特許
J-GLOBAL ID：201103077458360657
ピラジノンプロテアーゼインヒビター
発明者：
,
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
特許業務法人小田島特許事務所
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-553454
特許番号：特許第4554077号
出願日： 1999年06月11日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式1の化合物:
ここで、Wは、水素、R1、R1OCO、R1CO、R1(CH2)sNHCO、または(R1)2CH(CH2)5NHCOであり、ここで、sは0〜4であり;
R1は、以下:
R2、
R2(CH2)tC(R12)2(ここで、tは0〜3であり、各R12は、同じであっても異なってもよい)、
(R2)(OR12)CH(CH2)p(ここで、pは1〜4である)、
(R2)2(OR12)C(CH2)p(ここで、pは1〜4である)、
R2C(R12)2(CH2)t(ここで、tは0〜3であり、各Rl2は同じであっても異なってもよく、そしてここで(R12)2はまた、それらが結合するCと一緒になって、三員環から七員環のシクロアルキル環を形成し得る)、
R2CH2C(R12)2(CH2)q(ここで、qは0〜2であり、そして各Rl2は、同じであっても異なってもよく、そしてここで、(R12)2はまた、それらが結合するCと一緒になって、三員環から七員環のシクロアルキル環を形成し得る)、
R2CF2C(R12)2(CH2)q(ここで、qは0〜2であり、そして各Rl2は同じであっても異なってもよく、そしてここで、(R12)2はまた、それらが結合するCと一緒になって、三員環から七員環のシクロアルキル環を形成し得る)、
(R2)2CH(CH2)r(ここで、rは0〜4であり、そして各R2は同じであっても異なってもよく、そしてここで(R2)2はまた、それらが結合するCと一緒になって、C3-7のシクロアルキル、C7-12の二環式アルキル、C10-16の三環式アルキル、あるいはN、O、およびSからなる群より選択される1〜3個のヘテロ原子を有する、五員環から七員環の飽和もしくは不飽和の単環式複素環式環または五員環から七員環の飽和もしくは不飽和の二環式複素環式環である)、
R2O(CH2)p(ここで、pは2〜4である);
(R2)2CF(CH2)r(ここで、rは0〜4であり、そして各Rl2は、同じであっても異なってもよく、そしてここで、(R12)2はまた、それらが結合するCと一緒になって、三員環から七員環のシクロアルキル、C7-12の二環式アルキル、C10-16の三環式アルキル、あるいは飽和もしくは不飽和であり得、かつN、O、およびSからなる群より選択される1〜3個のヘテロ原子を含む五員環から七員環の単環式複素環式環または二環式複素環式環を形成し得る)、
(ここで、sは0または1である)、または
であり;
R2は、以下:
フェニル、ナフチルまたはビフェニル(これらの各々は、必要に応じて、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、CF3、OCF3、COOH、CONH2、またはSO2NH2の1つ以上で置換されている)、
N、O、またはSから選択される1〜4個のヘテロ原子を必要に応じて有し、そして必要に応じてハロゲンもしくはヒドロキシで置換された、飽和もしくは不飽和の五員環から七員環の単環式環または九員環から十員環の二環式環、
ヒドロキシ、COOH、アミノ、アリール、C3-7シクロアルキル、CF3、N(CH3)2、-C1-3アルキルアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルの1つ以上で必要に応じて置換された、C1-7アルキル、
CF3、
必要に応じてアリールで置換されたC3-7シクロアルキル、
C7-12二環式アルキル、または
C10-16三環式アルキル
であり;
R3は、以下:
水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、トリフルオロメチル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、カルボキサミド、-CO2Rx、-CH2ORx、またはORx(ここで、Rxは、各場合において、独立して、水素、必要に応じて不飽和アルキル、または必要に応じて不飽和シクロアルキルの1つである)
であり;
R4は、水素またはハロゲンであり;
R12は、以下:
水素、
フェニル、ナフチルまたはビフェニル(これらの各々は、必要に応じて、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、CF3、OCF3、COOH、またはCONH2の1つ以上で置換されている)、
N、O、またはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有する、五員環から七員環の単環式複素環式環または飽和もしくは不飽和の九員環から十員環の二環式複素環式環、
必要に応じてヒドロキシ、COOH、アミノ、アリール、ヘテロアリール(heteoaryl)、またはヘテロシクロアルキルの1つ以上で置換された、C1-4アルキル、
CF3、
C3-7シクロアルキル、
C7-12二環式アルキル、もしくは;
C10-16三環式アルキル
であり;
R5は、水素、C1-4アルキル、もしくはC2-4アルケニルであり;
R6は、水素、アルキル、アルケニル、アラルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ (C2-10) アルキル、ジアルキルアミノ (C2-10) アルキル、またはカルボキシアルキルであり;
R7、R8、R9、R10は、独立して、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、もしくはカルボキシアルキルであり、
あるいはR7およびR8は、それらが結合したCと一緒になって、三員環から八員環のシクロアルキル基を形成し、かつR9およびR10は、上記で規定されたとおりであり、 あるいはR9およびR10は、それらが結合したCと一緒になって、三員環から八員環のシクロアルキル基を形成し、かつR7およびR8は、上記で規定されたとおりであり、
あるいはR7およびR9は、それらが結合したCと一緒になって、三員環から八員環のシクロアルキル基を形成し、かつR8およびR10は、上記で規定されたとおりであり;
Xは、酸素、-NR11-もしくは-CH=N-(ここでR11は、水素、アルキル、シクロアルキル、もしくはアリールであり、そして該アルキル、シクロアルキルおよびアリールは、必要に応じてアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、アシルアミノ、シアノもしくはトリフルオロメチルで置換されている)であり;
Ra、RbおよびRcは、独立して、水素、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、もしくは-CO2RWであり、
ここで、RWは、アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、
(ここで RdおよびReは、独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニルもしくはフェニルであり、Rfは、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニルもしくはフェニルであり、Rgは、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニルもしくはフェニルであり、そしてRhは、アラルキルもしくはCl-6アルキルである)であり;
nは、0〜8であり;そして
mは、0〜6である、
化合物またはそれらの溶媒和物、水和物もしくは薬学的に受容可能な塩。
IPC (5件)：
C07D 241/20 ( 200 6.01)
, A61K 31/4965 ( 200 6.01)
, A61K 31/497 ( 200 6.01)
, A61P 7/02 ( 200 6.01)
, G01N 33/68 ( 200 6.01)
C07D 241/20
, A61K 31/496
, A61K 31/497
, A61P 7/02
, G01N 33/68
