特許
J-GLOBAL ID：201103076922124060
1-(2-デオキシ-2-フルオロ-4-チオ-β-D-アラビノフラノシル)シトシン
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (2件)：
佐藤 一雄
, 中村 行孝
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2005-000222
公開番号（公開出願番号）：特開2005-225866
特許番号：特許第4202327号
出願日： 2005年01月04日
公開日（公表日）： 2005年08月25日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 下記の第1工程〜第3工程よりなる、下式[I]で表される1-(2-デオキシ-2-フルオロ-4-チオ-β-D-アラビノフラノシル)シトシンの製造方法:
(式中、Rは水素原子またはリン酸残基を示す)
第1工程:
式[II]で表される化合物の1級水酸基を保護基により保護した後、ジエチルアミノサルファートリフルオライド(DAST)と反応させて式[III]で表される化合物を得る工程
(式中、R1およびR2はアルキル基、シリル基またはアシル基を示す)
第2工程:
式[III]で表される化合物を酸化剤と反応させてスルホキシドとした後、酸無水物もしくは酸塩化物で処理することでプンメラー(Pummerer)転移反応に付して式[IV]で表される化合物を得る工程
(式中、R1およびR2は前記と同意義;R3はアシル基を示す)
第3工程:
ルイス酸触媒の存在下、式[IV]で表される化合物とN4-アシルシトシンもしくはシトシンとをグリコシル化反応に付して保護基を有する化合物を得、保護基を除去後、所望により糖部5′位をリン酸化することで式[I]で表される1-(2-デオキシ-2-フルオロ-4-チオ-β-D-アラビノフラノシル)シトシンを得る工程
(式中、R1、R2およびR3は前記と同意義;また、Rは水素原子またはリン酸残基を示す。)
IPC (2件)：
C07H 19/06 ( 200 6.01)
, C07B 61/00 ( 200 6.01)
C07H 19/06
, C07B 61/00 300
