特許

J-GLOBAL ID：201103094365368366

5-HT4受容体アンタゴニストとしてのジヒドロベンゾジオキシンカルボキサミド及びケトン誘導体

発明者： クラーク,ロビン・ダグラス ,  ジャハーンギア,アラム
出願人/特許権者： エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
代理人 (1件)： 津国 肇 (外1名)
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-570174
特許番号：特許第3366323号
出願日： 1999年09月01日
請求項（抜粋）：

【請求項1】 式(I):;;化1::〔式中、R1及びR2は、それぞれ独立に、水素、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロゲン、アミノ又はヒドロキシであり;Xは、-NH又は-CH2であり;mは、2、3、又は4であり;Yは、-SO2であり;Zは、式(A)又は(B):;;化2::(式中、R3、R4、及びR5は、それぞれ独立に、水素又は(C1-C6)アルキルであり;Qは、O、S、-NR6、又は-CR7R8であり;nは、1又は2である(ここで、R6は、水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル;モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル若しくはチオモルホリニルから選択され、場合によりヒドロキシ、シアノ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)チオアルキル、ハロ、(C1-C6)ハロアルキル、(C1-C6)ヒドロキシアルキル、ニトロ、(C1-C6)アルコキシカルボニル、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、(C1-C6)ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、カルボニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、若しくはトリフルオロメチルで置換されているヘテロシクリル基;又はイミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、チオフェニル、キノリル、ベンゾフリル、ピリジル、インドリル、ピロリル、ピラニル若しくはナフチリジニルから選択され、場合によりヒドロキシ、シアノ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)チオアルキル、ハロ、(C1-C6)ハロアルキル、(C1-C6)ヒドロキシアルキル、ニトロ、(C1-C6)アルコキシカルボニル、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、(C1-C6)ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、カルボニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ若しくはトリフルオロメチルで置換されているヘテロアリール基であるか、あるいは-COR9、-SO2R9、-CONR10R11、-SO2NR10N11;又はフェニル、ナフチル、ビフェニル、インダニル若しくはアントラキノリルから選択され、場合によりハロゲン若しくは(C1-C6)アルキルでモノ-若しくはジ-置換されているアリール基であり;R7は、水素又は(C1-C6)アルキルであり;R8は、水素、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ;フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ビフェニルオキシ、インダニルオキシ若しくはアントラキノリルオキシから選択され、場合によりハロゲン若しくは(C1-C6)アルキルでモノ-若しくはジ-置換されているアリールオキシ基;-(CH2)pCONR10R11、-(CH2)pSO2NR10R11、-(CH2)pNR7COR9、又は-(CH2)pNR7SO2R9であるか;あるいはR7及びR8は、これらが結合する共通の環炭素と一緒に、場合により独立に、窒素、酸素又は硫黄の0個又は1個のヘテロ原子を含む、飽和5員又は6員単環を形成する(ここで、pは、0、1、2、3又は4であり;R9は、(C1-C6)アルキル;モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル若しくはチオモルホリニルから選択され、場合によりヒドロキシ、シアノ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)チオアルキル、ハロ、(C1-C6)ハロアルキル、(C1-C6)ヒドロキシアルキル、ニトロ、(C1-C6)アルコキシカルボニル、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、(C1-C6)ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、カルボニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、若しくはトリフルオロメチルで置換されているヘテロシクリル基;又はイミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、チオフェニル、キノリル、ベンゾフリル、ピリジル、インドリル、ピロリル、ピラニル若しくはナフチリジニルから選択され、場合によりヒドロキシ、シアノ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)チオアルキル、ハロ、(C1-C6)ハロアルキル、(C1-C6)ヒドロキシアルキル、ニトロ、(C1-C6)アルコキシカルボニル、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、(C1-C6)ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、カルボニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ若しくはトリフルオロメチルで置換されているヘテロアリール基;又はフェニル、ナフチル、ビフェニル、インダニル若しくはアントラキノリルから選択され、場合によりハロゲン若しくは(C1-C6)アルキルでモノ-若しくはジ-置換されているアリール基であり;そしてR10及びR11は、それぞれ独立に、水素又は(C1-C6)アルキルである)))により表される〕で示される、個々の立体異性体、立体異性体のラセミ若しくは非ラセミ混合物、又はその薬学的に許容しうる塩若しくは水和物としての化合物。

IPC (7件)：

C07D 405/06 ,  A61K 31/453 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 43/00 113 ,  C07D 405/12 ,  C07D 405/14

FI (7件)：

C07D 405/06 ,  A61K 31/453 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 43/00 113 ,  C07D 405/12 ,  C07D 405/14