特許
J-GLOBAL ID:201103037223668253

細胞接着の阻害剤としての新規のグアニジン誘導体

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (3件): アクシス国際特許業務法人 ,  倉内 基弘 ,  風間 弘志
公報種別:特許公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-598485
特許番号:特許第4642242号
出願日: 2000年02月04日
請求項(抜粋):
【請求項1】 式Iのすべての立体異性体の形若しくはすべての比の混合物の形の化合物、又はその生理学上許容できる塩: (式中、R1は(C1〜C20)-アルキル、(C3〜C16)-シクロアルキル、(C3〜C16)-シクロアルキル-(C1〜C6)-アルキル-、(C6〜C14)-アリール、(C6〜C14)-アリール-(C1〜C6)-アルキル-、(C5〜C14)-ヘテロアリール又は(C5〜C14)-ヘテロアリール-(C1〜C6)-アルキル-であり、ここで、アルキル残基、シクロアルキル残基、アリール残基及びヘテロアリール残基はそれぞれ置換されていなくてもよく、1個の残基R3で又は2若しくは3個の同一の若しくは異なる残基R3で置換されていてもよく、そして、これらアルキル残基及びシクロアルキル残基中の1、2又は3個のCH2基はO、S及びNR4より成る群から選択される同一の又は異なる基に置き換えられていることができ、 R2はヒドロキシル、アミノ、(C1〜C6)-アルコキシ、(C1〜C6)-アルキル-CO-O-(C1〜C4)-アルコキシ-、(C3〜C16)-シクロアルキルオキシ、(C3〜C16)-シクロアルキル-CO-O-(C1〜C4)-アルコキシ-又は(C6〜C14)-アリール-CO-O-(C1〜C4)-アルコキシ-であり、ここで、アルコキシ残基、アルキル残基、アリール残基及びシクロアルキル残基はそれぞれ置換されていなくてもよく、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、CN、(C1〜C4)-アルキル-CO-、(C1〜C4)-アルキル-CO-NH-、H2N-CO-、(C1〜C4)-アルキル-NH-CO-、COOH、-CO-O-(C1〜C4)-アルキル、(C1〜C4)-アルキル、(C1〜C4)-アルコキシ、(C1〜C4)-アルキル-S(O)2-、-NR7R7'及び-N+R7R7'R7''Q-より成る群から選択される1個の残基又は2若しくは3個の同一の若しくは異なる残基で置換されていてもよく、ここで、R7、R7'及びR7''は互いに独立的に水素、(C1〜C6)-アルキル、(C5〜C14)-アリール又は(C5〜C14)-アリール-(C1〜C6)-アルキル-であり、Q-は生理学上許容できるアニオンであり、また、R2はこの基R2を有するCO基にアミノ基を介して結合するアミノ酸残基であることもでき、 R3は(C1〜C8)-アルキル、(C3〜C12)-シクロアルキル、(C1〜C8)-アルコキシ、(C6〜C14)-アリール、(C6〜C14)-アリール-(C1〜C4)-アルキル-、ハロゲン、トリフルオルメチル、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ、アミノ、(C1〜C4)-アルキル-S(O)2-、-NH-(C1〜C4)-アルキル、-N((C1〜C4)-アルキル)2、-NH-CO-(C1〜C4)-アルキル、-CO-(C1〜C4)-アルキル、-CO-NH2、-CO-NH-(C1〜C4)-アルキル、-COOH又は-CO-O-(C1〜C4)-アルキルであり、 R4は水素又は(C1〜C8)-アルキルであり、 Arは0、1、2、3又は4個の環窒素原子を含有する6員単環式芳香環系であり、この6員単環式芳香環系は、置換されていなくてもよく、1個の残基R3で又は2個以上の同一の若しくは異なる残基R3で置換されていてもよく、 XはCH2、O、NR4又はSであり、 nは0、1又は2である)。
IPC (11件):
C07D 239/16 ( 200 6.01) ,  C07D 409/12 ( 200 6.01) ,  A61K 31/505 ( 200 6.01) ,  A61K 31/506 ( 200 6.01) ,  A61P 9/10 ( 200 6.01) ,  A61P 13/12 ( 200 6.01) ,  A61P 19/10 ( 200 6.01) ,  A61P 27/02 ( 200 6.01) ,  A61P 29/00 ( 200 6.01) ,  A61P 35/00 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01)
FI (13件):
C07D 239/16 ,  C07D 409/12 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/506 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 13/12 ,  A61P 19/10 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111
引用特許:
出願人引用 (1件) 審査官引用 (1件)

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