細胞接着阻害抗炎症および免疫抑制化合物

発明者： , , , , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (2件)：青山葆 , 田村恭生
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-590994
特許番号：特許第4057244号
出願日： 1999年12月29日
請求項（抜粋）：

【請求項1】以下の式Iの化合物または薬学的に許容可能なその塩であって、式中、R1、R2、R3、R4およびR5は、互いに無関係に、a.水素、b.ハロゲン、c.C1-10アルキル、d.ハロC1-10アルキル、f.シアノ、g.ニトロ、h.カルボキシアルデヒドから選択され、但し、R1からR3の少なくとも一つが、以下の式で表される「シス-シンナミド」または「トランス-シンナミド」であって、式中、R8およびR9は、互いに無関係に、a.水素、およびb.C1-10アルキルから選択され、および R10およびR11は、互いに無関係に、a.水素、b.C1-10アルキル、c.C3-12シクロアルキル、d.C1-10アルコキシカルボニルC1-10アルキル、e.ヒドロキシC1-10アルキル、f.窒素、酸素および硫黄から成る群から独立して選択される1個、2個または3個のヘテロ原子を含む4、5、6または7員環であるヘテロサイクリル(これは下記で定義の通りのアリール環、シクロヘキサン環、シクロヘキセン環、シクロペンタン環、シクロペンテン環または他の単環ヘテロサイクリル環から独立して選択される1個または2個の環に縮合していてよい)、g.ヘテロサイクリルが上記で定義の通りのヘテロサイクリルC1-10アルキル、i.C1-10アルキル、ハロゲン、ヒドロキシおよびC1-10アルコキシから独立して選択される置換基を有する、上記fで定義の通りの置換ヘテロサイクリル、およびj.C1-10アルキル、ハロゲン、ヒドロキシおよびC1-10アルコキシから独立して選択される置換基を有する、上記gで定義の通りの置換ヘテロサイクリルC1-10アルキルから選択され、または NR10R11は、ヘテロサイクリルまたは置換ヘテロサイクリルであって、ここで、当該ヘテロサイクリル基は上記fで定義の通りであり、当該置換基は、互いに無関係に、1)C1-10アルキル、2)C1-10アルコキシ、4)シクロアルキル、5)1個または2個の芳香環を有し、シクロヘキサン、シクロヘキセン、シクロペンタンまたはシクロペンテン環に縮合してよい、単環または2環式炭素環であるアリール、6)上記で定義の通りのヘテロサイクリル、7)ヘテロサイクリルが上記で定義の通りのヘテロサイクリルカルボニル、8)ヘテロサイクリルが上記で定義の通りのヘテロサイクリルC1-10アルキルアミノカルボニル、9)ヒドロキシ、10)ヒドロキシC1-10アルキル、11)ヒドロキシC1-10アルコキシC1-10アルキル、12)カルボキシ、13)カルボキシC1-10アルキル、14)カルボキシカルボニル、15)カルボキシアルデヒド、16)C1-10アルコキシカルボニル、17)アリールが上記で定義の通りであるアリールC1-10アルコキシカルボニル、18)アミノC1-10アルキル、19)アミノC2-11アルカノイル、20)カルボキシアミド、21)C1-10アルコキシカルボニルC1-10アルキル、22)カルボキシアミドC1-10アルキル、23)シアノ、24)テトラゾリル、25)アルコキシ、C1-10アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシ、カルボキシC1-10アルキルまたはC1-10アルコキシカルボニルで置換されたテトラゾリル、26)C2-11アルカノイル、27)ヒドロキシC2-11アルカノイル、28)C2-11アルカノイルオキシ、29)C2-11アルカノイルアミノ、30)C2-11アルカノイルオキシC1-10アルキル、31)C2-11アルカノイルアミノC1-10アルキル、32)スルホン酸塩、33)C1-10アルキルスルホニル、34)C1-10アルキルスルホニルアミノカルボニル、35)アリールが上記で定義の通りのアリールスルホニルアミノカルボニル、および36)ヘテロサイクリルが上記で定義の通りのヘテロサイクリルスルホニルアミノカルボニルから選択され、および Arは、置換アリールまたは置換ヘテロアリール基であって、これは1個または2個の芳香環を有し、そしてシクロヘキサン、シクロヘキセン、シクロペンタンまたはシクロペンテン環に縮合してよく、ここで、当該置換基は、互いに無関係に、a.水素、b.ハロゲン、c.C1-10アルキル、d.上記で定義の通りのアリール、e.ハロC1-10アルキル、f.ヒドロキシ、g.C1-10アルコキシ、h.C1-10アルコキシC1-10アルキル、j.C1-10アルコキシC1-10アルコキシ、k.ヒドロキシC1-10アルキル、l.アミノC1-10アルキル、m.アミノカルボニル、n.C1-10アルキル(C1-10アルコキシカルボニルC1-10アルキル)アミノC1-10アルキル、o.上記で定義の通りのヘテロサイクリル、p.上記で定義の通りのヘテロサイクリルC1-10アルキル、q.C1-10アルキル、ハロゲン、ヒドロキシおよびC1-10アルコキシから独立して選択される置換基を有する、上記で定義のヘテロサイクリルC1-10アルキル、r.カルボキシアルデヒド、s.カルボキシアルデヒドヒドラゾン、t.カルボキシアミド、u.C1-10アルコキシカルボニルC1-10アルキル、w.カルボキシC1-10アルキル、y.ヒドロキシC1-10アルキルアミノカルボニル、z.シアノ、aa.アミノ、bb.ヘテロサイクリルが上記で定義の通りのヘテロサイクリルC1-10アルキルアミノおよびdd.「トランス-シンナミド」から選択される当該化合物(ただし、(i)Arがフェニルであり、R1、R2、R4およびR6が同時に水素であるとき、R3はR8がメチルであり、R9が水素であり、そしてR10およびR11が同時に-C2H5であるシス-シンナミドまたはトランス-シンナミドではなく、そして(ii)Arがピリジルまたはピリジルで置換されたC1-3アルキルであり、そしてR1、R2、R4およびR6が同時に水素であるとき、R3はR8が水素であり、R9が水素またはC1-3アルキルであり、そしてR10およびR11が独立して水素、C1-4アルキルまたはC3-8シクロアルキルであるシス-シンナミドまたはトランス-シンナミドではない)、または薬学的に許容可能なその塩。

IPC (81件)：

C07C 323/62 ( 200 6.01) , A61K 31/16 ( 200 6.01) , A61K 31/164 ( 200 6.01) , A61K 31/165 ( 200 6.01) , A61K 31/167 ( 200 6.01) , A61K 31/40 ( 200 6.01) , A61K 31/4015 ( 200 6.01) , A61K 31/404 ( 200 6.01) , A61K 31/407 ( 200 6.01) , A61K 31/417 ( 200 6.01) , A61K 31/438 ( 200 6.01) , A61K 31/44 ( 200 6.01) , A61K 31/443 ( 200 6.01) , A61K 31/445 ( 200 6.01) , A61K 31/4465 ( 200 6.01) , A61K 31/4468 ( 200 6.01) , A61K 31/45 ( 200 6.01) , A61K 31/453 ( 200 6.01) , A61K 31/454 ( 200 6.01) , A61K 31/472 ( 200 6.01) , A61K 31/495 ( 200 6.01) , A61K 31/496 ( 200 6.01) , A61K 31/506 ( 200 6.01) , A61K 31/5375 ( 200 6.01) , A61K 31/5377 ( 200 6.01) , A61K 31/54 ( 200 6.01) , A61K 31/541 ( 200 6.01) , A61P 29/00 ( 200 6.01) , A61P 37/02 ( 200 6.01) , C07C 323/63 ( 200 6.01) , C07D 207/08 ( 200 6.01) , C07D 207/12 ( 200 6.01) , C07D 207/14 ( 200 6.01) , C07D 207/26 ( 200 6.01) , C07D 207/263 ( 200 6.01) , C07D 207/273 ( 200 6.01) , C07D 207/34 ( 200 6.01) , C07D 207/36 ( 200 6.01) , C07D 209/08 ( 200 6.01) , C07D 209/12 ( 200 6.01) , C07D 209/14 ( 200 6.01) , C07D 211/22 ( 200 6.01) , C07D 211/42 ( 200 6.01) , C07D 211/44 ( 200 6.01) , C07D 211/46 ( 200 6.01) , C07D 211/54 ( 200 6.01) , C07D 211/60 ( 200 6.01) , C07D 211/62 ( 200 6.01) , C07D 211/66 ( 200 6.01) , C07D 213/75 ( 200 6.01) , C07D 213/81 ( 200 6.01) , C07D 213/82 ( 200 6.01) , C07D 215/04 ( 200 6.01) , C07D 217/06 ( 200 6.01) , C07D 233/61 ( 200 6.01) , C07D 235/26 ( 200 6.01) , C07D 239/42 ( 200 6.01) , C07D 241/04 ( 200 6.01) , C07D 241/18 ( 200 6.01) , C07D 241/24 ( 200 6.01) , C07D 265/30 ( 200 6.01) , C07D 295/12 ( 200 6.01) , C07D 295/16 ( 200 6.01) , C07D 295/18 ( 200 6.01) , C07D 317/58 ( 200 6.01) , C07D 319/18 ( 200 6.01) , C07D 319/20 ( 200 6.01) , C07D 401/04 ( 200 6.01) , C07D 401/12 ( 200 6.01) , C07D 403/04 ( 200 6.01) , C07D 403/12 ( 200 6.01) , C07D 405/06 ( 200 6.01) , C07D 405/12 ( 200 6.01) , C07D 405/14 ( 200 6.01) , C07D 411/04 ( 200 6.01) , C07D 413/04 ( 200 6.01) , C07D 413/12 ( 200 6.01) , C07D 413/14 ( 200 6.01) , C07D 417/12 ( 200 6.01) , C07D 471/10 ( 200 6.01) , C07D 487/08 ( 200 6.01)

FI (81件)：

C07C 323/62 , A61K 31/16 , A61K 31/164 , A61K 31/165 , A61K 31/167 , A61K 31/40 , A61K 31/401 , A61K 31/404 , A61K 31/407 , A61K 31/417 , A61K 31/438 , A61K 31/44 , A61K 31/443 , A61K 31/445 , A61K 31/446 , A61K 31/45 , A61K 31/453 , A61K 31/454 , A61K 31/472 , A61K 31/495 , A61K 31/496 , A61K 31/506 , A61K 31/537 , A61K 31/54 , A61K 31/541 , A61P 29/00 , A61P 37/02 , C07C 323/63 , C07D 207/08 , C07D 207/12 , C07D 207/14 , C07D 207/26 , C07D 207/263 , C07D 207/273 , C07D 207/34 , C07D 207/36 , C07D 209/08 , C07D 209/12 , C07D 209/14 , C07D 211/22 , C07D 211/42 , C07D 211/44 , C07D 211/46 , C07D 211/54 , C07D 211/60 , C07D 211/62 , C07D 211/66 , C07D 213/75 , C07D 213/81 , C07D 213/82 , C07D 215/04 , C07D 217/06 , C07D 233/61 102 , C07D 235/26 B , C07D 239/42 , C07D 241/04 , C07D 241/18 , C07D 241/24 , C07D 265/30 , C07D 295/12 Z , C07D 295/16 A , C07D 295/16 Z , C07D 295/18 A , C07D 295/18 Z , C07D 317/58 , C07D 319/18 , C07D 319/20 , C07D 401/04 , C07D 401/12 , C07D 403/04 , C07D 403/12 , C07D 405/06 , C07D 405/12 , C07D 405/14 , C07D 411/04 , C07D 413/04 , C07D 413/12 , C07D 413/14 , C07D 417/12 , C07D 471/10 103 , C07D 487/08

引用特許：

出願人引用 (4件)

1-アリールオキシ-2-アリールナフチル化合物、中間体、組成物及び方法
公報種別：公開公報出願番号：特願平9-278922 出願人：イーライ・リリー・アンド・カンパニー
特開昭58-146566
特開昭62-012757

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審査官引用 (4件)

1-アリールオキシ-2-アリールナフチル化合物、中間体、組成物及び方法
公報種別：公開公報出願番号：特願平9-278922 出願人：イーライ・リリー・アンド・カンパニー
特開昭58-146566
特開昭62-012757

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引用文献：

出願人引用 (2件)

Helvetica Chimica Acta, 1975, 58(1), p.268-278
薬学雑誌, 1943, 63, p.75-78

審査官引用 (2件)

Helvetica Chimica Acta, 1975, 58(1), p.268-278
薬学雑誌, 1943, 63, p.75-78

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