【請求項1】 次式の化合物
[式中、Xは、Oであり、
R1は、水素、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、およびC2〜6アルキニルからなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、およびアルキニル基が非置換であるか、またはORc、SRc、NRbRc、C(=O)Rc、C(=O)CH2OH、またはフェニルから選択された基で置換され、前記フェニル基が非置換であるか、またはC1〜4アルキル、OH、O(C1〜4アルキル)、NH2、NH(C1〜4アルキル)、N(C1〜4アルキル)2、ハロ、CN、NO2、CO2H、CO2(C1〜4アルキル)、C(O)H、およびC(O)(C1〜4アルキル)からなる群からそれぞれ独立に選択された1〜3個の置換基で置換することができ、
R2は、水素、ヒドロキシ、ヨード、O(C=O)Rc、C(=O)Rc、CO2Rc、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、およびC2〜6アルキニルからなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、およびアルキニル基が非置換であるか、またはORc、SRc、NRbRc、C(=O)Rc、C(=O)CH2OH、またはフェニルから選択された基で置換され、前記フェニル基が非置換であるか、またはC1〜4アルキル、OH、O(C1〜4アルキル)、NH2、NH(C1〜4アルキル)、N(C1〜4アルキル)2、ハロ、CN、NO2、CO2H、CO2(C1〜4アルキル)、C(O)H、およびC(O)(C1〜4アルキル)からなる群からそれぞれ独立に選択された1〜3個の置換基で置換することができ、
あるいは、R1およびR2は、それらが結合する炭素原子と共にカルボニル基を形成し、
あるいは、RlおよびR2は共にC1〜6アルキリデン基を形成し、前記アルキリデン基が非置換であるか、またはヒドロキシ、O(C1〜4アルキル)、N(C1〜4アルキル)2、およびフェニルからなる群から選択された基で置換され、前記フェニル基が非置換であるか、またはC1〜4アルキル、OH、O(C1〜4アルキル)、NH2、NH(C1〜4アルキル)、N(C1〜4アルキル)2、ハロ、CN、NO2、CO2H、CO2(C1〜4アルキル)、C(O)H、およびC(O)(C1〜4アルキル)からなる群からそれぞれ独立に選択された1〜3個の置換基で置換することができ、
R3は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、シアノ、NRaRc、ORa、C(=O)Ra、CO2Rc、CONRaRc、SRa、S(=O)Ra、SO2Ra、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜7シクロアルキル、オキシラニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、C3〜7シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、前記アリールは、フェニル、インデニルまたはナフチルであり、前記ヘテロアリールは、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、インドリルまたはプリニルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基が非置換であるか、またはフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、シアノ、ORa、NRaRc、O(C=O)Ra、O(C=O)NRaRc、NRa(C=O)Rc、NRa(C=O)ORc、C(=O)Ra、CO2Ra、CONRaRc、CSNRaRc、SRa、S(O)Ra、SO2Ra、SO2NRaRc、YRd、およびZYRdから選択された1、2、または3個の基でそれぞれ独立に置換され、
R4は、水素、およびフルオロからなる群から選択され、
R5は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、アミノ、ORb、ORa、O(C=O)Rc、O(C=O)ORc、およびNH(C=O)Rcからなる群から選択され、
R6は、-OHであり、
R7は、水素、ORb、NRbRc、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、シアノ、ニトロ、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、CF3、およびCHF2からなる群から選択され、
R8およびR9はそれぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、およびC2〜6アルキニルからなる群から選択され、
あるいは、R8およびR9は、それらが結合する炭素原子と共に3〜5員シクロアルキル環を形成し、
あるいは、R8およびR9は、それらが結合する炭素原子と共にカルボニル基を形成し、
R10は、水素、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、C3〜6シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、前記アリールは、フェニル、インデニルまたはナフチルであり、前記ヘテロアリールは、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、インドリルまたはプリニルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキル基が、場合によっては、クロロ、ブロモ、ヨード、ORb、SRb、C(=O)Rb、または1〜5個のフルオロから選択された基で置換することができ、
あるいは、R10およびR1は、3個の介在しそれらが結合する炭素原子と共に場合によってはC1〜6アルキルで置換することができる5〜6員シクロアルキル環を形成し、
R11は、水素およびC1〜4アルキルからなる群から選択され、
Raは、水素、C1〜10アルキル、およびフェニルからなる群から選択され、前記アルキル基は、場合によってはヒドロキシ、アミノ、O(C1〜4アルキル)、NH(C1〜4アルキル)、N(C1〜4アルキル)2、フェニル、または1〜5個のフルオロから選択された基で置換することができ、
前記フェニル基は、非置換であるか、またはC1〜4アルキル、OH、O(C1〜4アルキル)、NH2、NH(C1〜4アルキル)、N(C1〜4アルキル)2、ハロ、CN、NO2、CO2H、CO2(C1〜4アルキル)、C(O)H、およびC(O)(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択された1〜3個の置換基で置換することができ、
Rbは、水素、C1〜10アルキル、ベンジル、およびフェニルからなる群から選択され、前記フェニル基は非置換であるか、またはC1〜4アルキル、OH、O(C1〜4アルキル)、NH2、NH(C1〜4アルキル)、N(C1〜4アルキル)2、ハロ、CN、NO2、CO2H、CO2(C1〜4アルキル)、C(O)H、およびC(O)(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択された1〜3個の置換基で置換することができ、
Rcは、水素、C1〜10アルキル、およびフェニルからなる群から選択され、前記フェニル基は、非置換であるか、またはC1〜4アルキル、OH、O(C1〜4アルキル)、NH2、NH(C1〜4アルキル)、N(C1〜4アルキル)2、ハロ、CN、NO2、CO2H、CO2(C1〜4アルキル)、C(O)H、およびC(O)(C1〜4アルキル)からなる群からそれぞれ独立に選択された1〜3個の置換基で置換することができ、
あるいは、RaおよびRcは、同一の原子上であるかどうかにはかかわらず、結合する原子および介在する原子のいずれかと一緒になって、4〜7員環を形成することができ、
Rdは、NRbRc、ORa、CO2Ra、O(C=O)Ra、CN、NRc(C=O)Rb、CONRaRc、SO2NRaRc、および、場合によってはO、S、NRc、またはC=Oが介在することができる4〜7員のN-ヘテロシクロアルキル環からなる群から選択され、
Yは、CRbRc、C2〜6アルキレン、およびC2〜6アルケニレンからなる群から選択され、前記アルキレンおよびアルケニレンリンカーには、場合によってはO、S、またはNRcが介在することができ、
Zは、O、S、NRc、C=O、O(C=O)、(C=O)O、NRc(C=O)、または(C=O)NRcからなる群から選択される]、または薬剤として許容されるその塩、またはその立体異性体。
C07C 49/747 ( 200 6.01)
, C07C 49/757 ( 200 6.01)
, C07C 59/90 ( 200 6.01)
, C07C 69/63 ( 200 6.01)
, C07C 205/45 ( 200 6.01)
, C07C 211/61 ( 200 6.01)
, C07C 211/63 ( 200 6.01)
, C07C 255/47 ( 200 6.01)
, C07D 295/08 ( 200 6.01)
, C07D 295/10 ( 200 6.01)
, C07D 307/46 ( 200 6.01)
, C07D 333/22 ( 200 6.01)
, A61K 31/122 ( 200 6.01)
, A61K 31/138 ( 200 6.01)
, A61K 31/192 ( 200 6.01)
, A61K 31/222 ( 200 6.01)
, A61K 31/277 ( 200 6.01)
, A61K 31/341 ( 200 6.01)
, A61K 31/381 ( 200 6.01)
, A61K 31/40 ( 200 6.01)
, A61K 31/4453 ( 200 6.01)
, A61K 31/5375 ( 200 6.01)
, A61P 3/04 ( 200 6.01)
, A61P 9/00 ( 200 6.01)
, A61P 13/02 ( 200 6.01)
, A61P 15/00 ( 200 6.01)
, A61P 19/08 ( 200 6.01)
, A61P 19/10 ( 200 6.01)
, A61P 25/22 ( 200 6.01)
, A61P 25/24 ( 200 6.01)
, A61P 25/28 ( 200 6.01)
, A61P 35/00 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
