特許
J-GLOBAL ID：201103047504418529
プロテインキナーゼインヒビターとして有用なピラゾール化合物
発明者：
,
,
,
,
,
,
出願人/特許権者：
代理人 (3件)：
山本 秀策
, 安村 高明
, 森下 夏樹
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-559413
特許番号：特許第4160392号
出願日： 2001年12月19日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式IIaの化合物:
またはその薬学的に受容可能な、塩、エステルまたはエステル塩であって、ここで:
RxおよびRyは、これらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択される0〜3個の環ヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の5〜7員環を形成し、ここで、RxおよびRyによって形成された該縮合環の各置換可能な環炭素は、独立して、オキソ、T-R3、またはL-Z-R3によって置換されており、そしてRxおよびRyによって形成された該環の各置換可能な環窒素は、独立して、-R4によって置換されており;
R1は、T-(環D)であり;
環Dは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、5〜7員の単環式環または8〜10員の二環式環であり、該ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環は、窒素、酸素または硫黄から選択される1〜4個の環ヘテロ原子を有し、ここで、環Dの各置換可能な環炭素は、独立して、オキソ、T-R5、またはV-Z-R5によって置換されており、そして環Dの各置換可能な環窒素は、独立して、R4によって置換されており;
Tは、原子価結合またはCH2であり;
Zは、C1〜4アルキリデン鎖であり;
Lは、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-N(R6)SO2-、-SO2N(R6)-、-N(R6)-、-CO-、-CO2-、-N(R6)CO-、-N(R6)C(O)O-、-N(R6)CON(R6)-、-N(R6)SO2N(R6)-、-N(R6)N(R6)-、-C(O)N(R6)-、-OC(O)N(R6)-、-C(R6)2O-、-C(R6)2S-、-C(R6)2SO-、-C(R6)2SO2-、-C(R6)2SO2N(R6)-、-C(R6)2N(R6)-、-C(R6)2N(R6)C(O)-、-C(R6)2N(R6)C(O)O-、-C(R6)=NN(R6)-、-C(R6)=N-O-、-C(R6)2N(R6)N(R6)-、-C(R6)2N(R6)SO2N(R6)-、または-C(R6)2N(R6)CON(R6)-であり;
R2およびR2’は、独立して、-R、-T-W-R6から選択されるか、または、R2およびR2’は、これらの間に介在する原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から選択される0〜3個の環ヘテロ原子を有する、縮合した5〜8員の不飽和または部分的に不飽和の環を形成し、ここで、R2およびR2’によって形成された該縮合環の各置換可能な環炭素は、独立して、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-R7、または-V-R6によって置換されており、そしてR2およびR2’によって形成された該環の各置換可能な環窒素は、独立して、R4によって置換されており;
R3は、-R、-ハロ、-OR、-C(=O)R、-CO2R、-COCOR、-COCH2COR、-NO2、-CN、-S(O)R、-S(O)2R、-SR、-N(R4)2、-CON(R7)2、-SO2N(R7)2、-OC(=O)R、-N(R7)COR、-N(R7)CO2(C1〜6脂肪族)、-N(R4)N(R4)2、-C=NN(R4)2、-C=N-OR、-N(R7)CON(R7)2、-N(R7)SO2N(R7)2、-N(R4)SO2R、または-OC(=O)N(R7)2から選択され;
各Rは、独立して、水素、またはC1〜6脂肪族、C6〜10アリール、5〜10個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは5〜10個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換される基から選択され;
各R4は、独立して、-R7、-COR7、-CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、-CON(R7)2、または-SO2R7から選択され;
各R5は、独立して、-R、ハロ、-OR、-C(=O)R、-CO2R、-COCOR、-NO2、-CN、-S(O)R、-SO2R、-SR、-N(R4)2、-CON(R4)2、-SO2N(R4)2、-OC(=O)R、-N(R4)COR、-N(R4)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、-N(R4)N(R4)2、-C=NN(R4)2、-C=N-OR、-N(R4)CON(R4)2、-N(R4)SO2N(R4)2、-N(R4)SO2R、または-OC(=O)N(R4)2から選択され;
Vは、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-N(R6)SO2-、-SO2N(R6)-、-N(R6)-、-CO-、-CO2-、-N(R6)CO-、-N(R6)C(O)O-、-N(R6)CON(R6)-、-N(R6)SO2N(R6)-、-N(R6)N(R6)-、-C(O)N(R6)-、-OC(O)N(R6)-、-C(R6)2O-、-C(R6)2S-、-C(R6)2SO-、-C(R6)2SO2-、-C(R6)2SO2N(R6)-、-C(R6)2N(R6)-、-C(R6)2N(R6)C(O)-、-C(R6)2N(R6)C(O)O-、-C(R6)=NN(R6)-、-C(R6)=N-O-、-C(R6)2N(R6)N(R6)-、-C(R6)2N(R6)SO2N(R6)-、または-C(R6)2N(R6)CON(R6)-であり;
Wは、-C(R6)2O-、-C(R6)2S-、-C(R6)2SO-、-C(R6)2SO2-、-C(R6)2SO2N(R6)-、-C(R6)2N(R6)-、-CO-、-CO2-、-C(R6)OC(O)-、-C(R6)OC(O)N(R6)-、-C(R6)2N(R6)CO-、-C(R6)2N(R6)C(O)O-、-C(R6)=NN(R6)-、-C(R6)=N-O-、-C(R6)2N(R6)N(R6)-、-C(R6)2N(R6)SO2N(R6)-、-C(R6)2N(R6)CON(R6)-、または-CON(R6)-であり;
各R6は、独立して、水素または必要に応じて置換されたC1〜4脂肪族基から選択されるか、あるいは同じ窒素原子上の2個のR6基は、該窒素原子と一緒になって5〜6員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し;そして、
各R7は、独立して、水素または必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基から選択されるか、あるいは同じ窒素上の2個のR7は該窒素と一緒になって、5〜8員環のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、
化合物。
IPC (16件)：
C07D 403/12 ( 200 6.01)
, C07D 403/14 ( 200 6.01)
, C07D 405/14 ( 200 6.01)
, C07D 413/14 ( 200 6.01)
, A61K 31/517 ( 200 6.01)
, A61K 31/5377 ( 200 6.01)
, A61P 3/10 ( 200 6.01)
, A61P 9/00 ( 200 6.01)
, A61P 17/14 ( 200 6.01)
, A61P 21/00 ( 200 6.01)
, A61P 25/00 ( 200 6.01)
, A61P 25/16 ( 200 6.01)
, A61P 25/18 ( 200 6.01)
, A61P 25/28 ( 200 6.01)
, A61P 35/00 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
C07D 403/12
, C07D 403/14
, C07D 405/14
, C07D 413/14
, A61K 31/517
, A61K 31/537
, A61P 3/10
, A61P 9/00
, A61P 17/14
, A61P 21/00
, A61P 25/00
, A61P 25/16
, A61P 25/18
, A61P 25/28
, A61P 35/00
, A61P 43/00
, A61P 43/00 111
