  C07C 311/06 ,  C07C 311/16 ,  C07C 311/19 ,  C07C 319/20 ,  C07C 323/60 ,  C07D 207/327 ,  C07D 213/54 ,  C07D 213/70 ,  C07D 215/22 ,  C07D 217/16 ,  C07D 219/02 ,  C07D 223/12 C ,  C07D 223/16 B ,  C07D 235/06 ,  C07D 237/08 ,  C07D 239/26 ,  C07D 239/46 ,  C07D 241/12 ,  C07D 241/18 ,  C07D 249/18 ,  C07D 257/06 Z ,  C07D 261/08 ,  C07D 277/62 ,  C07D 285/16 ,  C07D 295/14 Z ,  C07D 307/81 ,  C07D 311/12 ,  C07D 311/22 ,  C07D 333/24 ,  C07D 333/60 ,  C07D 335/16 ,  C07D 401/12 ,  C07D 409/12 ,  C07D 487/04 147 ,  C07D 495/10 ,  C07D 307/32 G