特許
J-GLOBAL ID：201103088818714481
チエノピリジン誘導体、その製造法および用途
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (2件)：
青山 葆
, 田中 光雄
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-054421
公開番号（公開出願番号）：特開2001-316390
特許番号：特許第3917821号
出願日： 2001年02月28日
公開日（公表日）： 2001年11月13日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式(I):
〔式中、
Gはハロゲン原子を、
alkは(1)ハロゲン原子、(2)ヒドロキシ基、(3)アミノ基、(4)N-(C1-6アルキル)アミノ基、(5)N,N-ジ(C1-6アルキル)アミノ基、(6)1ないし3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1-6アルキル基、および(7)1ないし3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1-6アルコキシ基から選ばれる1ないし4個の置換基で置換されていてもよいC1-6アルキレン基を、
Xは酸素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または-(CH2)q-(qは0から5の整数を示す。)を、
Rは
(1)式:-N(R1)(R2)
(式中、R1およびR2は、それぞれ同一または異なって、
(1’)水素、
(2’)C1-8アルキル、
(3’)C2-8アルケニル、
(4’)C2-8アルキニル、
(5’)C4-8アルカジエニル、
(6’)C4-8アルカジイニル、
(7’)C3-7シクロアルキル、
(8’)C5-7シクロアルケニル、
(9’)C5-7シクロアルカジエニル、
(10’)C4-9シクロアルキルアルキル、
(11’)C4-9シクロアルケニルアルキル、
(12’)C7-9フェニルアルキル、
(13’)C11-13ナフチルアルキル、
(14’)フェニル、
(15’)ナフチル、
(16’)ホルミル、
(17’)C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基、C2-10アルキニル基、C3-7シクロアルキル、C5-7シクロアルケニル、フェニル基またはピリジル基と、カルボニル基が結合した基、
(18’)C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基、C2-10アルキニル基、C3-7シクロアルキル、C5-7シクロアルケニル、フェニル基またはピリジル基と、スルホニル基の結合した基、
(19’)C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基、C2-10アルキニル基、C3-7シクロアルキル、C5-7シクロアルケニル、フェニル基またはピリジル基と、スルフィニル基の結合した基、
(20’)1個の硫黄原子、1個の窒素原子もしくは1個の酸素原子を含む5〜7員複素環基、
(21’)2〜4個の窒素原子を含む5〜6員複素環基、
(22’)1〜2個の窒素原子および1個の硫黄もしくは酸素原子を含む5〜6員複素環基または、
(23’)(20’)〜(22’)の複素環基が、2個以下の窒素原子を含む5〜6員環、ベンゼン環または1個の硫黄原子を含む5員環と縮合した基、
あるいは、
(24’)R1とR2は互いに結合して含窒素5〜7員環を形成していてもよい
上記(2’)〜(24’)の基はさらに下記置換基群(置換基群Aと略記する)から選ばれる1〜3個の置換基を有していてもよい
(a)C1-10アルキル基、
(b)C2-10アルケニル基、
(c)C2-10アルキニル基、
(d)C3-8シクロアルキル基、
(e)C3-8シクロアルケニル基、
(f)C4-8シクロアルカジエニル基、
(g)C6-10アリール基
(h)窒素、硫黄、酸素原子から選ばれた1〜4個のヘテロ原子を含有する5〜6員芳香族単環式複素環基、
(i)窒素、硫黄、酸素原子から選ばれた1〜4個のヘテロ原子を含有する8〜12員芳香族単環式複素環基、
(j)窒素、硫黄、酸素原子から選ばれた1〜4個のヘテロ原子を含有する5〜8員非芳香族単環式複素環基
(k)ハロゲン原子、
(l)アミノ基、
(m)(a’)C1-10アルキル基、(b’)C3-7シクロアルキル基、(c’)C2-10アルケニル基、(d’)C2-10アルキニル基、(e’)C3-7シクロアルケニル基、(f’)C1-4アルキル基を有していてもよいC6-10アリール基、(g’)窒素、硫黄、酸素原子から選ばれた1〜4個のヘテロ原子を含有する5〜6員芳香族単環式複素環基、(h’)窒素、硫黄、酸素原子から選ばれた1〜4個のヘテロ原子を含有する8〜12員芳香族単環式複素環基、(i’)窒素、硫黄、酸素原子から選ばれた1〜4個のヘテロ原子を含有する5〜8員非芳香族単環式複素環基、または(j’)C1-10アシル基を1個または2個置換基として有するアミノ基、
(n)含窒素5-7員環基、
(o)アミジノ基、
(p)ホルミル、
(q)C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基、C2-10アルキニル基、C3-7シクロアルキル、C5-7シクロアルケニル、フェニル基もしくはピリジル基とカルボニル基が結合した基、
(r)ヒドロキシ基
(s)C1-10アルコキシ、
(t)C3-7シクロアルキルオキシ、
(u)C2-10アルケニルオキシ、
(v)C3-7シクロアルケニルオキシ、
(w)C2-10アルキニルオキシ、
(x)フェニル-C1-4アルキルオキシ、
(y)C2-4アルカノイルオキシ、
(z)C3-4アルケノイルオキシ、
(aa)C3-4アルキノイルオキシ、
(bb)ハロゲン原子で置換されていてもよいフェノキシ、
(cc)チオール基
(dd)C1-10アルキルチオ、
(ee)C3-7シクロアルキルチオ、
(ff)C2-10アルケニルチオ、
(gg)C3-7シクロアルケニルチオ、
(hh)C2-10アルキニルチオ、
(ii)フェニル-C1-4アルキルチオ、
(jj)C2-4アルカノイルチオ、
(kk)C3-4アルケノイルチオ、
(ll)C3-4アルキノイルチオ、
(mm)ハロゲン原子で置換されていてもよいフェニルチオ、
(nn)カルボキシル基、
(oo)C1-10アルキル-オキシカルボニル基、
(pp)C2-6アルケニル-オキシカルボニル基、
(qq)C2-6アルキニル-オキシカルボニル基、
(rr)下記(a’)〜(ww’)から選ばれる置換基を有していてもよいC6-14アリール-C1-6アルキル-オキシカルボニル基、
(a’)C1-10アルキル基、(b’)C2-10アルケニル基、(c’)C2-10アルキニル基、(d’)C3-8シクロアルキル基、(e’)C3-8シクロアルケニル基、(f’)C4-8シクロアルカジエニル基、(g’)C6-14アリール基、(h’)窒素、硫黄、酸素原子から選ばれた1〜4個のヘテロ原子を含有する5〜6員芳香族単環式複素環基、(i’)窒素、硫黄、酸素原子から選ばれた1〜4個のヘテロ原子を含有する8〜12員芳香族単環式複素環基、(j’)窒素、硫黄、酸素原子から選ばれた1〜4個のヘテロ原子を含有する5〜8員非芳香族単環式複素環基、(k’)C6-14アリール-C1-6アルキル基、(l’)アミノ基、(m’)N-モノ-C1-4アルキルアミノ基、(n’)N,N-ジ-C1-4アルキルアミノ基、(o’)アミジノ基、(p’)ホルミル、(q’)C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基、C2-10アルキニル基、C3-7シクロアルキル、C5-7シクロアルケニル、フェニル基もしくはピリジル基とカルボニル基が結合した基、(r’)カルバモイル基、(s’)N-モノ-C1-4アルキルカルバモイル基、(t’)フェニルカルバモイル基、(u’)N,N-ジ-C1-4アルキルカルバモイル基、(v’)ピペリジノカルバモイル基、(w’)モルホリノカルバモイル基、(x’)スルファモイル基、(y’)N-モノ-C1-4アルキルスルファモイル基、(z’)フェニルスルファモイル基、(aa’)p-トルエンスルファモイル基、(bb’)N,N-ジ-C1-4アルキルスルファモイル基、(cc’)N-C1-4アルキル-N-フェニルスルファモイル基、(dd’)ピペリジノスルファモイル基、(ee’)モルホリノスルファモイル基、(ff’)カルボキシル基、(gg’)C1-10アルコキシカルボニル基、(hh’)ヒドロキシ基、(ii’)C1-10アルコキシ基、(jj’)C2-10アルケニルオキシ基、(kk’)C3-7シクロアルキルオキシ基、(ll’)C6-14アリール-C1-6アルキルオキシ基、(mm’)C6-14アリールオキシ基、(nn’)メルカプト基、(oo’)C1-10アルキルチオ基、(pp’)C6-14アリール-C1-6アルキルチオ基、(qq’)C6-14アリールチオ基、(rr’)スルホ基、(ss’)シアノ基、(tt’)アジド基、(uu’)ニトロ基、(vv’)ニトロソ基および(ww’)ハロゲン原子
(ss)ホルミル-オキシカルボニル基、
(tt)C2-4アルカノイル-オキシカルボニル基、
(uu)C3-4アルケノイル-オキシカルボニル基、
(vv)C3-4アルキノイル-オキシカルボニル基、
(ww)フェニル-オキシカルボニル基、
(xx)ナフチル-オキシカルボニル基、
(yy)アミノ-カルボニル基、
(zz)(a’)C1-10アルキル基、(b’)C3-7シクロアルキル基、(c’)C2-10アルケニル基、(d’)C2-10アルキニル基、(e’)C3-7シクロアルケニル基、(f’)C1-4アルキル基を有していてもよいC6-10アリール基、(g’)窒素、硫黄、酸素原子から選ばれた1〜4個のヘテロ原子を含有する5〜6員芳香族単環式複素環基、(h’)窒素、硫黄、酸素原子から選ばれた1〜4個のヘテロ原子を含有する8〜12員芳香族単環式複素環基、(i’)窒素、硫黄、酸素原子から選ばれた1〜4個のヘテロ原子を含有する5〜8員非芳香族単環式複素環基、または(j)C1-10アシル基を1個または2個置換基として有するアミノ-カルボニル基、
(aaa)C6-14アリール-C1-6アルキル基、
(bbb)カルバモイル基、
(ccc)メチルチオカルバモイル基、
(ddd)エチルチオカルバモイル基、
(eee)フェニルチオカルバモイル基、
(fff)メチルカルバモイル、
(ggg)エチルカルバモイル、
(hhh)フェニルカルバモイル、
(iii)N,N-ジメチルカルバモイル、
(jjj)N,N-ジエチルカルバモイル、
(kkk)ピペリジノカルバモイル、
(lll)モルホリノカルバモイル、
(mmm)スルファモイル基、
(nnn)メチルスルファモイル、
(ooo)エチルスルファモイル、
(ppp)フェニルスルファモイル、
(qqq)p-トルエンスルファモイル、
(rrr)N,N-ジメチルスルファモイル、
(sss)N-メチル-N-フェニルスルファモイル、
(ttt)ピペリジノスルファモイル、
(uuu)モルホリノスルファモイル、
(vvv)メルカプト基、
(www)スルホ基、
(xxx)シアノ基、
(yyy)アジド基、
(zzz)ニトロ基、
(aaaa)ニトロソ基、および
(bbbb)オキソ基、
(2)1個の硫黄原子、1個の窒素原子もしくは1個の酸素原子を含む5〜7員複素環基(該複素環基は置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよい)、
(3)2〜4個の窒素原子を含む5〜6員複素環基(該複素環基は置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよい)、
(4)1〜2個の窒素原子および1個の硫黄もしくは酸素原子を含む5〜6員複素環基(該複素環基は置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよい)または、
(5)(2)〜(4)の複素環基が、2個以下の窒素原子を含む5〜6員環、ベンゼン環または1個の硫黄原子を含む5員環と縮合した基(該複素環基は置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよい)を示し、
環BはYを含み、環構成原子として窒素原子を含まない、置換基群Aから選ばれる1〜4個の置換基を有していてもよい5〜8員環を形成していることを示し、Yは酸素原子、酸化されていてもよい硫黄原子、
(式中、RaおよびRbは、それぞれ同一または異なって、
(1)水素原子、
(2)ハロゲン原子、
(3)置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよいC1-8アルキル、
(4)置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよいC2-8アルケニル、
(5)置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよいC2-8アルキニル、
(6)置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよいC4-8アルカジエニル、
(7)置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよいC4-8アルカジイニル、
(8)置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよいC3-7シクロアルキル、
(9)置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよいC5-7シクロアルケニル、
(10)置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよいC5-7シクロアルカジエニル、
(11)置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよいC4-9シクロアルキルアルキル、
(12)置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよいC4-9シクロアルケニルアルキル、
(13)置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよいC7-9フェニルアルキル、
(14)置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよいC11-13ナフチルアルキル、
(15)置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよいフェニル、
(16)置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよいナフチル、
(17)ホルミル、
(18)C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基、C2-10アルキニル基、C3-7シクロアルキル、C5-7シクロアルケニル、フェニル基またはピリジル基と、カルボニル基が結合した基(本基は置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよい)、
(19)カルバモイル基、
(20)メチルチオカルバモイル基、
(21)エチルチオカルバモイル基、
(22)フェニルチオカルバモイル基、
(23)メチルカルバモイル、
(24)エチルカルバモイル、
(25)フェニルカルバモイル、
(26)N,N-ジメチルカルバモイル、
(27)N,N-ジエチルカルバモイル、
(28)ピペリジノカルバモイル、
(29)モルホリノカルバモイル、
(30)C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基、C2-10アルキニル基、C3-7シクロアルキル、C5-7シクロアルケニル、フェニル基またはピリジル基と、スルホニル基の結合した基(本基は置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよい)、
(31)C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基、C2-10アルキニル基、C3-7シクロアルキル、C5-7シクロアルケニル、フェニル基またはピリジル基と、スルフィニル基の結合した基(本基は置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよい)、
(32)ヒドロキシ基
(33)C1-10アルコキシ、
(34)C3-7シクロアルキルオキシ、
(35)C2-10アルケニルオキシ、
(36)C3-7シクロアルケニルオキシ、
(37)C2-10アルキニルオキシ、
(38)フェニル-C1-4アルキルオキシ、
(39)C2-4アルカノイルオキシ、
(40)C3-4アルケノイルオキシ、
(41)C3-4アルキノイルオキシ、
(42)ハロゲン原子で置換されていてもよいフェノキシ、
(43)チオール基、
(44)C1-10アルキルチオ、
(45)C3-7シクロアルキルチオ、
(46)C2-10アルケニルチオ、
(47)C3-7シクロアルケニルチオ、
(48)C2-10アルキニルチオ、
(49)フェニル-C1-4アルキルチオ、
(50)C2-4アルカノイルチオ、
(51)C3-4アルケノイルチオ、
(52)C3-4アルキノイルチオ、
(53)ハロゲン原子で置換されていてもよいフェニルチオ、
(54)カルボキシル基、
(55)C1-10アルキル-オキシカルボニル基、
(56)C2-6アルケニル-オキシカルボニル基、
(57)C2-6アルキニル-オキシカルボニル基、
(58)下記(a’)〜(ww’)から選ばれる置換基を有していてもよいC6-14アリール-C1-6アルキル-オキシカルボニル基、
(a’)C1-10アルキル基、(b’)C2-10アルケニル基、(c’)C2-10アルキニル基、(d’)C3-8シクロアルキル基、(e’)C3-8シクロアルケニル基、(f’)C4-8シクロアルカジエニル基、(g’)C6-14アリール基、(h’)窒素、硫黄、酸素原子から選ばれた1〜4個のヘテロ原子を含有する5〜6員芳香族単環式複素環基、(i’)窒素、硫黄、酸素原子から選ばれた1〜4個のヘテロ原子を含有する8〜12員芳香族単環式複素環基、(j’)窒素、硫黄、酸素原子から選ばれた1〜4個のヘテロ原子を含有する5〜8員非芳香族単環式複素環基、(k’)C6-14アリール-C1-6アルキル基、(l’)アミノ基、(m’)N-モノ-C1-4アルキルアミノ基、(n’)N,N-ジ-C1-4アルキルアミノ基、(o’)アミジノ基、(p’)ホルミル、(q’)C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基、C2-10アルキニル基、C3-7シクロアルキル、C5-7シクロアルケニル、フェニル基もしくはピリジル基とカルボニル基が結合した基、(r’)カルバモイル基、(s’)N-モノ-C1-4アルキルカルバモイル基、(t’)フェニルカルバモイル基、(u’)N,N-ジ-C1-4アルキルカルバモイル基、(v’)ピペリジノカルバモイル基、(w’)モルホリノカルバモイル基、(x’)スルファモイル基、(y’)N-モノ-C1-4アルキルスルファモイル基、(z’)フェニルスルファモイル基、(aa’)p-トルエンスルファモイル基、(bb’)N,N-ジ-C1-4アルキルスルファモイル基、(cc’)N-C1-4アルキル-N-フェニルスルファモイル基、(dd’)ピペリジノスルファモイル基、(ee’)モルホリノスルファモイル基、(ff’)カルボキシル基、(gg’)C1-10アルコキシカルボニル基、(hh’)ヒドロキシ基、(ii’)C1-10アルコキシ基、(jj’)C2-10アルケニルオキシ基、(kk’)C3-7シクロアルキルオキシ基、(ll’)C6-14アリール-C1-6アルキルオキシ基、(mm’)C6-14アリールオキシ基、(nn’)メルカプト基、(oo’)C1-10アルキルチオ基、(pp’)C6-14アリール-C1-6アルキルチオ基、(qq’)C6-14アリールチオ基、(rr’)スルホ基、(ss’)シアノ基、(tt’)アジド基、(uu’)ニトロ基、(vv’)ニトロソ基および(ww’)ハロゲン原子
(59)ホルミル-オキシカルボニル基、
(60)C2-4アルカノイル-オキシカルボニル基、
(61)C3-4アルケノイル-オキシカルボニル基、
(62)C3-4アルキノイル-オキシカルボニル基、
(63)フェニル-オキシカルボニル基、
(64)ナフチル-オキシカルボニル基、
(65)1個の硫黄原子、1個の窒素原子もしくは1個の酸素原子を含む5〜7員複素環基、
(66)2〜4個の窒素原子を含む5〜6員複素環基(該複素環基は置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよい)、
(67)1〜2個の窒素原子および1個の硫黄もしくは酸素原子を含む5〜6員複素環基(該複素環基は置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよい)または、
(68)(65)〜(67)の複素環基が、2個以下の窒素原子を含む5〜6員環、ベンゼン環または1個の硫黄原子を含む5員環と縮合した基(該複素環基は置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよい)
を示し、RaとRbが互いに結合して5〜7員環を形成していてもよく、Rcは、
(1)水素原子、
(2)ハロゲン原子、
(3)置換基群Aから選ばれる置換基を1〜3個有していてもよいC1・・・
IPC (11件)：
C07D 495/04 ( 200 6.01)
, A61K 31/4365 ( 200 6.01)
, A61K 31/5375 ( 200 6.01)
, A61P 19/02 ( 200 6.01)
, A61P 19/10 ( 200 6.01)
, A61P 29/00 ( 200 6.01)
, A61P 37/00 ( 200 6.01)
, A61P 37/06 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
, C07D 495/14 ( 200 6.01)
, C07D 495/20 ( 200 6.01)
C07D 495/04 105 A
, A61K 31/436
, A61K 31/537
, A61P 19/02
, A61P 19/10
, A61P 29/00
, A61P 29/00 101
, A61P 37/00
, A61P 37/06
, A61P 43/00
, C07D 495/14 F
, C07D 495/14 A
, C07D 495/20
