特許

J-GLOBAL ID：201103079855470879

N,N′-ビス〔2,3-ジヒドロキシプロピル〕-5-〔(ヒドロキシアセチル)メチルアミノ〕-2,4,6-トリヨード-1,3-ベンゼンジカルボキシアミドの調製方法

発明者： アレッサンドロニ,ラウラ ,  アンブロセッティ,パトリツィア ,  アルジェーセ,マリア ,  ジェレミア,レナート ,  モレッティ,エンリコ ,  ヴァッレ,ヴィットリオ ,  リパ,ジョルジオ ,  ムッル,マルセッラ
出願人/特許権者： ブラッコ インターナショナル ベースローテン フェンノートシャップ
代理人 (2件)： 津国 肇 ,  篠田 文雄
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-585203
特許番号：特許第4439123号
出願日： 1999年11月25日
請求項（抜粋）：

【請求項1】 N,N′-ビス〔2,3-ジヒドロキシプロピル〕-5-〔(ヒドロキシアセチル)メチルアミノ〕-2,4,6-トリヨード-1,3-ベンゼンジカルボキシアミドの調製方法であって、スキーム: に従って、以下の工程: a)5-ヒドロキシ-1,3-ベンゼンジカルボン酸を、n-ブタノールおよび酸性触媒でエステル化して、5-ヒドロキシ-1,3-ベンゼンジカルボン酸n-ブチルジエステル(VIII)を得ること; b)過剰のイソセリノールにより化合物(VIII)をアミド化して、場合によりナトリウム塩(III)に転換されるN,N′-ビス(2,3-ジヒドロキシプロピル)-5-ヒドロキシ-1,3-ベンゼンジカルボキシアミドの水性溶液を得ること; c)化学量論的量または1%過剰のIClで化合物(III)をヨウ素化して、N,N′-ビス(2,3-ジヒドロキシプロピル)-5-ヒドロキシ-2,4,6-トリヨード-1,3-ベンゼンジカルボキシアミド(IV)を得ること; d)水性溶液中の化合物(IX)(2-クロロ-N-メチルアセトアミド)により化合物(IV)をアルキル化して、湿潤生成物として用いられるN,N′-ビス(2,3-ジヒドロキシプロピル)-2,4,6-トリヨード-5-〔2-(メチルアミノ)-2-オキソエトキシ〕-1,3-ベンゼンジカルボキシアミド(VII)を得ること;最後に、 e)塩基性条件下で化合物(VII)をスマイルス転位させ、続いて精製して、イオメプロール(I)を得ること、 を含む方法。

IPC (2件)：

C07C 231/12 ( 200 6.01) ,  C07C 237/46 ( 200 6.01)

FI (2件)：

C07C 231/12 ,  C07C 237/46