特許

J-GLOBAL ID：201103096163342937

ペプチド誘導体

発明者： ライナー・アルベルト ,  エリック・ペー・クレニング ,  ステファン・ヴェー・イェー・ランベルツ ,  ヤノス・プレス
出願人/特許権者： ノバルティス・アクチエンゲゼルシャフト
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願平1-315124
公開番号（公開出願番号）：特開平2-184698
特許番号：特許第2726320号
出願日： 1989年12月04日
公開日（公表日）： 1990年07月19日
請求項（抜粋）：

【請求項1】ソマトスタチン・ペプチドと、その末端アミノ基に橋かけ基を介在するかまたは介在することなく化学的に結合したキレート基とから構成され、ソマトスタチン・レセプターに対して結合能を有する、遊離形、塩形または錯体形のソマトスタチン・ペプチド誘導体:ただし、上記誘導体が錯体形である場合には、当該誘導体に存在するキレート基が検出可能な元素を捕捉して錯体を形成しているものであり、上記ソマトスタチン・ペプチドは次の一般式で表すことが出来るものである:〔式中、Aは式:RCO-で示される基、(RCO-はa)所望によりF、Cl、Br、NO2、NH2、OH、炭素数1〜3のアルキルおよび/または炭素数1〜3のアルコキシで環置換していてもよいL-またはD-フェニルアラニン残基、b)上記a)で記載した以外の天然または合成α-アミノ酸残基または対応するD-アミノ酸残基、またはc)その各アミノ酸残基が同一または異なって、上記a)および/またはb)記載のものから選ばれたジペプチド残基)、A′は水素、Y1およびY2は一緒になって直接的結合を表すかまたは各々が独立して水素、Bは所望によりハロゲン、NO2、NH2、OH、炭素数1〜3のアルキルおよび/または炭素数1〜3のアルコキシで環置換していてもよい-Phe-(ペンタフルオロアラニンを含む)またはβ-ナフチル-Ala、CはL-Trp-またはD-Trp-、DはLys、鎖側のβ位にOまたはSを有するLsy、4-アミノシクロヘキシルAla残基または4-アミノシクロヘキシルGly残基、EはThr、Ser、Val、Phe、Ileまたはアミノイソ酪酸残基またはアミノ酪酸残基、Gは以下の式で示される基:(式中、R11は水素、炭素数1〜3のアルキル、フェニルまたは炭素数7〜10のフェニルアルキル、R12は水素、炭素数1〜3のアルキルまたは式:-CH(R13)-X1の基、R13は-CH2OH、-(CH2)2-OH、-(CH2)3-OH、-CH(CH3)OHまたは天然もしくは合成のα-アミノ酸のα-炭素原子に結合する置換基(水素を含む))、X1は式:-CH2OR10または以下の式で示される基:(式中、R10は水素または生理学的に許容される生理学的加水分解性エステル残基、R14は水素または炭素数1〜3のアルキル、およびR15は水素、炭素数1〜3のアルキル、フェニルまたは炭素数7〜10のフェニルアルキル)、ただし、R12が-CH(R13)-X1である場合、R11は水素またはメチルであり、残基B、DおよびEは(L)形であり、2位および7位の残基は各々独立してLまたはD形である。〕。

IPC (2件)：

C07K 14/655 ,  A61K 38/04 AEF

FI (2件)：

C07K 14/655 ,  A61K 37/43 AEF