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J-GLOBAL ID:201202209698048097   整理番号:12A0724524

湿式粉砕DYNO MILL技術により調製されたルメファントリンナノ粉末の向上した抗マラリア活性

Enhanced antimalarial activity of lumefantrine nanopowder prepared by wet-milling DYNO MILL technique
著者 (10件):
資料名:
巻: 95  ページ: 16-22  発行年: 2012年06月15日 
JST資料番号: W0541A  ISSN: 0927-7765  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ルメファントリン(LMF)は,その弱い水溶性のために乏しい経口バイオアベイラビリティを示す抗マラリア薬である。抗マラリア活性を向上させるため,DYNO MILLを使用してナノ粉末製剤を調製した。分散剤としてのHPMC E3(4%,w/v)とTween 80(2.5%,w/v)の組み合わせは,0.251μmの平均サイズのより小さなLMF粒子の作製に有利であった。LMFナノ粉末は,LMFのナノ化に起因する向上した溶解速度を示した。ナノサイズLMFのIC50値は0.1ng/mLであることが確認され,これは未粉砕のLMF粉末のIC50値(17.5ng/mL)より175倍低く,クロロキンのIC50値(4.2ng/mL)より42倍低かった。in vivo抗マラリア活性は,P.Yoelii nigeriensisに対するLMFナノ粉末の,未粉砕薬剤と比較して向上した抗マラリア潜在能力を実証した。DYNOミルを用いた湿式粉砕は,安定な薬剤ナノ粉末を作製するための極めて効果的な方法を提供する。さらにまた,LMFナノ粉末は,Coartem療法をより効果的にする。Copyright 2012 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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