1,2,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ〔d〕アゼピン類

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：津国肇 (外1名)
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-236848
公開番号（公開出願番号）：特開2001-089472
特許番号：特許第3260350号
出願日： 2000年08月04日
公開日（公表日）： 2001年04月03日
請求項（抜粋）：

【請求項1】一般式;;化1::(式中、R1は、水素、低級アルキル、酸素、ハロゲン又は-OR、-O(C3〜C6)シクロアルキル、-O(CHR)n-(C3〜C6)シクロアルキル、-O(CHR)nCN、-O(CHR)nCF3、-O(CHR)(CHR)nNR2、-O(CHR)(CHR)nOR、-O(CHR)n-低級アルケニル、-OCF3、-OCF2-R、-OCF2-低級アルケニル、-OCHRF、-OCHF-低級アルケニル、-OCF2CRF2、-OCF2Br、-O(CHR)nCF2Br、-O(CHR)n-フェニル(ここで、フェニル基は、場合によっては、互いに独立して、1〜3個の、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ又はシアノ基によって置換されていてもよい)、-O(CHR)(CHR)n-モルホリノ、-O(CHR)(CHR)n-ピロリジノ、-O(CHR)(CHR)n-ピペリジノ、-O(CHR)(CHR)n-イミダゾロ、-O(CHR)(CHR)n-トリアゾロ、-O(CHR)n-ピリジノ、-O(CHR)(CHR)n-OSi-低級アルキル、-O(CHR)(CHR)nOS(O)2-低級アルキル、-O(CH2)nCH=CF2、-O(CHR)n-2,2-ジメチル-〔1.3〕ジオキソラン、-O(CHR)n-CHOR-CH2OR、-O(CHR)n-CHOR-(CHR)n-CH2OR又は-SRもしくは-S(CHR)nCOOR又は-NR2、-N(R)(CHR)(CHR)nOR、-N(R)(CHR)nCF3、-N(R)(CHR)(CHR)n-モルホリノ、-N(R)(CHR)(CHR)n-イミダゾロ、-N(R)(CHR)(CHR)n-ピロリジノ、-N(R)(CHR)(CHR)n-ピロリジン-2-オン、-N(R)(CHR)(CHR)n-ピペリジノ、-N(R)(CHR)(CHR)n-トリアゾロもしくは-N(R)(CHR)n-ピリジノであり、nは、1〜6であり、Rは、2個以上存在するならば、互いに独立して、水素、低級アルキル又は低級アルケニルを表し、R2は、ニトロ又はシアノを表し、R3は、水素、低級アルキル、=O、=S、-SR、-S(O)2-低級アルキル、-(C3〜C6)シクロアルキルもしくは場合によっては低級アルキルによって置換されているピペラジノ又は-CONR2、-(CHR)nCONR2、-(CHR)nOR、-(CH2)n-CF3、-CF3、-(CHR)nOC(O)CF3、-(CHR)nCOOR、-(CHR)nSC6H5(ここで、フェニル基は、場合によっては、互いに独立して、1〜3個の、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ又はシアノ基によって置換されていてもよい)、-(CHR)n-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール、-(CHR)n-テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシもしくは-(CHR)n-S-低級アルキル又は-NR2、-NRCO-低級アルキル、-NRCHO、-N(R)(CHR)nCN、-N(R)(CHR)nCF3、-N(R)(CHR)(CHR)n-OR、-N(R)C(O)(CHR)nO-低級アルキル、-NR(CHR)n-低級アルキル、-NR(CHR)(CHR)n-OR、-N(R)(CHR)(CHR)n-O-フェニル(ここで、フェニル基は、場合によっては、互いに独立して、1〜3個の、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ又はシアノ基によって置換されていてもよい)、-N(R)(CHR)n-低級アルケニル、-N(R)(CHR)(CHR)n-O-(CHR)nOR、-N(R)(CHR)nC(O)O-低級アルキル、-N(R)(CHR)nC(O)NR-低級アルキル、-N(R)(CH2)n-2,2-ジメチル-〔1.3〕ジオキソラン、-N(R)(CHR)(CHR)nモルホリノ、-N(R)(CHR)n-ピリジノ、-N(R)(CHR)(CHR)n-ピペリジノ、-N(R)(CHR)(CHR)n-ピロリジノ、-N(R)(CHR)(CHR)n-O-ピリジノ、-N(R)(CHR)(CHR)nイミダゾロ、-N(R)(CHR)n-CR2-(CHR)n-OR、-N(R)(CHR)n-CR2-OR、-N(R)(CHR)n-CHOR-CH2OR、-N(R)(CHR)n-CHOR-(CHR)n-CH2OR又は-OR、-O(CHR)nCF3、-OCF3、-O(CHR)(CHR)n-O-フェニル(ここで、フェニル基は、場合によっては、互いに独立して、1〜3個の、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ又はシアノ基によって置換されていてもよい)、-O(CHR)(CHR)n-O-低級アルキル、-O(CHR)n-ピリジノもしくは-O(CHR)(CHR)n-モルホリノであり、R4は、水素、低級アルキル、低級アルケニルもしくはニトロ又は-OR、-OCF3、-OCF2-R、-OCF2-低級アルケニル、-OCHRF、-OCHF-低級アルケニル、-O(CHR)nCF3又は-(CHR)nCHRF、-(CHR)nCF2R、-(CHR)n-CF3、-(C3〜C6)シクロアルキル、-(CHR)n(C3〜C6)シクロアルキル、-(CHR)nCN、-(CHR)n-フェニル(ここで、フェニル基は、場合によっては、互いに独立して、1〜3個の、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ又はシアノ基によって置換されていてもよい)、-(CHR)(CHR)nOR、-(CHR)nCHORCH2OR、-(CHR)(CHR)nNR2、-(CHR)nCOOR、-(CHR)(CHR)nOSi-低級アルキル、-(CHR)(CHR)n-OS(O)2-低級アルキル、-(CH2)n-CH=CF2、-CF3、-CF2-R、-CF2-低級アルケニル、-CHRF、-CHF-低級アルケニル、-(CHR)n-2,2-ジメチル-〔1.3〕ジオキソラン、-(CH2)n-2-オキソ-アゼパン-1-イル、-(CHR)(CHR)n-モルホリノ、-(CHR)n-ピリジノ、-(CHR)(CHR)n-イミダゾロ、-(CHR)(CHR)n-トリアゾロ、場合によっては-(CH2)nOHによって置換されている-(CHR)(CHR)n-ピロリジノ、-(CHR)(CHR)n-3-ヒドロキシ-ピロリジノもしくは-(CHR)(CHR)n-ピペリジノ又は-NR2、-N(R)(CHR)n-ピリジノ、-N(R)C(O)O-低級アルキル、-N(CH2CF3)C(O)O-低級アルキル、-N〔C(O)O-低級アルキル〕2、-NR-NR-C(O)O-低級アルキルもしくは-N(R)(CHR)nCF3、-NRCF3、-NRCF2-R、-NRCF2-低級アルケニル、-NRCHRF、-NRCHF-低級アルケニルであり、あるいは、Xが-N=又は=N-であるならば、存在せず、あるいは、R4及びR1又はR3及びR4が、基-(CH2)3-5-、-(CH2)2-N=、-CH=N-N=、-CH=CH-N=、-NH-CH=CH-又は-NR-CH2-CH2-に相互接続され、それらが付くN及びC原子とともに更なる環を形成し、R5、R6は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、ニトロ、-SO2NH2又はハロゲンを表すか、R5及びR6が、基-O-CH2-O-に相互接続され、それらが付くC原子とともに更なる五員環を形成し、R7、R8は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、ニトロ又はハロゲンを表し、R9、R10は、水素又は低級アルキルを表し、R11、R12は、水素、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニルオキシ又は低級アルカノイルオキシを表し、R13、R14は、水素、トリチウム又は低級アルキルを表し、R15、R16は、水素、トリチウム、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニルオキシ又は低級アルカノイルオキシを表すか、いっしょになってオキソ基であり、Xは、-N=、=N-、-N<、>C=又は=C<を表し、Yは、-N=、=N-、-NH-、-CH=又は=CH-を表し、点線は、結合であってもよい)で示されるラセミ体又は光学活性形態の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。

IPC (30件)：

C07D 403/04 , A61K 31/55 , A61P 1/08 , A61P 3/08 , A61P 9/04 , A61P 9/10 , A61P 13/10 , A61P 21/02 , A61P 25/06 , A61P 25/08 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/18 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 25/28 , A61P 25/30 , A61P 25/34 , A61P 27/02 , C07D 223/16 , C07D 401/04 , C07D 401/12 , C07D 401/14 , C07D 403/14 , C07D 405/14 , C07D 471/04 117 , C07D 487/04 140 , C07D 487/04 144 , C07D 487/04 146 , C07D 487/04 150

FI (30件)：

C07D 403/04 , A61K 31/55 , A61P 1/08 , A61P 3/08 , A61P 9/04 , A61P 9/10 , A61P 13/10 , A61P 21/02 , A61P 25/06 , A61P 25/08 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/18 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 25/28 , A61P 25/30 , A61P 25/34 , A61P 27/02 , C07D 223/16 Z , C07D 401/04 , C07D 401/12 , C07D 401/14 , C07D 403/14 , C07D 405/14 , C07D 471/04 117 A , C07D 487/04 140 , C07D 487/04 144 , C07D 487/04 146 , C07D 487/04 150

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