新規な二環式化合物

発明者： , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：津国肇 (外1名)
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-589535
特許番号：特許第3435404号
出願日： 1999年12月10日
請求項（抜粋）：

【請求項1】式〔I〕:;;化1::(式中、R1は、非置換のまたは置換された複素環、;;化2::であり;R2は、水素、非置換のまたは置換された低級アルキル、アラルキル、シクロアルキル、あるいはシクロアルキルアルキルであり;R3、R4、およびR5は、独立して水素またはハロゲンであり;R6およびR7は、独立して水素、非置換のまたは置換された低級アルキル、ヘテロ原子を含有していてもよい芳香族環または脂肪族環であり;あるいはR6およびR7は、隣接するQ2、N、およびQ3と共にさらなるヘテロ原子を含有していてもよい脂肪族環を形成し;あるいはQ1およびR6は、隣接するNおよびQ2と共にさらなるヘテロ原子を含有していてもよい脂肪族環を形成し;R8、R9、およびR10は、独立して水素、非置換のまたは置換された低級アルキル、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロ原子を含有していてもよい芳香族環または脂肪族環であり;あるいはR9およびR10は、隣接する窒素と共にさらなるヘテロ原子を含有していてもよい脂肪族環を形成し;Q1は、非置換のまたは置換されたメチレン以外の非置換のまたは置換された低級アルキレンであり;Q2およびQ3は、それぞれ独立して単結合、非置換のまたは置換された低級アルキレンであり;Q4は、単結合、カルボニル、オキシム、酸素原子上に置換されたまたは非置換の低級アルキル、低級アルケニル、アラルキル、またはアリール基を有するオキシムO-エーテル、あるいは非置換のまたは置換された低級アルキレンであり;Q5は、単結合またはカルボニルであり;xは、0〜2の整数である、ただし、(1)-Q4-R8は、水素、メチル及びエチル以外であり;(2)化合物2-(ヒドロキシエチル)-4-(2-ヒドロキシ-3-イソプロピルアミノプロポキシ)-ベンゾフラン2-アセチル-4-(2-ヒドロキシ-3-t-ブチルアミノプロポキシ)-ベンゾフラン2-アセチル-4-(2-ヒドロキシ-3-イソプロピル-アミノプロポキシ)-ベンゾフラン2-ピバロイル-4-(2-ヒドロキシ-3-sec-ブチルアミノプロポキシ)-ベンゾフラン2-n-ブトキシカルボニル-4-(3-ヒドロキシ-3-t-ブチルアミノプロポキシ)-ベンゾフラン2-ベンゾイル-4-(2-ヒドロキシ-3-sec-ブチルアミノプロポキシ)-ベンゾフラン2-ヒドロキシ-3-モルホリノプロピル-4-(2-ヒドロキシ-3-モルホリノプロポキシ)-3-メチルベンゾフラン-2-カルボキシラートを除き;(3)R1が、-COOC2H5であるとき、;;化3::ではない)の二環式化合物、および薬学的に許容しうるその塩(ここで、「低級」は、1〜5個の炭素原子からなる基を意味するために用いており、「アルキル」は、1〜5個の炭素原子の分枝鎖または直鎖1価飽和脂肪族炭化水素基を指し、「アルケニル」は、3〜5個の炭素原子の分枝鎖または直鎖1価不飽和脂肪族炭化水素基を指し、「ヘテロ原子を含有していてもよい脂肪族環」は、場合によりN、S及びOから独立して選択される1〜3個のヘテロ原子を含む、3〜10個の炭素原子の1価炭素環基を指し、「ハロゲン」は、フルオロ、クロロ、ブロモ、またはヨードを指し、「アシル」は、水素原子、複素環、低級アルキル、アラルキル、シクロアルキル若しくはシクロアルキルアルキル基、または芳香族環を有する1価カルボニル基を指し、「アシルオキシ」は、アシル基を有する1価オキシ基を指し、「アルコキシ」は、基-O-R′(式中、R′は、アルキルである)を指し、「複素環」は、N、S、およびOから選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する3〜10員環を意味し、「置換された複素環」は、F、Cl、Br、I、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ニトロ、シアノ、非置換のまたは置換されたアミノ、低級アルコキシカルボニル、低級アルキル、低級アルコキシ、シクロアルキルアルキル、アラルキル、カルバモイル、アシル、アシルオキシ、(複素環)-カルボニル、及び複素環から選択される1個以上の置換基を有する、複素環を意味し、「非置換のまたは置換されたアミノ」は、-NH2、モノ-低級-アルキル-アミノ、モノ-アリール-アミノ、モノ-アラルキル-アミノ、モノ-シクロアルキル-アミノ、モノ-シクロアルキルアルキル-アミノ、およびジ-低級-アルキル-アミノを意味し、「非置換の低級アルキル」及び「非置換の低級アルキレン」は、1〜5個の炭素原子の分枝鎖または直鎖1価飽和脂肪族炭化水素基を意味し、「置換された低級アルキル」は、F;Cl;Br;I;ヒドロキシ;ニトロ;シアノ;ヒドロキシメチル;非置換あるいは(ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、および非置換のまたは置換されたアミノから選択される基の1個以上で置換された)置換された低級アルコキシ;非置換あるいは(ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、低級アルコキシ、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、および非置換のまたは置換されたアミノから選択される1個以上で置換された)置換された低級アルコキシカルボニル;非置換あるいは(低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、およびアリールのような1個以上で置換された)置換されたアミノ;非置換あるいは(低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、およびアリールから選択される1個以上の基で置換された)置換されたカルバモイル;非置換あるいは(ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、低級アルコキシ、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、および非置換のまたは置換されたアミノから選択される基の1個以上で置換された)置換されたアシル;非置換あるいは(ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、低級アルコキシ、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、および非置換のまたは置換されたアミノから選択される基の1個以上で置換された)置換されたアシルオキシ;非置換あるいは(ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、低級アルコキシ、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、および非置換のまたは置換されたアミノのような基1個以上で置換された)置換された複素環;非置換あるいは(低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、およびアリールで置換された)置換されたイミノ;非置換あるいは(低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、およびアリールで置換された)置換されたアミジノ;ならびに非置換あるいは(低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、およびアリールで置換された)置換されたグアニジノから選択される基の1個以上で独立して置換された低級アルキルを意味し、「非置換のまたは置換されたアラルキル」は、場合によっては低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、カルボニル、シアノ、アシル、アシルオキシ、カルバモイル、またはメチレンジオキシから独立して選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルまたはナフチル基を有する1〜5個の炭素原子の分枝鎖または直鎖低級アルキル基を意味し、「非置換のまたは置換されたシクロアルキル」は、場合によっては低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、カルボニル、シアノ、アシル、アシルオキシ、またはカルバモイルから独立して選択される1個以上の置換基で置換された3〜7個の炭素の員環を意味し、「非置換のまたは置換されたシクロアルキルアルキル」は、シクロアルキルで置換された低級アルキルを意味し、そのシクロアルキル部分は、場合によっては低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、カルボニル、シアノ、アシル、アシルオキシ、またはカルバモイルから独立して選択される1個以上の置換基で置換されており、「芳香族環」及び「アリール」は、5または6員の単環、場合によりN、S及び/またはOを含んでいてよい縮合された芳香族環を意味し、「置換された芳香族環」は、F、Cl、Br、I、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、非置換のまたは置換された低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、メチレンジオキシ、アシル、ならびにアシルオキシから独立して選択される基1個以上を有する芳香族環を意味し、「置換された低級アルキレン」は、F、Cl、Br、I、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、シアノ、および非置換のまたは置換された低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、カルボキシ、アシル、およびアシルオキシから独立して選択される基1個以上を有する非置換の低級アルキレンを意味する)。

IPC (18件)：

C07D 307/79 , A61P 31/10 , A61P 43/00 111 , C07D 307/85 , C07D 405/12 , C07D 405/14 , C07D 413/04 , C07D 413/14 , C07D 417/14 , A61K 31/343 , A61K 31/422 , A61K 31/443 , A61K 31/4436 , A61K 31/4439 , A61K 31/4545 , A61K 31/496 , A61K 31/5377 , A61K 31/661

FI (18件)：

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