新規な抗癌剤としてのパルテニンのスピロ誘導体

発明者： , , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (6件)：辻居幸一 , 熊倉禎男 , 小川信夫 , 箱田篤 , 浅井賢治 , 山崎一夫
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2010-549259
公開番号（公開出願番号）：特表2011-513392
出願日： 2009年03月05日
公開日（公表日）： 2011年04月28日
要約：

【課題】パルテニンの新規なスピロ誘導体を提供する。【解決手段】種々の双極子、即ち、ベンゾニトリルオキシド、ニトロン、アジド、ニトリルイリド、ジアゾアルカン、ニトリルイミド、オゾン、アゾメチンイミド、アゾメチンイリド等のC環の環外二重結合(α-メチレン-γ-ブチロラクトン)による双極子付加環化によって調製される。代表的な化合物は、異なる癌細胞系に対してこれらの抗癌活性がスクリーニングされている。これらの類似体のIC50値は、4.3M〜93μMで異なる。これらの抗癌活性の機構的相互関係が記載されている。調べた化合物の細胞毒性試験の結果から、パルテニン中のα,β-不飽和ケトン部分が高レベルの細胞毒性の維持に重要な役割を果たすことが示された。【選択図】図3

請求項（抜粋）：

下記一般構造式1のパルテニンのスピロ誘導体

IPC (8件)：

C07D 491/107 , A61P 35/00 , A61P 35/02 , C07D 498/10 , A61K 31/42 , C07D 493/10 , A61K 31/365 , A61K 31/396

FI (8件)：

C07D491/107 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D498/10 A , A61K31/42 , C07D493/10 A , A61K31/365 , A61K31/396

Fターム (45件)：

4C050AA04 , 4C050AA07 , 4C050BB01 , 4C050CC16 , 4C050DD10 , 4C050EE01 , 4C050FF02 , 4C050GG03 , 4C050HH01 , 4C071AA04 , 4C071AA07 , 4C071BB01 , 4C071BB06 , 4C071CC12 , 4C071EE05 , 4C071FF15 , 4C071GG01 , 4C071GG05 , 4C071HH05 , 4C071HH08 , 4C071HH09 , 4C071JJ01 , 4C071LL01 , 4C072AA04 , 4C072AA06 , 4C072BB02 , 4C072BB07 , 4C072CC01 , 4C072CC12 , 4C072EE02 , 4C072FF16 , 4C072GG07 , 4C072HH02 , 4C072UU01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086CA01 , 4C086CB22 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZB26 , 4C086ZB27

引用文献：

出願人引用 (3件)

INDIAN JOURNAL OF CHEMISTRY, 2005, Vol.44B, No.10, p.2149-2151
HOOPER,M. et al
PEST MANAGEMENT SCIENCE, 2001, Vol.57, p.95-101

審査官引用 (9件)

INDIAN JOURNAL OF CHEMISTRY, 2005, Vol.44B, No.10, p.2149-2151
INDIAN JOURNAL OF CHEMISTRY, 2005, Vol.44B, No.10, p.2149-2151
INDIAN JOURNAL OF CHEMISTRY, 2005, Vol.44B, No.10, p.2149-2151

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