特許

J-GLOBAL ID：201103055306997842

抗血栓症薬

発明者： ジュリアン・ブラッグ ,  アラン・ダニエル・ブラウン ,  エリザベート・コレット・ルイーズ・ゴーティエ ,  ジュリアン・ダンカン・スミス ,  アンドリュー・ブライアン・マケルロイ
出願人/特許権者： ファイザー・インク
代理人 (1件)： 社本 一夫 (外5名)
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-229491
公開番号（公開出願番号）：特開2000-063380
特許番号：特許第3258297号
出願日： 1999年08月13日
公開日（公表日）： 2000年02月29日
請求項（抜粋）：

【請求項1】 式Iの化合物:;;化1::[式中:R1は、水素、C1〜C4アルキル、ペルフルオロC1〜C4アルキル、OC1〜C4アルキル、フルオロまたはクロロであり;R2は、水素、CH3またはCF3であり;R3は、水素、C1〜C4アルキル、ペルフルオロC1〜C4アルキル、OC1〜C4アルキル、フルオロまたはクロロであり;R4は、水素またはC1〜C4アルキルであり;R5は、水素またはC1〜C4アルキルであり;R6は、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C6アルキル、C3〜C6炭素環、またはC3〜C6炭素環C1〜C4アルキルであり、ここでアルキルおよび炭素環は所望によりC1〜C4アルキルまたはフルオロで置換されていてもよく、炭素環は0、1またはそれ以上の二重結合を含み;あるいはR5とR6は一緒に2または3個の炭素原子を含む架橋鎖を形成し;Yは、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチルまたはCF3であり;Vは、CまたはNであり;WおよびXは独立して、CH、CF、CClまたはNであり;B-A-は下記のフラグメントのいずれか1つであり:;;化2::これらにおいて:R8およびR9は独立して、水素、-(CH2)mN(R10)(R11)、または-CH2O-(CH2)2N(R10)(R11)であるか、あるいはR8とR9は一緒にN(R12)を含む4〜6員環を形成し;mは0、1または2であり、ただしmが1または2である場合Aは-C(R8)(R9)-を表し;R10およびR11は独立して、水素、または所望により鎖中もしくは鎖末端に酸素原子を含んでもよいC1〜C4アルキルから選択され;あるいはR10およびR11はそれらが結合している窒素原子と一緒に4〜6員飽和複素環を形成し、環が6員環である場合は所望により1個の酸素原子またはN(R12)として存在する窒素原子をさらに1個含むことができ;R12は、水素、または所望により鎖中もしくは鎖末端に酸素原子を含んでもよいC1〜C4アルキルであり;Bはフェニルであるか、または酸素、硫黄および窒素から独立して選択される異種原子を最高2個含んでいてもよい5もしくは6員芳香族複素環であり;R7は(Bがフェニルまたは芳香族複素環である場合)、1個またはそれ以上の水素、C1〜C6アルキル、ペルフルオロC1〜C6アルキル、OC1〜C6アルキル、ペルフルオロOC1〜C6アルキル、フルオロ、クロロ、または下記のフラグメントのいずれか1つであり:-(CH2)p-O-(CH2)2N(R10)(R11){ここでR10およびR11は前記に定義したものであり、pは0または1である};;;化3::{ここでQはそれが結合している炭素原子と一緒に、1個の窒素原子を含む5もしくは6員複素環であり、該複素環は所望によりC1〜C4アルキルで置換されていてもよく、qは1または2である};-(CH2)r-C(R13)(R14)-(CH2)s-N(R15)(R16){ここでrおよびsは独立して0、1または2であり、R13およびR14は独立して、水素、または所望により鎖中もしくは鎖末端に1個の酸素原子を含んでもよいC1〜C4アルキルであるか、あるいはR13およびR14はそれらが結合している炭素原子と一緒に4〜6員飽和炭素環を形成し;R15およびR16は独立して、水素、または所望により鎖中もしくは鎖末端に酸素原子を含んでもよいC1〜C4アルキルから選択されるか、あるいはR15およびR16はそれらが結合している窒素原子と一緒に4〜6員飽和複素環を形成し;あるいはR13またはR14の一方、およびR15またはR16の一方はそれらが結合している炭素原子および窒素原子と一緒に4〜6員飽和複素環を形成し、この場合R13またはR14の他方は水素またはC1〜C4アルキルであり、R15またはR16の他方は水素、または所望により鎖中もしくは鎖末端に酸素原子を含んでもよいC1〜C4アルキルである};あるいはR7-Bは下記の二環式フラグメント(これらにおいてR12は前記に定義したものである)を表し:;;化4::ただし、R7、R8およびR9がすべて水素であることはできず、R7、R8およびR9のうち1個のみが1個の窒素原子を含み、またはR8とR9が一緒に環を形成している場合、該環は窒素原子を1個だけ含み、R8またはR9のうち一方は2個の窒素原子を含む下記のフラグメントであってもよく:;;化5::あるいはBは、1または2個の異種原子を含む4〜7員飽和または部分飽和複素環であり、異種原子のうち少なくとも1個は窒素であり、異種原子を2個含む場合、他の1個は独立して酸素、硫黄および窒素から選択され;その際R7は(Bが飽和または部分飽和複素環である場合)1個またはそれ以上のC1〜C6アルキル、C3〜C6炭素環、またはC3〜C6炭素環C1〜C4アルキルであり、該炭素環は0、1個またはそれ以上の二重結合を含み、アルキルおよび炭素環は酸素、硫黄および窒素から選択される異種原子を所望により1個含んでいてもよく、さらに1個またはそれ以上のフルオロ、または所望によりアルキル鎖中もしくは鎖末端に酸素原子を含んでもよいC1〜C4アルキルで所望により置換されていてもよい]およびその薬剤学的に許容しうる塩。

IPC (12件)：

C07D 401/14 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/497 ,  A61K 38/00 ,  A61P 7/00 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/00 ,  C07D 401/12 ,  C07D 403/12 ,  C07D 403/14 ,  C07D 405/14 ,  C07K 5/06

FI (12件)：

C07D 401/14 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/497 ,  A61P 7/00 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/00 ,  C07D 401/12 ,  C07D 403/12 ,  C07D 403/14 ,  C07D 405/14 ,  C07K 5/06 ,  A61K 37/02