プロポフォールの注射可能水性分散物

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (6件)：社本一夫 , 小野新次郎 , 小林泰 , 千葉昭男 , 富田博行 , 野矢宏彰
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-565853
特許番号：特許第4198318号
出願日： 1999年08月18日
請求項（抜粋）：

【請求項1】 50nm〜1000nmの平均直径の、水不溶性の微小滴マトリックスの、安定な無菌の注射可能な水性分散物であって、 (a)1〜15%のプロポフォール(propofol)、 (b)1〜8%のプロポフォール可溶希釈剤、ただしプロポフォール可溶該希釈剤は1種以上の脂肪親和性剤を含み、 (c)0.5〜5%の表面安定化両親媒性剤、 (d)マンニトール及びトレハロースより成る群から選択される、張性調節剤として働く、医薬的に受容できる水溶性ポリヒドロキシ添加剤、及び (e)水を含有し、 (f)ただし、プロポフォールのプロポフォール可溶希釈剤に対する比が1:4〜1:0.1であり、プロポフォールの表面安定化両親媒性剤に対する比が1:0.8〜1:2.5であり、そして該分散物が3センチポイズより大きく15センチポイズ以下の粘度を有し、ここで、該分散物は (1)次の試験によって測定された、少なくとも7日間の、Staphylococcus aureus (ATCC 6538)、Escherichia coli (ATCC 8739)、Pseudomonas aeruginosa (ATCC 9027)、Candida albicans (ATCC 10231)及びAspergillus niger (ATCC 16403)のそれぞれの初期接種物からの0.5log増加以下と定義されるように、微生物生長を抑制し: 該試験において、各微生物の洗浄サスペンションが20〜25°Cの範囲の温度で、mLあたりほぼ1000コロニー形成単位(cfu)で、別々のアリコートの分散物へ加えられ、その後該アリコートを20〜25°Cでインキュベートして、該生物のコロニーを24、48時間及び7日後に計数することによって定義された、接種された分散物内の微生物の生育力について試験し、次の試験によって証明されるように、注入部位でほとんどまたは全く刺激を生じない: 該試験において、ラットの尾静脈内、ほぼ30秒間、2〜3日連続で、体重を基準として12.5mg/kgの1回の毎日の大量注射として投与した結果、ラットの尾部の直径の視覚的増加が注射後48時間後にみとめられない、前記の分散物。

IPC (7件)：

A61K 31/05 ( 200 6.01) , A61K 9/10 ( 200 6.01) , A61K 47/14 ( 200 6.01) , A61K 47/24 ( 200 6.01) , A61K 47/26 ( 200 6.01) , A61K 47/44 ( 200 6.01) , A61P 23/00 ( 200 6.01)

FI (7件)：

A61K 31/05 , A61K 9/10 , A61K 47/14 , A61K 47/24 , A61K 47/26 , A61K 47/44 , A61P 23/00

引用特許：

審査官引用 (11件)

特開昭50-154410
特表平6-510772
特開昭59-122423

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