特許
J-GLOBAL ID：201103038389422518
L型核酸誘導体およびその合成法
発明者：
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出願人/特許権者：
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-365022
公開番号（公開出願番号）：特開2002-241390
特許番号：特許第3942414号
出願日： 2001年11月29日
公開日（公表日）： 2002年08月28日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 L-チミジンの製造方法であって、
a)式(1)
で表されるL-アラビノアミノオキサゾリンに、式(2)
(式中、R1は低級アルキル基を表し、Xは塩素、p-トルエンスルホニルオキシ基、メタンスルホニルオキシ基を表す。)で表されるアクリル酸誘導体を反応させて式(3)
(式中、X、R1は前記と同義を表す。)で表されるL-アラビノアミノオキサゾリン誘導体を合成する工程と、
b)式(3)で表されるL-アラビノアミノオキサゾリン誘導体に塩基を作用させて、式(4)
で表されるL-2、2’-アンヒドロ核酸誘導体を合成する工程と、
c)式(4)で表されるL-2、2’-アンヒドロ核酸誘導体を溶媒中パラジウム触媒によって異性化させ、式(5)
で表される2、2’-アンヒドロ-1-(β-L-アラビノフラノシル)チミンを合成する工程と、
d)式(5)で表される2、2’-アンヒドロ-1-(β-L-アラビノフラノシル)チミンの、ハロゲン化させてからの保護化、保護化してからのハロゲン化または保護化と同時に行われるハロゲン化により、式(6)
(式中、R2、R3は独立してそれぞれ水酸基の保護基を示し、Yはハロゲン原子を示す。)で表される2’位がハロゲン化された L-チミジン誘導体を合成する工程と、
e)式(6)で表される化合物を脱ハロゲン化することにより、式(7)
(R2、R3は前記と同義を示す。)で表されるL-チミジン誘導体を合成する工程と、f)式(7)で表される化合物を脱保護化することにより、L-チミジンを合成する工程と、を有することを特徴とするL-チミジンの製造方法。
IPC (3件)：
C07H 19/073 ( 200 6.01)
, C07H 19/06 ( 200 6.01)
, C07H 9/06 ( 200 6.01)
C07H 19/073
, C07H 19/06
, C07H 9/06
