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J-GLOBAL ID：201202206958491217   整理番号：12A0758807

非環式スクシノグリカンオリゴ糖によるハロペリドールの溶解

Solubilization of haloperidol by acyclic succinoglycan oligosaccharides

著者 (7件)： CHOI Jae Min (Dep. of Bioscience and Biotechnology, Bio/Molecular Informatics Center & Center for Biotechnology Res. in UBITA ...) ,  KIM Hwanhee (Dep. of Bioscience and Biotechnology, Bio/Molecular Informatics Center & Center for Biotechnology Res. in UBITA ...) ,  CHO Eunae (Dep. of Bioscience and Biotechnology, Bio/Molecular Informatics Center & Center for Biotechnology Res. in UBITA ...) ,  CHOI Youngjin (BioChip Res. Center, Hoseo Univ., Asan 336-795, KOR) ,  LEE Im Soon (Dep. of Biological Sci. & Center for Biotechnology Res. in UBITA, Konkuk Univ., Seoul 143-701, KOR) ,  JUNG Seunho (Dep. of Bioscience and Biotechnology, Bio/Molecular Informatics Center & Center for Biotechnology Res. in UBITA ...) ,  JUNG Seunho (Dep. of Biological Sci. & Center for Biotechnology Res. in UBITA, Konkuk Univ., Seoul 143-701, KOR)
資料名： Carbohydrate Polymers  (Carbohydrate Polymers)
巻： 89  号： 2  ページ： 564-570  発行年： 2012年06月20日 
JST資料番号： E0961A  ISSN： 0144-8617  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Sinorhizobium meliloti 1021から単離したスクシノグリカン八糖類二量体は独特の非環式構造を有し,水に対して両親媒性を示した。従って,その各種水不溶性薬物の溶解剤としての用途が可能である。この研究で筆者らは,非環式型のスクシノグリカン二量体の存在下での,水貧溶解性薬物,ハロペリドールの溶解度を試験し,その溶解度は87倍増加することを示した。興味深いことに,その溶解度のレベルは環式型であるβシクロデキストリンまたはその誘導体で達成された値より7~10倍も高い,それはおそらく二量体の非環式構造の分子柔軟性および疎水性が原因と思われる。各錯体に対する化学量論および安定度定数の解析は相溶解度法を用いてそれぞれ行った。さらなる解析をも行いスクシノグリカン-薬物錯体の形成を確認した。さらに,錯体の仮定上の三次元立体配座を分子結合シミュレーションにより予測した。ヒトの細胞株での細胞毒性試験では,スクシノグリカン二量体は1000μMに至るまでほとんど影響を示さず,これは貧溶解性の治療薬の溶解性およびバイオアベイラビリティを改善するための使用の可能性を示唆している。Copyright 2012 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： グリコシド ,  *多糖類 ,  *溶解度 ,  柔軟性 ,  屈曲性重合体 ,  疎水性 ,  生成定数 ,  化学量論 ,  *薬物相互作用 ,  *バイオアベイラビリティ ,  立体配座 ,  細胞毒性 ,  毒性試験 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族ケトン ,  芳香族フッ素化合物 ,  芳香族塩素化合物 ,  ヒドロキシ化合物 ,  ドーパミン拮抗薬
準シソーラス用語： グリカン ,  *スクシノグリカン

分類 (1件)： 薬物の相互作用  (GV01070X)

物質索引 (1件)： ハロペリドール

タイトルに関連する用語 (3件)： 環 ,  ハロペリドール ,  溶解