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J-GLOBAL ID:201202207773956740   整理番号:12A0877025

新しいピペラジン誘導体の中枢薬理作用:4-(1-フェニル-1h-ピラゾール-4-イルメチル)-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル

Central pharmacological activity of a new piperazine derivative: 4-(1-Phenyl-1h-pyrazol-4-ylmethyl)-piperazine-1-carboxylic acid ethyl ester
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巻: 90  号: 23-24  ページ: 910-916  発行年: 2012年06月14日 
JST資料番号: B0699B  ISSN: 0024-3205  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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この研究は,新しいピペラジン誘導体,4-(1-フェニル-1h-ピラゾール-4-イルメチル)-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル(LQFM008)のデザインと合成およびスイスマウスでのその抗不安様プロファイルの評価を中心にした。LQFM008は,ローターロッド,ペントバルビタールナトリウム誘導睡眠,オープンフィールド,高架式十字迷路および明暗箱試験を含む,中枢神経系のスクリーニング試験で評価した。LQFM008は,1.1mmol/kg(i.p.,s.c.またはp.o.)の用量で痙攣を誘導した。400μmol/kgまでのLQFM008は,ローターロッド試験で影響しなかった。オープンフィールド試験で,LQFM008は,交差数と中央部位で過ごす時間およびペントバルビタールナトリウム誘導睡眠で,睡眠時間を増加した。高架式十字迷路および明暗箱試験では,この化合物は,抗不安様活性を示した。この抗不安様活性は,NAN-190(5-HT1Aアンタゴニスト)により拮抗されたが,フルマゼニル(ベンゾジアゼピンアンタゴニスト)によってはされなかった。化合物LQFM008は,抗不安様活性を示し,これにはセロトニン作動性経路が関わる。Copyright 2012 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (2件):
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JSTが定めた文献の分類名称とコードです
中枢神経系作用薬一般  ,  神経の基礎医学 

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