特許
J-GLOBAL ID：201103057331528426
新規なペプチダーゼ阻害剤類
発明者：
,
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
佐々井 克郎
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願平1-260360
公開番号（公開出願番号）：特開平2-256654
特許番号：特許第3203579号
出願日： 1989年10月06日
公開日（公表日）： 1990年10月17日
請求項（抜粋）：
【請求項1】式の化合物及びその水和物、又は製薬上受け入れられる塩からなる群から選択される化合物〔式中、XはH又は-C(O)R3であり、R1はH、K群の保護基、α-アミノ酸、2〜4個のα-アミノ酸単位からなるペプチド、K群の保護基を有するα-アミノ酸、又は末端α-アミノ酸がK群の保護基を有する2〜4個のα-アミノ酸からなるペプチドであり、R2はα-アミノ酸の残基、C1-10アルキル、アラルキル、アリール、-A-SiR7R8R9、又はC4H8NHCOOCH2φ(ここでφはフェニル)であり、AはC1-6アルキレンであり、R7、R8、R9の各々はC1-10アルキル、ベンジル、又はフェネチルであり、R3はH、メチル、エチル、OH、メトキシ、又はエトキシであり、上記α-アミノ酸は以下のA〜J群で定義され、上記K群の保護基は以下の様に定義される。A:Lys及びArgB:Glu、AspC:Ser、Thr、Gln、Asn、Cys、His(3-ピラゾリル)Ala、(4-ピリミジニル)Ala、及びN-メチル誘導体類、C′:Ser、Thr、Gln、Asn及びCys、及びそれらのN-メチル誘導体類、D:Pro、IndE:Ala、β-Ala、Leu、Ile、Val、n-Val、β-Val、Met、β-バリン、β-アラニン、n-Leu及びN-メチル誘導体類(β-はベータを表わす)、E′:Leu、Ile、n-Val、Met、n-Leu、CHM(シクロヘキシルメチルを表わす)及びそれらのN-メチル誘導体類、F:Phe、Tyr、O-メチルチロシン、(3-ピラゾリル)Ala、(4-ピリミジニル)Ala、Trp、Nal(1)(1-ナフチルアラニンを表わす)、及N-メチル誘導体類、F′:Phe、Tyr、O-メチルチロシン、Trp、Nal(1)及びそれらのN-メチル誘導体類、G;Gly、Sar、G′:Gly、K:アセチル(Ac)、サクシニル(suc)、メトキシサクシニル(H3COSuc)、ベンゾイル(Bz)、t-ブチロキシカルボニル(Boc)、カルボベンゾキシ(CBZ)、トシル(Ts)、ダンシル(DNS)、イソバレリル(Iva)、メトキシサクシニル(MeOSuc)、1-アダマンタンスルホニル(AdSO2)、1-アダマンタンアセチル(AdAc)、2-カルボキシベンゾイル(2-CBZ)、フェニルアセチル、t-ブチルアセチル(Tba)、ビス〔(1-ナフチル)メチル〕アセチル(BNMA)、又はK′であり、ここでRzは6、10又12個の炭素原子を含有するアリール基であり、独立にフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、1〜6個の炭素原子を含有するアルキル基、1〜6個の炭素原子を含有するアルコキシ基、カルボキシ、アルキルカルボニルアミノであってアルキル基が1〜6個の炭素原子を含有するもの、5-テトラゾロ、及びアシルスルホンアミド(即ちアシルアミノスルホニル及びスルホニルアミノカルボニル)であって1〜15個の炭素原子を含有するものから選ばれる1〜3個の基で任意の置換可能な位置が置換されていてもよいものであるが、但しアシルスルホンアミドがアリールを含有するときはそのアリールは更にフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード及びニトロから選ばれる基で置換されることが出来る}である。但し、R1とXが同時にHであることはないことを条件とする。〕
IPC (21件)：
C07C 229/08
, C07C 223/02
, C07C 225/02
, C07C 229/26
, C07C 229/36
, C07C 237/06
, C07C 237/08
, C07C 237/12
, C07C 237/22
, C07C 279/24
, C07C 311/36
, C07C 311/37
, C07K 1/02
, C07K 5/06
, C07K 5/08
, C12N 9/99
, A61K 38/55
, A61P 3/00
, A61P 29/00
, A61P 29/00 101
, A61P 37/08
C07C 229/08
, C07C 223/02
, C07C 225/02
, C07C 229/26
, C07C 229/36
, C07C 237/06
, C07C 237/08
, C07C 237/12
, C07C 237/22
, C07C 279/24
, C07C 311/36
, C07C 311/37
, C07K 1/02
, C07K 5/06
, C07K 5/08
, C12N 9/99
, A61P 3/00
, A61P 29/00
, A61P 29/00 101
, A61P 37/08
, A61K 37/64
, C07C 231/12
, C07C 271/22
