【請求項1】 一般式Iの化合物
または当該化合物の薬学的に許容することのできる塩
[ここで、Wは-O-であり;
R1およびR2は、独立に、(a)水素、(b)ハロゲン、(c)-(C1-C6)アルキル、(d)-CN、(e)-OR12または(f)-トリフルオロメチルであり;
R3は、(a)水素、(b)ハロゲン、(c)ハロゲン、-OCF3および-CF3から成る群から独立に選ばれる1個から3個の置換基で任意に置換されても良い-(C1-C6)アルキル、(d)-CN、(e)-OR12、(f)-トリフルオロメチル、(g)-NO2、(h)-SO2-R13、(i)-C(O)2R9、(j)-C(O)NR19R20、(k)-C(O)R16、(l)-NR21C(O)-NR21R22、(m)-NR19-C(O)R20または(n)-NR17R18であり;
R4は、(a)-C(R14)(R15)(R16)、(b)-(C0-C3)アルキル-NR17R18、(c)-C(O)NR19R20、(d)-NR19-C(O)-R20、(e)-(C0-C3)アルキル-NR21-C(O)-NR21R22、(f)-S(O)m-R22、(g)-S(O)2-NR21R22、(h)-NR21-S(O)2-R22、(i)-アリール、(j)-het、(k)-OR33または(l)ハロゲンであるが、但し、置換基(f)および(h)におけるR22は-OR34以外であり、但し、置換基(b)が-(C0)アルキル-NR17R18である場合、R18は、-C(O)-R28または-S(O)2-R29以外であり;
またはR3およびR4は、共に結合し、一般式-(CH2)b-または-Q-(CH2)c-および-(CH2)j-Q-(CH2)k-から成る群から選ばれても良く{ここで、Qは、O、SもしくはNR25である}、ここで、当該炭素環式環は、基Vから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良く、そして当該複素環式環は、基Zから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良く;
R5は、-OR23であり;
またはR4およびR5は、共に結合し-CR31=CR32-NH-、-N=CR31-NH-、-CR31=CR32-O-および-CR31=CR32-S-から成る群から選ばれても良く;
R6は、(a)水素、(b)ハロゲン、(c)ハロゲン、-OCF3および-CF3から成る群から独立に選ばれる1個から3個の置換基で任意に置換されても良い-(C1-C6)アルキル、(d)-CN、(e)-OR12、(f)-トリフルオロメチル、(g)-NO2、(h)-SO2-R13、(i)-C(O)2R9、(j)-C(O)NR19R20、(k)-C(O)R16、(l)-NR21C(O)-NR21R22、(m)-NR19-C(O)R20または(n)-NR17R18であり;
R7は、(a)水素、(b)各炭素原子が1個から3個のハロ原子で任意に置換されても良い-(C1-C4)アルキルまたは(c)-C(CH2)nCOOR9であり;
R8は、(a)水素、(b)-(C1-C6)アルキル、(c)-C(O)-OR9、(d)-C(O)NR10R11または(e)-CNであるが、但し、置換基(c)におけるR9は、メチルまたはエチル以外であり、但し、置換基(d)におけるR10およびR11は、両方とも水素ではなく;
R9は、(a)基Vから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良い-(C1-C12)アルキル、(b)フェニルで任意に置換されても良い-(C2-C12)アルケニル、(c)-(C2-C12)ジアルケニル、(d)-(C3-C10)シクロアルキル、(e)-アリールまたは(f)-hetであり;
R10およびR11は、独立に、(a)水素、(b)基Vから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良い-(C1-C12)アルキル、(c)基Vから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良い-(C3-C10)シクロアルキル、(d)-(C2-C12)アルケニルまたは(e)-hetであり;
または、いずれの例のR10およびR11も、それらが結合している窒素原子と共にhetを形成することができ;
R12は、(a)水素または(b)各炭素原子が1個から3個のフルオロ原子で任意に置換されても良い-(C1-C6)アルキルであり;
R13は、(a)基Vから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良い-(C1-C12)アルキル、(b)-(C2-C12)アルケニル、(c)-(C3-C10)シクロアルキル、(d)-NR17R18、(e)-アリールまたは(f)-hetであり;
R14は、(a)水素、(b)-(C1-C6)アルキルまたは(c)-O-R34であり;
R15は、(a)水素または(b)-(C1-C6)アルキルであり;
またはR14およびR15は、それらが結合している炭素原子と共にカルボニル基を形成し;
R16は、(a)水素、(b)各炭素原子が1個から3個のフルオロ原子で任意に置換されても良い-(C1-C6)アルキル、(c)-(C0-C6)アルキル-(C3-C10)シクロアルキル、(d)-(C0-C6)アルキル-アリールまたは(e)-(C0-C6)アルキル-hetであり;
R17は、(a)水素、(b)基Vから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良い-(C1-C12)アルキル、(c)-アリール、(d)-het、(e)-OR34または(f)-(C3-C10)シクロアルキルであり;
R18は、(a)水素、(b)基Vから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良い-(C1-C12)アルキル、(c)-アリール、(d)-het、(e)-C(O)-R28(f)-S(O)2-R29、(g)-OR34または(h)-(C3-C10)シクロアルキルであり;
又はいずれの例のR17およびR18も、それらが結合している窒素原子と共にhetを形成し;
各例のR19およびR20は、独立に、(a)水素、(b)基Vから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良い-(C1-C12)アルキル、(c)-(C0-C6)アルキル-アリール、(d)-(C0-C6)アルキル-het、(e)-C(O)-NR26R27、(f)-C(O)-R28、(g)-S(O)2-R29、(h)-OR34または(i)-(C3-C10)シクロアルキルであり;
又はいずれの例のR19およびR20も、それらが結合している窒素原子と共にhetを形成し;
各例のR21およびR22は、独立に、(a)水素、(b)基Vから独立に選ばれる1個から3個のの置換基で任意に置換されても良い-(C1-C12)アルキル、(c)-アリール、(d)-het、(e)-(C3-C10)シクロアルキルまたは(f)-OR34であり;
またはR21およびR22は、それらが結合している窒素原子と共にhetを形成し;
R23は、(a)水素、(b)基Vから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良い-(C1-C4)アルキルまたは(c)-C(O)-R24であり;
R24は、(a)水素、(b)基Vから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良い-(C1-C12)アルキル、(c)-(C2-C12)アルケニル、(d)-(C3-C10)シクロアルキル、(e)-アリールまたは(f)-hetであり;
各例のR25は、独立に(a)水素、(b)-(C1-C6)アルキル、(c)-COR29または(d)-SO2R29であり;
各例のR26およびR27は、独立に、(a)水素、(b)-(C1-C6)アルキル、(c)-(C3-C10)シクロアルキル、(d)-(C0-C6)アルキル-アリール、または(e)-(C0-C6)アルキル-hetであり;
R28は、(a)水素、(b)基Vから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良い-(C1-C12)アルキル、(c)-(C2-C12)アルケニル、(d)-(C3-C10)シクロアルキル、(e)-アリールまたは(f)-hetであり;
R29は、(a)基Vから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良い-(C1-C12)アルキル、(b)-(C2-C12)アルケニル、(c)-(C3-C10)シクロアルキル、(d)-アリールまたは(e)-hetであり;
R30は、(a)水素、(b)基Vから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良い-(C1-C12)アルキル、(c)-(C1-C12)アルケニル、(d)-(C3-C10)シクロアルキル、(e)-C(O)-R31または(f)-S(O)m-R32であり;
R31は、(a)水素、(b)基Vから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良い-(C1-C12)アルキル、(c)-(C2-C12)アルケニル、(d)-(C3-C10)シクロアルキル、(e)-アリール、(f)-hetまたは(g)-OR34であり;
R32は、(a)水素、(b)基Vから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良い-(C1-C12)アルキル、(c)-(C2-C12)アルケニル、(d)-(C3-C10)シクロアルキル、(e)-アリールまたは(f)-hetであり;
R33は、(a)-(C0-C6)アルキル-アリール、(b)-(C0-C6)アルキル-het、(c)基Vから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良い-(C7-C12)アルキル、(d)少なくとも1個の炭素原子が1個から3個のフルオロ原子で置換される-(C1-C6)アルキル、(e)-(C2-C12)アルケニルまたは(f)-(C3-C10)シクロアルキルであり;
R34は、(a)-アリール、(b)-het、(c)基Vから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良い-(C1-C12)アルキル、(d)-(C2-C12)アルケニルまたは(e)-(C3-C10)シクロアルキルであり;
各例の-(C3-C10)シクロアルキルは、3個から10個の炭素原子を含有する完全に又は部分的に飽和した単、二または三環式環であり;ここで、二環式環において、単環式シクロアルキル環は、別のシクロアルキル環に縮合したスピロであるか、又は、2個の炭素原子を介してベンゼン環もしくは別のシクロアルキル環に縮合しており;ここで、三環式環において、二環式環は、シクロアルキル環に縮合したスピロであるか、又は、2個の原子を介してベンゼン環もしくは別のシクロアルキル環に縮合しており;
当該-(C3-C10)シクロアルキルは、炭素、酸素、硫黄および窒素から独立に選ばれる1個から3個の架橋原子を任意に含有しても良く;当該架橋原子は、環内の2個の炭素原子に結合しており;当該架橋原子は、-(C1-C6)アルキルおよびヒドロキシから独立に選ばれる1個から3個の基で任意に置換されても良く;
当該シクロアルキル環は、その部分が単環式であれば1個の環、その部分が二環式であれば1個もしくは両方の環、又はその部分が三環式であれば1個、2個もしくは3個の環上で、基Vから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良く;
基Vは、(a)1個もしくは2個のヒドロキシで任意に置換されても良い-(C1-C6)アルキル、(b)-(C2-C5)アルキニル、(c)-ハロゲン、(d)-NR35R36、(e)-NO2、(f)-OCF3、(g)-OR37、(h)-SR37、(i)-オキソ、(j)-トリフルオロメチル、(k)-CN、(l)-C(O)NR35-OH、(m)-COOR35、(n)-O-C(O)-(C1-C6)アルキル、(o)CNで任意に置換されても良い-(C3-C10)シクロアルキル(p)-(C0-C6)アルキル-アリール、(q)-(C0-C6)アルキル-het、(r)-C(O)-(C1-C6)アルキルまたは(s)-C(O)-アリールであり;
各例のR35およびR36は、独立に、(a)水素、(b)-(C1-C6)アルキルまたは(c)-(C0-C6)アルキル-アリールであり;
R37は、(a)水素、(b)1個以上のハロ、ヒドロキシもしくはメトキシで任意に置換されても良い-(C1-C6)アルキル、(c)-(C0-C6)アルキル-アリールまたは(d)-(C0-C6)アルキル-hetであり;
アリールは、(a)基Zから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良いフェニル、(b)基Zから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良いナフチルまたは(c)基Zから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良いビフェニルであり;
各例のhetは、酸素、硫黄および窒素から成る群から独立に選ばれる1個から4個のヘテロ原子を含有する4-、5-、6-、7-および8-員の完全に飽和した、部分的に飽和した又は完全に未飽和の単、二または三環式複素環式環であり;ここで、二環式環において、単環式複素環式環は、-(C3-C8)シクロアルキル環もしくは完全に若しくは部分的に飽和した別の複素環式環に縮合したスピロであるか、または、2個の原子を介してベンゼン環、-(C3-C8)シクロアルキル環もしくは別の複素環式環に縮合しており;ここで、三環式環において、二環式環は、-(C3-C8)シクロアルキル環もしくは完全に若しくは部分的に飽和した別の複素環式環に縮合したスピロであるか、または、2個の原子を介してベンゼン環、(C3-C6)シクロアルキル環もしくは別の複素環式環に縮合しており;
当該hetは、酸素、硫黄および窒素から独立に選ばれる1個から3個の架橋原子を任意に含有しても良く;当該架橋原子は、環内の2個の別の原子に結合しており;当該架橋原子は、-(C1-C6)アルキルおよびヒドロキシから独立に選ばれる1個から3個の基で任意に置換されても良く;
当該hetは、炭素上で置換された1個もしくは2個のオキソ基または硫黄上で置換された1個もしくは2個のオキソ基を任意に有しても良く;
当該hetは、その部分が単環式であれば1個の環、その部分が二環式であれば1個もしくは両方の環、又はその部分が三環式であれば1個、2個もしくは3個の環上の炭素もしくは窒素上で、基Zから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良く;
各例の基Zは、独立に、(a)水素、(b)ハロゲン、(c)トリフルオロメチル、(d)ヒドロキシ、(e)-OCF3、(f)-CN、(g)-NO2、(h)ヒドロキシ、ハロゲン、-OCF3および-CF3から成る群から独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良い-(C1-C6)アルキル、(i)フェニルで任意に置換されても良い-(C2-C6)アルケニル、(j)-(C2-C5)アルキニル、(k)-(C1-C6)アルコキシ、(l)ハロゲン、-OCF3、-CF3、-(C1-C4)アルキル、-(C1-C4)アルコキシおよび-C(O)CH3から成る群から独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良い-(C0-C6)アルキル-フェニル、(m)ハロゲン、-OCF3、-CF3、-(C1-C4)アルキル、-(C1-C4)アルコキシおよび-C(O)CH3から成る群から独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良い-(C0-C6)アルキル-ナフチル、(n)-C(O)2R35、(o)-(C0-C6)アルキル-C(O)NR35R36、(p)-(C0-C6)アルキル-C(O)R38、(q)-NR35R36、(r)-NR35-C(O)NR35R36、(s)-NR35-C(O)R36、(t)-OR37、(u)-SR37、(v)-(C3-C10)シクロアルキル、(w)ヒドロキシおよびハロから成る群から独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良い1個以上の-(C1-C6)アルキルで任意に置換されても良い-(C0-C6)アルキル-ピリジニル、(x)ヒドロキシおよびハロから独立に選ばれる1個以上の置換基で任意に置換されても良い1個以上の-(C1-C6)アルキルで任意に置換されても良い-(C0-C6)アルキル-ピぺリジニル、(y)-SO2-R37、(z)-SO2-NR35R36または(a1)-S-フェニル-CH2OHであり;
R38は、(a)-(C1-C6)アルキル、(b)-(C0-C6)アルキル-フェニル、(c)1個から3個のCF3で任意に置換されても良い-(C0-C6)アルキル-フェナントレニル、(d)-(C0-C6)アルキル-ピロリジニルまたは(e)-(C0-C6)アルキル-モルホリニルであり;
または、同じ可変因子内のいずれかの例のいずれかの2つのZ基は、共に結合し、(a)一般式-(CH2)e-または(b)-O(CH2)fO-、-(CH2)gNH-および-CH=CHNH-から成る群から選ばれても良く;
mは、0、1または2であり;
nは、0、1、2または3であり;
bは、3、4、5、6または7であり;
c、f、g、jおよびkは、それぞれ独立に2、3、4、5または6であり;そして
eは、3、4、5、6または7であり;
但し、一般式Iの化合物において、1)R4の置換基-C(R14)(R15)(R16)は、(C1-C4)アルキル以外であり;そして2)R8が、-C(O)-OR9または-C(O)NR10R11である場合、R4は、ハロのみである]。
C07D 253/06 ( 200 6.01)
, C07D 401/12 ( 200 6.01)
, C07D 401/14 ( 200 6.01)
, C07D 403/06 ( 200 6.01)
, C07D 403/12 ( 200 6.01)
, C07D 405/04 ( 200 6.01)
, C07D 405/12 ( 200 6.01)
, C07D 409/12 ( 200 6.01)
, C07D 409/14 ( 200 6.01)
, C07D 413/12 ( 200 6.01)
, C07D 417/12 ( 200 6.01)
, C07D 417/14 ( 200 6.01)
, C07D 451/06 ( 200 6.01)
, C07D 453/02 ( 200 6.01)
, C07D 471/10 ( 200 6.01)
, C07D 491/107 ( 200 6.01)
, C07D 491/113 ( 200 6.01)
, C07D 493/04 ( 200 6.01)
, A61K 31/53 ( 200 6.01)
, A61K 31/5377 ( 200 6.01)
, A61K 31/55 ( 200 6.01)
, A61P 3/04 ( 200 6.01)
, A61P 3/06 ( 200 6.01)
, A61P 3/10 ( 200 6.01)
, A61P 5/14 ( 200 6.01)
, A61P 9/04 ( 200 6.01)
, A61P 9/06 ( 200 6.01)
, A61P 9/10 ( 200 6.01)
, A61P 9/12 ( 200 6.01)
, A61P 19/10 ( 200 6.01)
, A61P 25/24 ( 200 6.01)
, A61P 27/06 ( 200 6.01)
, A61P 35/00 ( 200 6.01)
