特許
J-GLOBAL ID：201103091275384550
新規イミダゾトリアゾロピリミジン、それらの調製方法及び医薬組成物としてのそれらの使用
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (10件)：
中村 稔
, 大塚 文昭
, 熊倉 禎男
, 宍戸 嘉一
, 竹内 英人
, 今城 俊夫
, 小川 信夫
, 村社 厚夫
, 西島 孝喜
, 箱田 篤
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-554737
特許番号：特許第4567883号
出願日： 1999年06月11日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 一般式(I)
の化合物であり、必要によりそれらのラセミ体、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、これらの混合物、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩の形態であってもよい該化合物。
(式中、
上記一般式Iの窒素原子の間の点線は二つの可能な位置の一つにおける二重結合の存在を示し、その結果、基R4とR6及びR3とR2は同時に存在する必要がなく、かつ
R1は水素、C1-8-アルキル基、C2-8-アルケニル基又はC2-8-アルキニル基(これらは必要により-CN、-CH2NR7R8、-COOR9、-CONR7R8、-CHO、-COR10、-CH(OH)R10、-CH(OR9)2、-CH=CH-R11、-CH=NOH、-CH=NOR9、-NR7R8、-NHCOR9、-NHCONR7R8、-NHCOOR9、-NHCONHフェニル、-OR9、-OCOR9、-OCOピリジル、-OCH2COOR9、-OCH2-CONR7R8、-OCH2-CH2-NR7R8、-OCH2CH2OR9、-OCH2-CH2OCOR9、OCONR7R8、ハロゲン、必要によりメチル置換されていてもよい1,3-ジオキソラン又は1,3-ジオキサンにより一置換又は多置換されていてもよい)を表し、又は
R1は-CHO、-COOR9、-CONR7R8又はNR7R8を表し、又は
R1はC3-7-シクロアルキル(これらは必要により=O、-OR9、OCOR9又は-OCOピリジルにより置換されていてもよい)を表し、又は
R1はフェニル(これは必要によりC1-4-アルキル、-CN、-COOR9、NR7R8、-OR9、-OCH2COOR9、-OCH2CONR7R8、-SO3H又はハロゲンにより置換されていてもよい)を表し、又は
R1はフェニル-C1-6-アルキル、フェニル-C2-6-アルケニル又はフェニル-C2-6-アルキニル(そのフェニル環は必要により基C1-3-アルキル、-CN、-CH2OCOR9、-COOR9、-CF3、-CONR7R8、-CH2OR9、-CHO、-CH=NOR9、-COR10、-CH(OH)R10、-CH(OR9)2、-CH=CH-R11、-CH2-O-CONR7R8、-CH2-CH2-O-CONR7R8、-CO-R9、-CO-C1-4-アルキル-NR7R8、NR7R8、-NO2、-NHCOR9、-NHCONR7R8、-NHCOOR9、-OR9、-OCOR9、-OCOピリジル、-OCH2COOR9、-OCH2-CONR7R8、-OCH2-CH2-NR7R8、-OCH2CH2OR9、-OCH2-CH2OCOR9、-OCONR7R8、ハロゲン、必要によりメチル置換されていてもよい1,3-ジオキソラン又は1,3-ジオキサンの一つ以上により直接又は1〜4個の炭素原子を有するアルキレンブリッジを介して置換されていてもよい)を表し、又は
R1はC3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル(そのシクロアルキル基は必要により基C1-3-アルキル、-CN、-CH2OCOR9、-COOR9、-CF3、-CONR7R8、-CH2OR9、-CHO、-CH=NOR9、-COR10、-CH(OH)R10、-CH(OR9)2、-CH=CH-R11、-CH2-O-CONR7R8、-CH2-CH2-O-CONR7R8、-CO-R9、-CO-C1-4-アルキル-NR7R8、NR7R8、-NO2、-NHCOR9、-NHCONR7R8、-NHCOOR9、-OR9、-OCOR9、-OCOピリジル、-OCH2COOR9、-OCH2-CONR7R8、-OCH2-CH2-NR7R8、-OCH2CH2OR9、-OCH2-CH2OCOR9、-OCONR7R8、ハロゲン、必要によりメチル置換されていてもよい1,3-ジオキソラン又は1,3-ジオキサンの一つ以上により直接又は1〜4個の炭素原子を有するアルキレンブリッジを介して置換されていてもよい)を表し、又は
R1はノルボルナン基、ノルボルネン基、C3-6-ジシクロアルキルメチル基、アダマンタン基又はノルアダマンタン基(これらは必要によりC1-4-アルキルにより置換されていてもよい)を表し、又は
R1は式A-C1-6-アルキル、A-CONH-C1-6-アルキル、A-CONH-C2-6-アルケニル、A-CONH-C2-6-アルキニル、A-NH-CO-C1-6-アルキル、A-NH-CO-C2-6-アルケニル、A-NH-CO-C2-6-アルキニル、A-C2-6-アルケニル、A-C2-6-アルキニル又はA-(式中、AはC結合又はN結合5員、6員又は7員複素環であり、これは窒素、酸素及び硫黄からなる群から選ばれた一つ以上のヘテロ原子を含み、必要によりベンジル、必要によりメトキシ置換されていてもよいベンジル、C1-4-アルキル、-CN、-CH2NR7R8、-COOR9、-CONR7R8、-COR10、-NO2、-NH2、-OR9、=O、ケタール、エチレンケタール、-SO3H、-SO2-R9又はハロゲンにより一置換又は多置換されていてもよい)の基を表し、
R2又はR3はC1-8-アルキル基、C2-8-アルケニル基又はC2-8-アルキニル基(これらは必要により-CN、-CH2NR7R8、-COOR9、-CONR7R8、-CHO、-COR10、-CH(OH)R10、-CH(OR9)2、-CH=CH-R11、-CH=NOH、-CH=NOR9、-NR7R8、-NHCOR9、-NHCONR7R8、-NHCOOR9、-NHCONHフェニル、-OR9、-OCOR9、-OCOピリジル、-OCH2COOR9、-OCH2-CONR7R8、-OCH2-CH2-NR7R8、-OCH2CH2OR9、-OCH2-CH2OCOR9、OCONR7R8、ハロゲン、必要によりメチル置換されていてもよい1,3-ジオキソラン又は1,3-ジオキサンにより一置換又は多置換されていてもよい)を表し、又は
R2又はR3はフェニル-C1-6-アルキル、フェニル-C2-6-アルケニル又はフェニル-C2-6-アルキニル(そのフェニル環は必要により基C1-3-アルキル、-CN、-CH2OCOR9、-COOR9、-CF3、-CONR7R8、-CH2OR9、-CHO、-CH=NOR9、-COR10、-CH(OH)R10、-CH(OR9)2、-CH=CH-R11、-CH2-O-CONR7R8、-CH2-CH2-O-CONR7R8、-CO-R9、-CO-C1-4-アルキル-NR7R8、NR7R8、-NO2、-NHCOR9、-NHCONR7R8、-NHCOOR9、-OR9、-OCOR9、-OCOピリジル、-OCH2COOR9、-OCH2-CONR7R8、-OCH2-CH2-NR7R8、-OCH2CH2OR9、-OCH2-CH2OCOR9、-OCONR7R8、ハロゲン、必要によりメチル置換されていてもよい1,3-ジオキソラン又は1,3-ジオキサンの一つ以上により直接又は1〜4個の炭素原子を有するアルキレンブリッジを介して置換されていてもよい)を表し、又は
R2又はR3は式A-C1-6-アルキル、A-CONH-C1-6-アルキル、A-CONH-C2-6-アルケニル、A-CONH-C2-6-アルキニル、A-NH-CO-C1-6-アルキル、A-NH-CO-C2-6-アルケニル、A-NH-CO-C2-6-アルキニル、A-C2-6-アルケニル、A-C2-6-アルキニル又はA-(式中、AはC結合又はN結合5員、6員又は7員複素環であり、これは窒素、酸素及び硫黄からなる群から選ばれた一つ以上のヘテロ原子を含み、必要によりベンジル、必要によりメトキシ置換されていてもよいベンジル、C1-4-アルキル、-CN、-CH2NR7R8、-COOR9、-CONR7R8、-COR10、-NO2、-NH2、-OR9、=O、ケタール、エチレンケタール、-SO3H、-SO2-R9又はハロゲンにより一置換又は多置換されていてもよい)の基を表し、
R4又はR6は水素、C1-4-アルキル(これは必要により-NR7R8により置換されていてもよい)、ベンジルを表し、
R5は水素、C1-8-アルキル基、C2-8-アルケニル基又はC2-8-アルキニル基(これらは必要により-CN、-CH2NR7R8、-COOR9、-CONR7R8、-CHO、-COR10、-CH(OH)R10、-CH(OR9)2、-CH=CH-R11、-CH=NOH、-CH=NOR9、-NR7R8、-NHCOR9、-NHCONR7R8、-NHCOOR9、-NHCONHフェニル、-OR9、-OCOR9、-OCOピリジル、-OCH2COOR9、-OCH2-CONR7R8、-OCH2-CH2-NR7R8、-OCH2CH2OR9、-OCH2-CH2OCOR9、OCONR7R8、ハロゲン、必要によりメチル置換されていてもよい1,3-ジオキソラン又は1,3-ジオキサンにより一置換又は多置換されていてもよい)を表し、又は
R5はC3-7-シクロアルキル(これらは必要により=O、-OR9、OCOR9又は-OCOピリジルにより置換されていてもよい)を表し、又は
R5はフェニル(これは必要により-OH、ハロゲン、-OR9、C1-4-アルキル、NH2、COOH、-SO3H、-COOR9、-OCH2COOR9、-CN又は-OCH2CONR7R8により置換されていてもよい)を表し、又は
R5はフェニル-C1-6-アルキル、フェニル-C2-6-アルケニル又はフェニル-C2-6-アルキニル(そのフェニル環は必要により基C1-3-アルキル、-CN、-CH2OCOR9、-COOR9、-CF3、-CONR7R8、-CH2OR9、-CHO、-CH=NOR9、-COR10、-CH(OH)R10、-CH(OR9)2、-CH=CH-R11、-CH2-O-CONR7R8、-CH2-CH2-O-CONR7R8、-CO-R9、-CO-C1-4-アルキル-NR7R8、NR7R8、-NO2、-NHCOR9、-NHCONR7R8、-NHCOOR9、-OR9、-OCOR9、-OCOピリジル、-OCH2COOR9、-OCH2-CONR7R8、-OCH2-CH2-NR7R8、-OCH2CH2OR9、-OCH2-CH2OCOR9、-OCONR7R8、ハロゲン、必要によりメチル置換されていてもよい1,3-ジオキソラン又は1,3-ジオキサンの一つ以上により直接又は1〜4個の炭素原子を有するアルキレンブリッジを介して置換されていてもよい)を表し、又は
R5はノルボルナン基、ノルボルネン基、C3-6-ジシクロアルキルメチル基、アダマンタン基又はノルアダマンタン基(これらは必要によりC1-4-アルキルにより置換されていてもよい)を表し、又は
R5は-CHO、-COOR9、-CONR7R8又はNR7R8を表し、又は
R5はC3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル(そのシクロアルキル基は必要により基C1-3-アルキル、-CN、-CH2OCOR9、-COOR9、-CF3、-CONR7R8、-CH2OR9、-CHO、-CH=NOR9、-COR10、-CH(OH)R10、-CH(OR9)2、-CH=CH-R11、-CH2-O-CONR7R8、-CH2-CH2-O-CONR7R8、-CO-R9、-CO-C1-4-アルキル-NR7R8、NR7R8、-NO2、-NHCOR9、-NHCONR7R8、-NHCOOR9、-OCOR9、-OCOピリジル、-OCH2COOR9、-OCH2-CONR7R8、-OCH2-CH2-NR7R8、-OCH2CH2OR9、-OCH2-CH2OCOR9、-OCONR7R8、ハロゲン、必要によりメチル置換されていてもよい1,3-ジオキソラン又は1,3-ジオキサンの一つ以上により直接又は1〜4個の炭素原子を有するアルキレンブリッジを介して置換されていてもよい)を表し、又は
R5は式A-C1-6-アルキル、A-CONH-C1-6-アルキル、A-CONH-C2-6-アルケニル、A-CONH-C2-6-アルキニル、A-NH-CO-C1-6-アルキル、A-NH-CO-C2-6-アルケニル、A-NH-CO-C2-6-アルキニル、A-C2-6-アルケニレン、A-C2-6-アルキニレン又はA-(式中、AはC結合又はN結合5員、6員又は7員複素環であり、これは窒素、酸素及び硫黄からなる群から選ばれた一つ以上のヘテロ原子を含み、必要によりベンジル、必要によりメトキシ置換されていてもよいベンジル、C1-4-アルキル、-CN、-CH2NR7R8、-COOR9、-CONR7R8、-COR10、-NO2、-NH2、-OR9、=O、ケタール、エチレンケタール、-SO3H、-SO2-R9又はハロゲンにより一置換又は多置換されていてもよい)の基を表し、
R7は水素、C1-8-アルキル(これは必要により-COOR9、-COR10、-OR9、OCOR9、アミノ、フェニル、メトキシ置換フェニル又はアミノにより置換されていてもよい)、又はC3-6-シクロアルキルを表し、又は
R7は直接又はC1-4-アルキル鎖によりC結合された5員、6員又は7員複素環(これは窒素、酸素及び硫黄からなる群から選ばれた1個、2個又は3個のヘテロ原子を含み、これは必要によりベンジル、メトキシ置換ベンジル、C1-4-アルキル、ハロゲン、-OR9、-CN、-NO2、-NH2、=O、SO3H又は-COOR9により一置換又は多置換されていてもよい)を表し、
R8は水素、C1-8-アルキル(これは必要により-COOR9、-COR10、-OR9、OCOR9、アミノ、フェニル、メトキシ置換フェニル又はアミノにより置換されていてもよい)、又はC3-6-シクロアルキルを表し、又は
R8は直接又はC1-4-アルキル鎖によりC結合された5員、6員又は7員複素環(これは窒素、酸素及び硫黄からなる群から選ばれた1個、2個又は3個のヘテロ原子を含み、これは必要によりベンジル、メトキシ置換ベンジル、C1-4-アルキル、ハロゲン、-OR9、-CN、-NO2、-NH2、=O、SO3H又は-COOR9により一置換又は多置換されていてもよい)を表し、又は
R7及びR8は窒素原子と一緒になって飽和又は不飽和5員環又は6員環(これは更なるヘテロ原子として窒素、酸素又は硫黄を含んでもよく、その複素環は1〜4個の炭素原子を有する分岐又は非分岐アルキル基により置換されていてもよく、又は基-CN、-COOR9、-CONH2、-NO2、-NH2、-OR9、-SO3H、-SO2-R9、ハロゲン又は-(CH2)n-フェニル、-(CH2)n-NH2、=O、-OCH2-CH2-O、-OCH2-CH2-CH2-O、-(CH2)n-NH-C1-4-アルキル、-(CH2)n-N(C1-4-アルキル)2、-(CH2)n-NHCOOR9(式中、n=1、2、3又は4)の一つを有してもよい)を形成し、
R9は水素、C1-4-アルキル基、C2-4-アルケニル基、C2-4-アルキニル基;ベンジル基又はフェニル基(これらは必要により-OCH3により一置換又は多置換されていてもよい)を表し、
R10はC1-4-アルキル、C2-4-アルケニル、C2-4-アルキニル、必要によりメトキシ置換されていてもよいフェニル、必要によりメトキシ置換されていてもよいベンジル、C3-6-シクロアルキルを表し、
R11は水素、C1-3-アルキル、-COOR9、-CH2OR9、-CH2NR7R8、-CONR7R8又は必要によりメトキシ置換されていてもよいフェニルを表す)
IPC (6件)：
C07D 487/14 ( 200 6.01)
, A61K 31/519 ( 200 6.01)
, A61K 31/5377 ( 200 6.01)
, A61P 9/00 ( 200 6.01)
, A61P 25/00 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
C07D 487/14
, C07D 487/14 CSP
, A61K 31/519
, A61K 31/537
, A61P 9/00
, A61P 25/00
, A61P 43/00
, A61P 43/00 111
出願人引用 (1件)
-
CHEMISCHE BERICHTE., 19641231, Vol.97, pp.1373-1383
審査官引用 (1件)
-
CHEMISCHE BERICHTE., 19641231, Vol.97, pp.1373-1383
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