7-置換抗エストロゲンの製造法及び製造中間体

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (6件)：社本一夫 , 小野新次郎 , 小林泰 , 千葉昭男 , 富田博行 , 中田尚志
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-536303
特許番号：特許第4363846号
出願日： 2001年10月09日
請求項（抜粋）：

【請求項1】式(II)の中間化合物 (式中、XはS、SO、SO2、O、NR6、N(O)R6、(PO)R6、NR7、COO、NR7SO2、CONR6、CSNR6、NR7CO、NR7C(NR8)NR6、NR7CS、NR7CONR6、SO2NR6あるいはCOであり、ここでR6は水素またはC1-6アルキルであり、R7は水素またはC1-6アルキルでありそしてR8はシアノ、水素又はニトロであり、 nは3から14の整数であり; Rは水素又はヒドロキシ保護基であり、 R1はハロC1-10アルキル、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C3-10シクロアルキル、カルボキシC1-10アルキル、C1-10アルコキシカルボニルC1-10アルキル、アリール、アリール(C1-10)アルキル又はジ(C1-6アルキル)アミノであり; R2は水素、C1-6アルキル又はヒドロキシであり、 R3は水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル又はC2-6アルキニルであり; R4はヒドロキシ、C1-10アルカノイルオキシ、カルボキシC1-10アルカノイルオキシ又はアロイルオキシであり; R5はC1-6アルキルである) の製造法であって、式(III)の化合物 (式中R1、R2、R3、n、X及びR5は式(II)に関連して定義したとおりであり、そしてR4’はR4またはその前駆基である)のアシル化剤の存在下での芳香化を含み、そしてしかる後必要であるかあるいは所望であれば以下の1以上のステップを行なう前記製造法: (i)任意のヒドロキシ保護基Rの除去; (ii)前駆基R4’のR4への変換、あるいはR4’がR4である場合、異なるこのような基への変換。

IPC (3件)：

C07J 31/00 ( 200 6.01) , C07J 75/00 ( 200 6.01) , C07B 61/00 ( 200 6.01)

FI (3件)：

C07J 31/00 , C07J 75/00 , C07B 61/00 300

引用特許：

出願人引用 (2件)

特開昭59-160585
特開昭60-097995

審査官引用 (4件)

特開昭59-160585
特開昭60-097995
特開昭59-160585

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引用文献：

出願人引用 (2件)

審査官引用 (2件)

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