特許
J-GLOBAL ID:201103038031172242
インテグリン阻害剤としてのクロメノン及びクロマノンの誘導体
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (4件):
宮崎 昭夫
, 金田 暢之
, 伊藤 克博
, 石橋 政幸
公報種別:特許公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-579600
特許番号:特許第4511734号
出願日: 1999年10月14日
請求項(抜粋):
【請求項1】 下記式I、すなわち
において
R1が、CH2OR10、COOR10、CONHR10又はCON(R12)2であり、
R2が、R10、CO-R10、CO-R6、COOR6、COOR10、SO2R6、SO2R10、CONHR6、CON(R6)2、CONHR10又はCON(R12)2であり、
R3が、H、Hal、NHR10、N(R12)2、-NH-アシル-、-O-アシル-、CN、NO2、OR10、SR10、SO2R10、SO3R10、COOR10、CONHR6、CON(R6)2、CONHR10又はCON(R12)2であり、
R4が、H、A、Ar又は7〜14個の炭素原子を有するアラルキレンであり、
R5が、NH2、H2N-C(=NH)又はH2N-(C=NH)-NHにおいてその各第1級アミノ基が通常のアミノ保護基を備えていてもよいか又はR10、CO-R10、COOR10又はSO2R10でモノ置換、ジ置換又はトリ置換されていてもよい基、又はR6-NH-であり、
R6が、1〜4個のN原子、O原子及び/又はS原子を有し、置換されていないか又はHal、A、-CO-A、OH、CN、COOH、COOA、CONH2、NO2、=NH又は=Oによりモノ置換、ジ置換又はトリ置換されていてもよい単核又は2核のヘテロ環であり、
R7、R8が、いずれも互いに独立に、欠落しているか、又はHであるか、またはR7とR8が一緒になって一つの結合(bond)であり、
Zが、欠落しているか、又はO、S、NH、NR1、C(=O)、CONH、NHCO、C(=S)NH、NHC(=S)、C(=S)、SO2NH、NHSO2又はCA=CA’であり、
R9が、H、Hal、OR11、NH2、NHR12、N(R12)2、NH-アシル、O-アシル、CN、NO2、SR11、SOR12、SO2 R12又はSO3Hであり、
R10が、H、A、Ar又は7〜14個の炭素原子を有するアラルキレンであり、
R11が、H又は1〜6個の炭素原子を有するアルキルであり、
R12が、1〜6個の炭素原子を有するアルキルであり、
Aが、H又は1〜15個の炭素原子を有するアルキル又は3〜15個の炭素原子を有するシクロアルキルであるが、これは置換されていないか、又はR9によりモノ置換、ジ置換又はトリ置換されており、そしてその中の1個、2個又は3個のメチレン基はN、O及び/又はSにより置き換えられていてもよく、
Arが、0、1、2、3又は4個のN原子、O原子、及び/又はS原子を有する単核又は2核の芳香族環系であるが、これは置換されていないか、又はA及び/又はR9によってモノ置換、ジ置換又はトリ置換されており、
Halが、F、Cl、Br又はIであり、そして
m、nが、いずれも互いに独立に0、1、2、3又は4である
化合物、あるいはそれらの生理学的に受容し得る塩または溶媒化物。
IPC (14件):
C07D 311/22 ( 200 6.01)
, A61K 31/352 ( 200 6.01)
, A61K 31/4178 ( 200 6.01)
, A61K 31/4184 ( 200 6.01)
, A61K 31/4427 ( 200 6.01)
, A61P 7/02 ( 200 6.01)
, A61P 9/00 ( 200 6.01)
, A61P 9/10 ( 200 6.01)
, A61P 19/10 ( 200 6.01)
, A61P 21/00 ( 200 6.01)
, A61P 29/00 ( 200 6.01)
, A61P 35/00 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
, C07D 405/12 ( 200 6.01)
FI (15件):
C07D 311/22
, A61K 31/352
, A61K 31/417
, A61K 31/418
, A61K 31/442
, A61P 7/02
, A61P 9/00
, A61P 9/10
, A61P 9/10 101
, A61P 19/10
, A61P 21/00
, A61P 29/00 101
, A61P 35/00
, A61P 43/00
, C07D 405/12
引用特許:
出願人引用 (4件)
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特開平2-006473
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糖タンパク質IIb/IIIaアンタゴニスト
公報種別:公表公報
出願番号:特願平8-522354
出願人:イーライリリーアンドカンパニー
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特表平4-502322
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特表平5-509302
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審査官引用 (4件)